1999乙酰甲胆硷和运动激发试验指南(八)
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2001年10月4日
F.乙酰甲胆硷的选择与制备
乙酰甲胆硷(醋酰-B-甲胆硷氯化物)一种干燥结晶粉末，是非特异性支气管激发试验的选择制剂，食品和药物管理局(FDA)批准的乙酰甲胆硷(激发胆碱)预包装是100mg/瓶，工业来源的乙酰甲胆硷的作用与激发胆碱效果一样好，FDA批准的乙酰甲胆硷用于人类，对质量、纯度和均一性的要求必须符合GMP，虽然这目前没有得到FDA的批准，但乙酰甲胆硷氯化盐可替代其溴化盐。乙酰甲胆硷粉末是吸湿性非常强的，大量粉制剂应与干燥剂一起储存在冰箱中，封口包装的瓶不需要干燥或冷藏。消毒盐水(0.9%氯化钠)加或不加0.9%石炭酸可作为稀释剂，委员会更偏向应用不含石炭酸这样的防腐剂到消毒盐水中作为稀释剂是必要的，也无证据表明石酸会影响MCT。两种稀释剂都广泛被应用，可能添加石炭酸的益处是减少细胞污染的可能性。盐水中乙酰甲胆硷的PH值轻至中度偏硷性，其程度依赖于乙酰甲胆硷的浓度。缓冲液不稳定，不应被用做稀释剂。
乙酰甲胆硷溶液应由药剂师或训练良好的人员用无菌技术来配制，瓶上必须贴有乙酰甲胆硷的标签，并标明浓度和失效日期，储存在4℃冰箱内。当用盐水稀释，储存在4℃，乙酰甲胆硷的浓度是0.125mg/ml，浓度高时较稳定，可用3个月，包装说明专门用于激发胆碱含0.4%石炭酸的盐水做稀释剂，建议溶液存放时间不超过两周，0.025mg/ml的溶液应在试验时配置。我们还没有得到关于含有石炭酸的盐水中乙酰甲胆硷稳定性的可靠资料，这样的研究是需要的，由于缺乏这些资料，我们建议当乙酰甲胆硷用含有石炭酸的盐水配置完后，接着就依照激发胆碱包装说明储存，当试验开始之前，乙酰甲胆硷溶液应加热到室温。雾化器中没有用完的乙酰甲胆硷溶液当被丢弃。
常规 药物的选择 乙酰甲胆硷和组织胺可在几乎相等的浓度时产生支气管痉挛。目前乙酰甲胆硷更广泛地被应用，与组织胺有较多的全身副作用有关，包括头痛、面红和声音粗哑，另外当应用组织胺时BHR测定的可重复性小。
乙酰甲胆硷中一个合成的神经递质乙酰甲胆硷的衍生物，在体内也可出现。乙酰甲胆硷被胆硷清除酶类代谢更慢，它的作用可被阿托品或类似的抗胆硷药物所阻断或减少。
条件 酸性乙酰甲胆硷浓度超过0.3mg/ml(PH<6)4℃条件下可保存3个月，一个委员会成员的经验是0.125mg/ml的浓度临床上可稳定3个月，但这项观察还未在发表的文献中见到，此时应加用保存剂，直到有资料显示低浓度稳定性的情况。乙酰甲胆硷在溶液PH>6时可被迅速水解。当储存在室温时低浓度的乙酰甲胆硷丧失活性更快，因为它们比高浓度的酸度小。如果在应用前冷的溶液没有足够的时间热到室温，在雾化时乙酰甲胆硷的浓度会发生变化，用完以以后留在雾化器中的溶液被蒸发浓缩，不能再用。
溶液的制备 为了实验结果的准确性和病人的安全性准确无菌制备是非常重要的，只有受过培训的人才能配制和标贴乙酰甲胆硷溶液。, 百拇医药
乙酰甲胆硷(醋酰-B-甲胆硷氯化物)一种干燥结晶粉末，是非特异性支气管激发试验的选择制剂，食品和药物管理局(FDA)批准的乙酰甲胆硷(激发胆碱)预包装是100mg/瓶，工业来源的乙酰甲胆硷的作用与激发胆碱效果一样好，FDA批准的乙酰甲胆硷用于人类，对质量、纯度和均一性的要求必须符合GMP，虽然这目前没有得到FDA的批准，但乙酰甲胆硷氯化盐可替代其溴化盐。乙酰甲胆硷粉末是吸湿性非常强的，大量粉制剂应与干燥剂一起储存在冰箱中，封口包装的瓶不需要干燥或冷藏。消毒盐水(0.9%氯化钠)加或不加0.9%石炭酸可作为稀释剂，委员会更偏向应用不含石炭酸这样的防腐剂到消毒盐水中作为稀释剂是必要的，也无证据表明石酸会影响MCT。两种稀释剂都广泛被应用，可能添加石炭酸的益处是减少细胞污染的可能性。盐水中乙酰甲胆硷的PH值轻至中度偏硷性，其程度依赖于乙酰甲胆硷的浓度。缓冲液不稳定，不应被用做稀释剂。
乙酰甲胆硷溶液应由药剂师或训练良好的人员用无菌技术来配制，瓶上必须贴有乙酰甲胆硷的标签，并标明浓度和失效日期，储存在4℃冰箱内。当用盐水稀释，储存在4℃，乙酰甲胆硷的浓度是0.125mg/ml，浓度高时较稳定，可用3个月，包装说明专门用于激发胆碱含0.4%石炭酸的盐水做稀释剂，建议溶液存放时间不超过两周，0.025mg/ml的溶液应在试验时配置。我们还没有得到关于含有石炭酸的盐水中乙酰甲胆硷稳定性的可靠资料，这样的研究是需要的，由于缺乏这些资料，我们建议当乙酰甲胆硷用含有石炭酸的盐水配置完后，接着就依照激发胆碱包装说明储存，当试验开始之前，乙酰甲胆硷溶液应加热到室温。雾化器中没有用完的乙酰甲胆硷溶液当被丢弃。
常规 药物的选择 乙酰甲胆硷和组织胺可在几乎相等的浓度时产生支气管痉挛。目前乙酰甲胆硷更广泛地被应用，与组织胺有较多的全身副作用有关，包括头痛、面红和声音粗哑，另外当应用组织胺时BHR测定的可重复性小。
乙酰甲胆硷中一个合成的神经递质乙酰甲胆硷的衍生物，在体内也可出现。乙酰甲胆硷被胆硷清除酶类代谢更慢，它的作用可被阿托品或类似的抗胆硷药物所阻断或减少。
条件 酸性乙酰甲胆硷浓度超过0.3mg/ml(PH<6)4℃条件下可保存3个月，一个委员会成员的经验是0.125mg/ml的浓度临床上可稳定3个月，但这项观察还未在发表的文献中见到，此时应加用保存剂，直到有资料显示低浓度稳定性的情况。乙酰甲胆硷在溶液PH>6时可被迅速水解。当储存在室温时低浓度的乙酰甲胆硷丧失活性更快，因为它们比高浓度的酸度小。如果在应用前冷的溶液没有足够的时间热到室温，在雾化时乙酰甲胆硷的浓度会发生变化，用完以以后留在雾化器中的溶液被蒸发浓缩，不能再用。
溶液的制备 为了实验结果的准确性和病人的安全性准确无菌制备是非常重要的，只有受过培训的人才能配制和标贴乙酰甲胆硷溶液。, 百拇医药