中药抗肝纤维化成分的实验研究进展
中药抗肝纤维化成分的实验研究,为临床探索开发抗肝病药物提供了新的途径。现简介如下:
1.氧化苦参碱
是从中药苦豆子或苦参根中提取的有效成分,具有抗炎、免疫调节等功效。国外实验研究发现,本剂浓度在62.5ug/ml时即可明显抑制成纤维细胞的增殖和Ⅲ型前胶原mRNA的表达,作用强度与浓度呈正相关。临床试验表明,氧化苦参碱治疗组的谷丙酶、Ⅳ型胶原、透明质酸及肿瘤坏死因子α水平及肝组织内炎症活动度、纤维增生程度均低于模型组,且大剂量治疗组低于小剂量治疗组。
2.牛磺酸
系自牛胆汁中提取的有效成分,具有多种细胞保护作用。近年的诸多实验报告均显示,本剂对透明质酸和Ⅰ、Ⅲ型前胶原mRNA的表达有显著抑制作用,并能明显提高细胞内环磷酸腺苷(CAMP)水平。有人采用连续静脉注射牛血清白蛋白制备大鼠肝纤维化模型研究表明,用本剂25mg/ml的保护组动物,其肝中羟脯氨酸含量明显低于对照组,肝切片中胶原的沉积明显减轻。对四氯化碳诱导大鼠肝纤维化的实验研究亦表明,本剂可显著减轻肝纤维化程度,明显降低肝内羟脯氨酸和Ⅰ、Ⅲ型前胶原含量,降低血清透明质酸和层连蛋白水平,改善肝功能。
3.甘草甜素
中药甘草中的甘草甜素可明显抑制Ⅰ、Ⅲ型前胶原的合成,降低血清转氨酸水平和肝脏脂肪变性以及纤维化程度,使肝内核因子活性下降并与正常组接近。在四氯化碳联合乙醇诱导的慢性肝损伤大鼠模型中,本剂具有肯定的保肝作用。
4.黄颜木素
本剂是从皂角刺木质部分中提取的,在一定浓度下即可显著抑制血小板衍生生长因子(PDGF),抑制转化生长因子β1(TGFβ1)诱导的细胞内胶原合成。PDGF诱导的肝星状细胞增殖与TGFβ1诱导的胶原合成是肝纤维化形成与发展的两个关键环节,本剂对这两个环节具有双重抑制作用。
5.灯盏细辛黄酮
系自灯盏细辛中提取的一种植物黄酮,实验发现其50mg/ml剂量可显著抑制成纤维细胞的增殖和细胞内胶原的合成,表明灯盏细辛黄酮具有肯定的抗肝纤维化作用。
6.川芎嗪
系自活血化瘀中药川芎中分离提纯的一种生物碱。在应用50%四氯化碳油剂腹腔注射6周诱导的肝纤维化大鼠模型中,川芎嗪可明显降低动物血中谷丙酶、丙二醛、透明质酸、Ⅲ型前胶原及肝组织内的丙二醛,提高肝内超氧化物歧化酶(SOD)的活性,显著减轻肝脏胶原纤维的增生程度。
7丹酚酸A
为丹参的水溶性提取物,具有良好的抗氧化作用。实验发现,丹酚酸A在10-6mol/l浓度时可很好地抑制成纤维细胞增殖和细胞内胶原的合成。
8.丹参单体IH764-3
亦为丹参有效提取成分,可显著减轻大鼠肝纤维化模型的纤维化程度,明显降低肝羟脯氨酸和Ⅰ、Ⅲ型胶原mRNA含量,降低血清透明质酸、层连蛋白水平,改善肝功能,并经肝组织学检查证实其抗纤维化作用。(程书权), 百拇医药
1.氧化苦参碱
是从中药苦豆子或苦参根中提取的有效成分,具有抗炎、免疫调节等功效。国外实验研究发现,本剂浓度在62.5ug/ml时即可明显抑制成纤维细胞的增殖和Ⅲ型前胶原mRNA的表达,作用强度与浓度呈正相关。临床试验表明,氧化苦参碱治疗组的谷丙酶、Ⅳ型胶原、透明质酸及肿瘤坏死因子α水平及肝组织内炎症活动度、纤维增生程度均低于模型组,且大剂量治疗组低于小剂量治疗组。
2.牛磺酸
系自牛胆汁中提取的有效成分,具有多种细胞保护作用。近年的诸多实验报告均显示,本剂对透明质酸和Ⅰ、Ⅲ型前胶原mRNA的表达有显著抑制作用,并能明显提高细胞内环磷酸腺苷(CAMP)水平。有人采用连续静脉注射牛血清白蛋白制备大鼠肝纤维化模型研究表明,用本剂25mg/ml的保护组动物,其肝中羟脯氨酸含量明显低于对照组,肝切片中胶原的沉积明显减轻。对四氯化碳诱导大鼠肝纤维化的实验研究亦表明,本剂可显著减轻肝纤维化程度,明显降低肝内羟脯氨酸和Ⅰ、Ⅲ型前胶原含量,降低血清透明质酸和层连蛋白水平,改善肝功能。
3.甘草甜素
中药甘草中的甘草甜素可明显抑制Ⅰ、Ⅲ型前胶原的合成,降低血清转氨酸水平和肝脏脂肪变性以及纤维化程度,使肝内核因子活性下降并与正常组接近。在四氯化碳联合乙醇诱导的慢性肝损伤大鼠模型中,本剂具有肯定的保肝作用。
4.黄颜木素
本剂是从皂角刺木质部分中提取的,在一定浓度下即可显著抑制血小板衍生生长因子(PDGF),抑制转化生长因子β1(TGFβ1)诱导的细胞内胶原合成。PDGF诱导的肝星状细胞增殖与TGFβ1诱导的胶原合成是肝纤维化形成与发展的两个关键环节,本剂对这两个环节具有双重抑制作用。
5.灯盏细辛黄酮
系自灯盏细辛中提取的一种植物黄酮,实验发现其50mg/ml剂量可显著抑制成纤维细胞的增殖和细胞内胶原的合成,表明灯盏细辛黄酮具有肯定的抗肝纤维化作用。
6.川芎嗪
系自活血化瘀中药川芎中分离提纯的一种生物碱。在应用50%四氯化碳油剂腹腔注射6周诱导的肝纤维化大鼠模型中,川芎嗪可明显降低动物血中谷丙酶、丙二醛、透明质酸、Ⅲ型前胶原及肝组织内的丙二醛,提高肝内超氧化物歧化酶(SOD)的活性,显著减轻肝脏胶原纤维的增生程度。
7丹酚酸A
为丹参的水溶性提取物,具有良好的抗氧化作用。实验发现,丹酚酸A在10-6mol/l浓度时可很好地抑制成纤维细胞增殖和细胞内胶原的合成。
8.丹参单体IH764-3
亦为丹参有效提取成分,可显著减轻大鼠肝纤维化模型的纤维化程度,明显降低肝羟脯氨酸和Ⅰ、Ⅲ型胶原mRNA含量,降低血清透明质酸、层连蛋白水平,改善肝功能,并经肝组织学检查证实其抗纤维化作用。(程书权), 百拇医药
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