新Hiv蛋白酶抑制剂对突变体有效
据Reutershealth报道，美国科学家发现了两种新的选择性HIV蛋白酶抑制剂，这两种抑制剂在体外有很强的抗临床有关的HIV突变体活性。据发表于11月份《抗微生物药物和化学疗法》上的一篇报道称，同目前的蛋白酶体抑制剂相比，这种新抑制剂在蛋白结合调整抗性谱方面有了实质性改善，并且它们具有抑制人类多种蛋白酶抑制剂抗性HIV突变体的能力。杜邦制药有限公司的研究人员通过筛选一系列取代磺胺类药物的抗实验室和临床HIV株活性发现了新抑制剂。他们在这一过程中发现的这两种化合物，DPC681和DPC684，对D30N蛋白酶突变的HIV株的效力没有降低，对3到5个氨基酸取代株的效力降低5倍或以内。同目前可获得的HIV蛋白酶抑制剂相比，两种针对多突变病毒株的抑制剂病毒复制50%抑制的总药物需求降低超过10倍，多突变病毒株由对蛋白酶药物治疗失败的患者产生。研究人员把DPC681和DPC684的高效力归功于对靶酶结合的改善以及血浆游离成分的充足。研究人员补充说，这两种抑制剂目前还处于I期临床试验，以确定它们在人体内的安全性和有效性。, 百拇医药(陈星云编译)