Mek抑制剂可抑制结肠癌的生长
MAP激酶激酶是由原癌基因ras刺激的级联的一部分。由于MEK是激活MAP激酶的唯一一种酶，因此它可能成为抑制肿瘤生长药物的潜在靶位。(Gastroenterology 1999,117∶523)
Saltiel等在1999年7月的Nature Med杂志上报告，一种新开发的MEK抑制剂对培养的和移植的结肠癌细胞系有良好抑制作用。这种被称为PD184352的化合物是一种有效的MEK抑制剂，口服有效，口服一剂作用至少可持续12小时。把它用于培养结肠癌细胞系，可抑制MAP激酶的磷酸化，防止细胞由G1期进入S期，并可抑制贴壁细胞的生长。这些作用随剂量增加而增大，并且是可逆的。
结肠癌很可能含有高水平的活化MAP激酶，因此是检测MAP激酶抑制作用的良好模型。用抗结肠癌细胞系非常有效的MEK抑制剂，治疗不表达活化MAP激酶的白血病细胞系则无效。
MEK抑制剂可明显抑制移植于小鼠皮下的结肠癌的生长，并与肿瘤内MAP激酶活性减低相对应。进一步检测结肠癌细胞系中的PD184352发现它还有其他作用，包括降低肿瘤的侵袭和血管生成，提示它有降低肿瘤转移、蔓延的可能性。
这种针对结肠癌的潜在新药目前还没有进入临床试验。洛杉矶加利福尼亚大学的Rozengurt医师认为，作为抗癌药它可能非常有用，但MEK抑制剂也可有治疗癌症的其他抗增殖药的毒性反应，包括骨髓抑制、抑制胃肠道黏膜生长等。但因为PD184352的作用靶位与传统化疗药不同(例如代谢途径、DNA和细胞分裂机制)，所以它有可能成为单用或联合应用治疗某些癌症的非常有效的药物。, 百拇医药(于斌)
Saltiel等在1999年7月的Nature Med杂志上报告，一种新开发的MEK抑制剂对培养的和移植的结肠癌细胞系有良好抑制作用。这种被称为PD184352的化合物是一种有效的MEK抑制剂，口服有效，口服一剂作用至少可持续12小时。把它用于培养结肠癌细胞系，可抑制MAP激酶的磷酸化，防止细胞由G1期进入S期，并可抑制贴壁细胞的生长。这些作用随剂量增加而增大，并且是可逆的。
结肠癌很可能含有高水平的活化MAP激酶，因此是检测MAP激酶抑制作用的良好模型。用抗结肠癌细胞系非常有效的MEK抑制剂，治疗不表达活化MAP激酶的白血病细胞系则无效。
MEK抑制剂可明显抑制移植于小鼠皮下的结肠癌的生长，并与肿瘤内MAP激酶活性减低相对应。进一步检测结肠癌细胞系中的PD184352发现它还有其他作用，包括降低肿瘤的侵袭和血管生成，提示它有降低肿瘤转移、蔓延的可能性。
这种针对结肠癌的潜在新药目前还没有进入临床试验。洛杉矶加利福尼亚大学的Rozengurt医师认为，作为抗癌药它可能非常有用，但MEK抑制剂也可有治疗癌症的其他抗增殖药的毒性反应，包括骨髓抑制、抑制胃肠道黏膜生长等。但因为PD184352的作用靶位与传统化疗药不同(例如代谢途径、DNA和细胞分裂机制)，所以它有可能成为单用或联合应用治疗某些癌症的非常有效的药物。, 百拇医药(于斌)