阿片类药物制剂不断适应慢性疼痛治疗的需要
摘 要
阿片类药物是慢性疼痛标准治疗药物之一。它们起初是用来治疗慢性癌痛患者，现今在减轻非癌性疼痛及治疗神经痛方面也有着重要的地位。按时给药(ATC)是治疗慢性疼痛的一个有效方法。美国疼痛学会用药指南(1999)指出，在大多数病例中阿片类药物的首选给药途径是口服，因为口服给药具有方便、灵活和血药浓度相对稳定等特点。口服给药和按时给药的优越性归功于阿片类药物口服控释剂型的发展(例如控释吗啡、羟考酮、二氢吗啡酮和二氢羟考酮)。给药次数的减少使得口服治疗对于患者来说，更为方便和容易依从治疗方案。按时给药的普及和控释剂型所带来的依从性增加，使得阿片类药物在慢性疼痛的治疗中更加有效。
概 述
慢性疼痛需要多种多样的药物治疗。阿片类药物在各种原因(包括癌症、非癌症和神经病变)引起的慢性疼痛治疗中具有重要的地位。美国疼痛学会用药指南指出，在大多数病例中，阿片类药物的首选给药途径是口服，因为口服给药具有方便、灵活和血药浓度相对稳定等特点(美国疼痛学会，1999)。按时给药在慢性疼痛治疗中的价值业已确定。阿片类药物口服控释剂型的发展为按时给药提供了保证。由于用药方便、用药次数减少，使得患者更容易遵从治疗方案。治疗慢性疼痛，应用控释剂型的阿片类药物，按时给药可以减少突破性疼痛发生的机会，可以让患者无痛睡眠。控释技术的这些特点增加了阿片类药物治疗慢性疼痛的益处。
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美施康定
Napp、萌蒂和Purdue公司自20世纪80年代以来，一直致力于发展治疗疼痛的控释剂型的阿片类药物。美施康定片(硫酸吗啡控释片)作为第一个控释剂型的阿片类药物自1981年开始在英国应用。美施康定是吗啡的一种控释剂型，被设计成每12小时给药一次，一部分特定的患者可以每8小时给药一次。这种剂型是基于一种双程释控基质技术(contin)，使用亲水性和疏水性两种多聚分子缓慢释放药物。由于吗啡控释技术的应用，其他阿片类药物也发展了控释剂型。这些剂型的药物会为内科医师在治疗那些病情复杂的患者时候提供更多、更灵活的选择。据此，盐酸羟考酮的口服控释剂型应运而生。
奥施康定
奥施康定(羟考酮控释片)是基于一种新的药物控释技术(AcroContin)的控释剂型。这种药物控释技术比美施康定中的药物控释技术有了新的改进。新的药物控释技术采用两个pH值分别独立的疏水性双重控释基质。奥施康定溶解在pH值1.1到7.5的范围内，不受酸度的影响。
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在美国，美施康定是每12小时或8小时给药，每12小时给药的情况下，奥施康定的药代动力学比美施康定更要稳定。有许多临床试验正在研究奥施康定的临床使用。(Sunshine et al,1996;Heiskanen and Kalso 1997;Bruera et al,1998;Citron et al,1998;Kaplan et al,1998;Mucci-LoRusso et al,1998;Parris et al,1998;Waton and Babul 1998;Caldwell et al,1999;Curtis et al,1999;Hale et al,1999;Salzman et al,1999;Roth et al,2000;Stambaugh et al,2001;Gimbel et al,2001)。
新近的一项临床试验，比较使用奥施康定和安慰剂治疗109例合并有中到重度疼痛的骨关节炎患者，观察的指标是疼痛控制程度和生活质量的改善情况，且不允许有补救治疗。试验周期为3个月，所有患者在治疗的第2、4、6周和2、3个月时随访。止痛效果是通过因止痛不足而造成治疗中断的患者比率和疼痛程度增加的比率来判定(P< 0.001)。
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比较药物治疗组和安慰剂组之间，在疼痛对日常活动、睡眠、情绪和生活娱乐的干扰方面基线评分有显著升高，这也是骨关节患者功能度测量的一个工具。新近又开展的一个随机、双盲、安慰剂对照的临床试验，总共160例糖尿病神经病变疼痛的患者，治疗时间持续6周，奥施康定的治疗效果从患者的疼痛日(P< 0.002)和因止痛不足而造成治疗中断的患者数量(P=0.002)来判定。这个结果非常引人注目，因为迄今为止，阿片类药物在治疗神经性疼痛方面尚有争论。
此外，尚有很多相似的试验在有腰痛的患者中进行。
结 论
内科医师治疗慢性疼痛患者，需要各种不同种类和剂型的止痛药物。最近20年来，为适应患者治疗的需要，在药物治疗方面取得了许多进展。Purdue/Napp/萌蒂公司致力于此领域研究，愿意竭诚帮助广大疼痛患者。
南京市解放军第81医院全军肿瘤中心 龚新雷译, http://www.100md.com
