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冰片能促进顺铂通过血脑屏障
http://www.100md.com 2002年6月11日 中国医药报
     顺铂是一种在临床上有高度抗癌活性的药物,对脑癌有良好的疗效。但由于血脑屏障的保护作用,静脉注射的顺铂难以直接进入脑组织。冰片是一味常用的中药,具有“芳香走窜、引药上行”之功效。冰片的主要成分是双环单萜类莰烷衍生物龙脑,合成冰片是外消旋龙脑的混合物。冰片不仅自身能通过血脑屏障,还能够增加血脑屏障的通透性,促使其他药物通过血脑屏障进入脑组织。华中科技大学药物研究所的研究人员董先智、汤小爱、高秋华、徐辉碧等,通过动物实验证实,冰片能促进顺铂通过血脑屏障,是一种很有前景的抗脑癌助剂。

    在研究中,华中科技大学药物研究所的科研人员把18只大鼠随机分为本底组、对照组和冰片组3组。本底组为正常饲养4天的大鼠,对照组为用液状石蜡灌胃4天的大鼠,冰片组为用10%的冰片液状石蜡溶液灌胃4天的大鼠。除本底组外的各组大鼠均进行顺铂生理盐水溶液腹腔注射,24小时后,测定大鼠脑组织中顺铂的含量。结果表明:在本底组中未检出铂离子,对照组脑组织中铂离子浓度为0.138(纳克/克),冰片组脑组织中铂离子浓度为0.262(纳克/克),二者差异显著。实验表明,冰片对顺铂通过血脑屏障有明显的促进作用。进一步的实验还表明,冰片静脉给药有同样的促透效果,冰片的剂量为每天0.25克/千克体重时,促透效果最好;经冰片促透后,顺铂能以较高浓度在脑组织中保留,从0.58小时到48小时,浓度未发生明显变化。而此前的研究表明:顺铂经静脉给药后,会迅速从循环血液中消除,1小时后血浆中浓度小于10%;给予人放射性铂后3小时进行全身放射性扫描,标记放射性浓集于肾脏和除脑以外的头部,40小时后大多数铂在肾、肝和小肠。本次实验表明,用冰片促透,给药后35分钟到48小时,顺铂在大鼠脑中的浓度较稳定,这对发挥顺铂在脑内的抗癌作用非常有利。

    华中科技大学的这一研究,较全面地证实了一定剂量的冰片对顺铂有促使其透过血脑屏障的作用,并能在脑中维持稳定的铂离子浓度。这为进一步的人体临床研究打下了基础,同时也预示中药冰片可以在脑癌的辅助治疗中有所作为。, 百拇医药