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棉酚作为男用口服避孕药是怎样研制出来的?
http://www.100md.com 2001年10月4日
     在本世纪50年代,我国学者首先报道了粗制棉籽油的避孕作用。60年代在山东、山西、河北、湖南、湖北、江苏等省进行了大规模的调查,确实发现使用粗制棉籽油作为食用油的人群中,男子不育的发生率高,为进一步研究其抗生育作用提供了线索。70年代,随着计划生育工作的深入开展,进行了大量实验室研究,分离、纯化出其中的有效成分即棉酚,相继人工合成了醋酸棉酚及甲酸棉酚等衍生物、对棉酚及其衍生物的抗生育作用机理、毒理及药代动力学等均进行了研究。此项发现与研究引起了国外学者的关注。在上述广泛研究的基础上开始了临床试用,结果表明它是有一定实用价值的男用口服避孕药,抗生育率达99%以上。

    棉酚的抗生育作用的机制是抑制睾九曲细精管的生精上皮,低剂量的药物即可产生作用,而不影响睾丸间质细胞的功能,因此不影响性欲及性功能;对心、肝、肾及骨髓等重要器官无明显毒性作用。

    由于个体对棉酚的反应存在差异,用药后部分人的曲细精管无明显损害,而少数人却发生明显的萎缩,以致停药后。生育功能不能恢复。此外,用药过程中肾脏排钾增多,易导致低钾血症。上述棉酚的副作用阻碍了其推广使用,是需要研究解决的课题。, 百拇医药