阿片类药物是慢性疼痛标准治疗药物之一。它们起初是用来治疗慢性癌痛患者，现今在减轻非癌性疼痛及治疗神经痛方面也有着重要的地位。按时给药(ATC)是治疗慢性疼痛的一个有效方法。美国疼痛学会用药指南(1999)指出，在大多数病例中阿片类药物的首选给药途径是口服，因为口服给药具有方便、灵活和血药浓度相对稳定等特点。口服给药和按时给药的优越性归功于阿片类药物口服控释剂型的发展(例如控释吗啡、羟考酮、二氢吗啡酮和二氢羟考酮)。给药次数的减少使得口服治疗对于患者来说，更为方便和容易依从治疗方案。按时给药的普及和控释剂型所带来的依从性增加，使得阿片类药物在慢性疼痛的治疗中更加有效。
概 述
慢性疼痛需要多种多样的药物治疗。阿片类药物在各种原因(包括癌症、非癌症和神经病变)引起的慢性疼痛治疗中具有重要的地位。美国疼痛学会用药指南指出，在大多数病例中，阿片类药物的首选给药途径是口服，因为口服给药具有方便、灵活和血药浓度相对稳定等特点(美国疼痛学会，1999)。按时给药在慢性疼痛治疗中的价值业已确定。阿片类药物口服控释剂型的发展为按时给药提供了保证。由于用药方便、用药次数减少，使得患者更容易遵从治疗方案。治疗慢性疼痛，应用控释剂型的阿片类药物，按时给药可以减少突破性疼痛发生的机会，可以让患者无痛睡眠。控释技术的这些特点增加了阿片类药物治疗慢性疼痛的益处。
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美施康定
Napp、萌蒂和Purdue公司自20世纪80年代以来，一直致力于发展治疗疼痛的控释剂型的阿片类药物。美施康定片(硫酸吗啡控释片)作为第一个控释剂型的阿片类药物自1981年开始在英国应用。美施康定是吗啡的一种控释剂型，被设计成每12小时给药一次，一部分特定的患者可以每8小时给药一次。这种剂型是基于一种双程释控基质技术(contin)，使用亲水性和疏水性两种多聚分子缓慢释放药物。由于吗啡控释技术的应用，其他阿片类药物也发展了控释剂型。这些剂型的药物会为内科医师在治疗那些病情复杂的患者时候提供更多、更灵活的选择。据此，盐酸羟考酮的口服控释剂型应运而生。
奥施康定
奥施康定(羟考酮控释片)是基于一种新的药物控释技术(AcroContin)的控释剂型。这种药物控释技术比美施康定中的药物控释技术有了新的改进。新的药物控释技术采用两个pH值分别独立的疏水性双重控释基质。奥施康定溶解在pH值1.1到7.5的范围内，不受酸度的影响。
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在美国，美施康定是每12小时或8小时给药，每12小时给药的情况下，奥施康定的药代动力学比美施康定更要稳定。有许多临床试验正在研究奥施康定的临床使用。(Sunshine et al,1996;Heiskanen and Kalso 1997;Bruera et al,1998;Citron et al,1998;Kaplan et al,1998;Mucci-LoRusso et al,1998;Parris et al,1998;Waton and Babul 1998;Caldwell et al,1999;Curtis et al,1999;Hale et al,1999;Salzman et al,1999;Roth et al,2000;Stambaugh et al,2001;Gimbel et al,2001)。
新近的一项临床试验，比较使用奥施康定和安慰剂治疗109例合并有中到重度疼痛的骨关节炎患者，观察的指标是疼痛控制程度和生活质量的改善情况，且不允许有补救治疗。试验周期为3个月，所有患者在治疗的第2、4、6周和2、3个月时随访。止痛效果是通过因止痛不足而造成治疗中断的患者比率和疼痛程度增加的比率来判定(P< 0.001)。
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比较药物治疗组和安慰剂组之间，在疼痛对日常活动、睡眠、情绪和生活娱乐的干扰方面基线评分有显著升高，这也是骨关节患者功能度测量的一个工具。新近又开展的一个随机、双盲、安慰剂对照的临床试验，总共160例糖尿病神经病变疼痛的患者，治疗时间持续6周，奥施康定的治疗效果从患者的疼痛日(P< 0.002)和因止痛不足而造成治疗中断的患者数量(P=0.002)来判定。这个结果非常引人注目，因为迄今为止，阿片类药物在治疗神经性疼痛方面尚有争论。
此外，尚有很多相似的试验在有腰痛的患者中进行。
结 论
内科医师治疗慢性疼痛患者，需要各种不同种类和剂型的止痛药物。最近20年来，为适应患者治疗的需要，在药物治疗方面取得了许多进展。Purdue/Napp/萌蒂公司致力于此领域研究，愿意竭诚帮助广大疼痛患者。
南京市解放军第81医院全军肿瘤中心 龚新雷译, http://www.100md.com