找出抗心律失常药最佳"靶点"

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     衣晓峰

    2001-09-28 08:34:31

    哈医大药理教研室主任杨宝峰教授在抗心律失常及离子通道领域的研究中，首次提出抗心律失常药物作用的最佳靶点学说，并发现抗心律失常药物作用的5个最佳靶点。同时，他成功地找出抗心律失常中药临床疗效弱的原因，在此基础上提出增强中药药效的新理论。这些研究对于发展高效低毒的中药，使中药研究现代化、走出国门做出了重大贡献，其中抗心律失常最佳靶点研究获2000年教育部全国高校自然科学一等奖。

    杨宝峰教授和他的课题组率先发现抗心律失常药物作用的最新靶点，最早确定抗房性心律失常最佳靶点，首次揭示心脏M3受体和钾通道的关系，同时发现抗心律失常中药作用较弱的原因在于对心律失常产生的最佳靶点作用弱。他的主要理论有：心脏存在许多离子通道靶点，正常情况下这些靶点保持动态平衡。病理情况下，因平衡失调而出现心律失常。某些靶点的强弱影响心律失常的发生、发展，而调控心律失常发生、发展起主要作用的靶点为最佳靶点。一个理想的抗心律失常药物应对最佳靶点有作用，疗效确切的抗心律失常药物应对心脏多个心律失常靶点有作用，至少应有3种以上。

    课题组在研究中首次发现中药苦参碱、青蒿素、小檗碱、小檗胺等具有抗心律失常作用，并用先进的基因钳、膜片钳、分子生物学技术将有关通道克隆组装到非洲蛙卵细胞，使通道电流表达。对上述中药活性成分、治病机理进行研究。结果发现其抗心律失常的作用机理主要是抑制了4种特异的钾电流。在与氟卡尼等西药的比较中，发现了中药效能、效价较西药低的症结所在。据悉，由杨宝峰教授等研制的中药心律宁片、心律齐片已由国家批准投入临床使用，并获得理想疗效。/《健康报》

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