胰激肽原酶
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| 药品名称 | 胰激肽原酶 |
| 拼音名 | Yijitaiyuanmei |
| 英文名 | Pancreatic Kininogenase |
| 类别 | 原料药 |
| 来源(分子式)/处方与标准 | 本品系自猪胰中提取的蛋白酶。 按干燥品计算，每1mg效价不得少于50单位，每1mg 蛋白的效价不得少于300单位。 |
| 全文 | 【性状】 本品为类白色或淡褐色粉末，无臭，易溶于水。 【鉴别】 取经效价测定后的本品适量，加入磷酸盐缓冲液(pH7.0)(取磷酸氢二钠10.9g，磷酸二氢钠2.3g，加水约700ml使溶解，调pH值至7.0，再加水稀释至1000ml)使溶解，制成每1ml中含10单位的溶液。 量取4.0ml，置10ml量瓶中，加入胰蛋白酶抑制剂溶液[称取胰蛋白酶抑制剂(大豆)5mg，加入磷酸盐缓冲液(pH7.0)溶解并稀释至10ml]1ml，再用磷酸盐缓冲液(pH7.0)稀释至刻度，为供试品溶液。 量取在30±0.5℃预热5分钟的底物溶液(照效价测定项下底物溶液配制)2.9ml置1cm比色池中，加供试品溶液0.1ml，混匀，立即计时，在30±0.5℃下，照分光光度法(中国药典1995年版二部附录Ⅳ A)在253nm波长处测定4分钟的吸收度(A4)和6分钟的吸收度(A6)。 另取上述胰蛋白酶抑制剂溶液1ml,加入上述磷酸盐缓冲液(pH7.0)稀释至10ml,量取0.1ml置1cm比色池中,加入30±0.5℃预热5分钟的底物溶液2.9ml，混匀，为空白对照。 求得A值[(A6-A4)/2]，按下式计算，R值(水解速率)应为0.12～0.17。 A 1 R=────×─── 0.0383 a×b 式中 a为供试品溶液每1ml中的mg数。 b为供试品每1mg的效价单位数。 【检查】 酸碱度 取本品适量，加水制成每1ml中含300单位的溶液，依法测定(中国药典1995年版二部附录Ⅵ H)，pH值应为5.5～7.5。 溶液的澄清度 取本品适量，加水制成每1ml中含2mg的溶液，溶液应澄清。 脂肪 取本品1.0g，置具塞锥形瓶中，加入乙醚20ml，密塞，时时旋动，放置约30分钟后，将乙醚液倾至用乙醚润湿的滤纸上，滤过，再用乙醚10ml洗涤残渣，合并滤液及洗液至恒重的蒸发皿中，除去乙醚，在105℃干燥2小时，精密称定，遗留脂肪不得过5mg。 蛋白酶 供试品溶液的制备 取本品适量，加上述磷酸盐缓冲液(pH7.0)制成每1ml中含1单位的溶液。 测定法 精密量取供试品溶液1ml置试管中，在35±0.5℃水浴中保温5分钟,精密加入在35±0.5℃预热的酪蛋白溶液(酪蛋白0.6g，加0.05mol/L磷酸氢二钠溶液80ml，65℃加热溶解，放冷，调节pH值至8.0,加水至100ml，临用前配制)5ml，混匀,于35±0.5℃水浴中正确反应20分钟，再精密加入5%三氯醋酸溶液5ml，混匀，滤过，取续滤液作供试品溶液；另精密量取供试品溶液1ml，置试管中，精密加5%三氯醋酸溶液5ml，混匀，于35±0.5℃水浴中准确反应20分钟，再精密加入上述酪蛋白溶液5ml，混匀,滤过,取续滤液作空白溶液，在2小时以内照分光光度法(中国药典1995年版二部附录Ⅳ A),在280nm的波长处测定吸收度，不得过0.2。 干燥失重 取本品0.5g，以五氧化二磷为干燥剂,在60℃减压干燥4小时，减失重量不得过5.0%(中国药典1995年版二部附录Ⅷ L)。 炽灼残渣 取本品0.5g，依法检查(中国药典1995年版二部附录Ⅷ N)遗留残渣不得过6.0%。 重金属 取炽灼残渣项下的遗留残渣，依法检查(中国药典1995年版二部附录ⅧH第二法)，含重金属不得过百万分之二十。 砷盐 取本品1.0g，置坩锅中，加5%硝酸镁乙醇溶液10ml，点燃乙醇后,徐徐加热炭化，如炭化不完全，加少量硝酸润湿后，缓缓加热使完全炭化，继续加热至硝酸蒸汽除尽后，再于500～600℃炽灼灰化，放冷，加盐酸3ml，置水浴上使其溶解，加水23ml,依法检查(中国药典1995年版二部附录Ⅷ J第一法)，应符合规定(0.0002%)。 热原 取本品，加氯化钠注射液制成每1ml中含2单位的溶液，依法检查(中国药典1995年版二部附录Ⅺ D)，剂量按家兔体重每1kg静脉注射1ml，应符合规定(供注射用)。 【比活力测定】 效价测定 标准品溶液的制备 取胰激肽原酶标准品适量，加上述磷酸盐缓冲液(pH7.0)制成每1ml中含10单位的溶液。 供试品溶液的制备 取本品适量，加上述磷酸盐缓冲液(pH7.0)制成每1ml中约含10单位的溶液。 底物溶液的制备 取N-苯甲酰-L-精氨酸乙酯盐酸盐17.7mg，加入三羟甲基氨基甲烷缓冲液(称取三羟甲基氨基甲烷12.14g，加水800ml溶解，用6mol/L盐酸溶液调节pH值至8.0，加水稀释至1000ml)至100ml，4℃保存。 测定法 量取25±0.5℃水浴中预热的底物溶液2.5ml,置1cm比色池中，精密加入供试品溶液或标准品溶液0.1ml，混匀，立即计时，照分光光度法(中国药典1995年版二部附录Ⅳ A)，在25±0.5℃，于253nm波长处测定，以底物溶液为空白，准确读取1分钟的吸收度A<[0]>和3分钟的吸收度A，标准品和供试品需平行测定3次,以平均值分别求得标准品和供试品的△A值(△A＝A-A0)代入下式计算： 供试品△A×标准品溶液的单位数×稀释倍数 效价/mg＝──────────────────── 标准品△A×供试品量(mg) 蛋白含量 取本品约10mg，精密称定，照氮测定法(中国药典1995年版二部附录ⅦD第二法)测定,将结果乘以6.25即为供试品中蛋白含量，并计算每1mg供试品中的蛋白毫克数。 比活力 按下式计算比活力： 每1mg供试品中的效价 单位数比活力＝─────────────── 每1mg供试品中的蛋白毫克数 【作用与用途】 周围血管扩张药。 有改善微循环作用，用于糖尿病引起的微循环障碍及其他闭塞性周围血管病。 【用法与用量】 口服 一次120～240单位 一日360～720单位 空腹服用 【注意】 脑出血及有其他出血倾向患者慎用，恶性肿瘤、高血压、脑血管疾病及心功能不全患者禁用。 【贮藏】 密闭，在阴凉干燥处保存。 【制剂】 (1)胰激肽原酶肠溶片 (2)注射用胰激肽原酶 |