新型降脂药物的开发
目前,已知LDL受体(LDLr)为维持体内胆固醇内环境的关键成分,胆固醇及有关的甾醇调节因子结合蛋白(sterolregulatoryelement-bindingprotein,SREBP)和分解激活蛋白(cleavage-activatingprotein,SCAP),可调节LDL受体的表达。来自GlaxoSmithKline的研究结果透露,直接作用于SCAP的新一类降脂药物即将问世。
这些化合物可特异性地与SCAP键合,假定在甾体的敏感区域,成熟的SREBP的核酸形成增加,从而激活基因的表达。给予高剂量脂肪食物的大鼠,SCAP的配位体可使LDL胆固醇和甘油三酯水平降低80%。其作用要比他汀类药物强。
该类药物有望成为新一类降脂药物。有关专利文献(WO0106261)中已有该类化合物GW-532的描述。, 百拇医药
这些化合物可特异性地与SCAP键合,假定在甾体的敏感区域,成熟的SREBP的核酸形成增加,从而激活基因的表达。给予高剂量脂肪食物的大鼠,SCAP的配位体可使LDL胆固醇和甘油三酯水平降低80%。其作用要比他汀类药物强。
该类药物有望成为新一类降脂药物。有关专利文献(WO0106261)中已有该类化合物GW-532的描述。, 百拇医药