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常用降压药物有哪些?
http://www.100md.com 2002年7月9日 网易
     目前常用的降压药物,根据不同药理作用机制分为7类。

    (1)利尿剂:氯噻嗪1957年首先应用于临床,作用于肾皮质的亨利袢升支,抑制钠回吸收,可使滤过钠的10%~15%被排出,并因被排至远曲小管的钠增多,钠在远曲小管被回吸收时使钾离子和氢离子被置换出,故有时呈低钾碱中毒。口服氯喷嚏后2小时起效,4小时达高峰,12小时作用消失。氯峻酮由于与肾组织结合作用故药效可达72小时。若从静脉给药,则起效与药效持续时间均较短,但最大利钠作用与口服时相同。

    安体舒通、氨苯蝶啶为保钾利尿剂,安体舒通结构类似醛固酮,是后者的拮抗剂,故在肾上腺功能不全患者中无效。氨苯蝶啶抑制远曲小管中的钠钾交换,减少肾排钾,排钠也较少,占滤过钠的5%以下。在降压治疗时仅与苯唑嚷嚷合用。

    速尿、利尿酸钠1963年用于临床,属强利尿剂或称袢利尿剂,作用于亨利袢升支,抑制髓质与皮质段袢的钠回吸收。口服30分钟起效,2小时达高峰,4~6小时作用消失,口服与静注效力相同,但静注2分钟即起效,30分钟达高峰,2.5/小时作用消失,可排出滤过钠的15%~30%,且由于肾髓质高渗透梯度的减低使集合管对水的回吸收减少。这两种强利尿剂对肾功能不全的患者仍有利尿效果。
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    利尿剂的降压机理初始是减少血容量和心排血量,其后是降低周围血管的阻力,心排血量回至正常。

    临床应用: 噻嗪类常用剂量,氯噻嗪50毫克,1日2次。苄氟噻嗪50毫克,1日2次。环戊甲噻嗪0.5毫克,l日2次或1日1次,可减半或服用1/4量。服用利尿剂时无须限钠,但应避免高钠以免中和降压作用。排利尿剂作用强,初始剂量应小(尤以老年患者或气温高时),以免排钠过多,血压过低。速尿20~40毫克1日1次或隔日1次,偶有用至1日1克,大剂量使用,对听神经有毒性作用。保钾利尿剂为弱降压剂,应同其它利尿药合用防止丢钾。常用量,安体舒通20毫克,1 日2次;氨苯蝶啶100毫克,1日2次。凡服保钾利尿剂患者,不再服钾,以免造成高血钾。应经常测定血钾浓度以便于药物调整。

    副作用:噻嗪类与袢利尿剂有低钾,不必常规补钾,仅在血钾低于3.5毫当量/升或35摩尔/小时才补钾。当病人吐泻、肌无力、蛋白尿、糖尿和灌肠时需直血钾。凡用保钾利尿剂者至少每周复查血钾。缓释氯化钾24~48摩尔,l日3次,足以补充钾,不足者可用倍量。常用口服片剂氯化钾1.0克溶于10 毫升水中,1日2次或20%拘檬酸钾10毫升,1日3次。
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    利尿剂可升高尿酸浓度,但无症状,停药可恢复。肾功能良好,而尿酸≤595微摩尔(10毫克/分升)不必治疗,有痛风文及中、重度肾功能不全者,宜将尿酸控制在476微摩尔/升(8毫克/分升)以下,以防止痛风发作。利尿剂能升高血糖,对糖尿病合并高血压的患者,可应用β-阻滞剂以替代利尿剂或加用血管扩张剂及钙离子拮抗剂。

    钠催离(吲达胺)用于轻、中型高血压,副作用少,极个别病人服药后出现皮疹、低钾等副作用。用量2.5~5毫克,每日 1次。

    (2)交感神经抑制药: 胍乙啶、苄胍其作用机制是增加容量血管的扩张程度,降低心排血量,降低外周小动脉阻力,临床用于顽固性高血压,副作用大,目前已被扩血管药。钙离子持抗剂取代。

    (3)中枢交感神经抑制剂;α-甲基多巴、可乐定因副作用大,临床上已很少应用。。

    (4)β-肾上腺素能受体阻滞剂: 心脏选择性的制剂如氨酰心安、美多心安、醋定心安、胺甲苯心安;有内源性拟交感活性的无心脏选择性制剂如心得安、心得舒、甲氧苯心安、心得静、硝苯心定、喹诺酮心安、噻吗心安等。
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    β-阻滞剂可用于轻、中、重各型高血压,单用或与其它药合用,有保护缺血心肌的作用。大剂量卜阻滞剂其副作用能抑制左心功能,诱发哮喘;中枢神经系统方面可有多梦、幻觉、失眠、目糊、头晕、颤抖、共济失调、阳衰、乏力、忧郁,甚至有自杀企图等;应避免高脂溶性的药物(心得安、心得舒、美多心安、噻吗心安、醋丁酰心安等),因易透入中枢神经系统,可改水溶性的制剂如氨酰心安、萘羟心安、甲磺胺心定,能降低中枢神经系统的反应在忧郁症者禁用心得安,因在消化道方面可出现纳差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等,以及谷丙转氨酶增高。有肝病者不用通过肝脏灭活的制剂如心得安、心得舒、心得平、噻吗心安、醋丁酰心安、美多心安等,选用不在肝脏灭活的磺胺心安、心得静等;肾脏方面可出现肾血流下降、肾小球滤过率降低、血尿酸升高;在代谢方面,心得安能抑制胰岛素分泌而引起高血糖,宜用有心脏选择性的制剂;其它方面可出现白细胞减少和血小板减少,少见皮疹及脱发者。无心脏选择性的β- 阻滞剂应用于嗜铬细胞瘤的病人,可能会引起严重高血压及急性左心衰竭,前者与本类β-阻滞剂并不对抗α-受体所中介的血管收缩作用有关,后者则与嗜铬细胞瘤病人原来就有的儿茶酚胺所致的心肌病变有关,血压升高时易发生左心衰竭。大剂量β-阻滞剂中毒反应有心动过缓、血压低、心力衰竭、室性心律失常、房室传导阻滞、低血糖、眩晕、幻觉、嗜睡、昏迷、抽搐等,治疗方面包括一般中毒剂处理,如洗胃,催吐,吸活性炭及泻剂,促进排泄;心动过缓和血压低者可用阿托品、多巴胺及多巴酚丁胺等,也可用透析方法。
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    (5)血管扩张剂与α-受体阻滞剂:血管扩张剂有对抗周围血管阻力、改善心脑肾血流的作用,能反射性引起心率加快、水钠潴留,可有头痛、胃肠症状,面潮红等,常与利尿剂或 β-阻滞剂合用以消除或对抗副作用,临床常用的有讲苯哒嗪、双肼苯哒嗪,能直接扩张血管。盐酸哌唑嗪为α-受体阻滞剂,可出现首剂综合征,应从小剂量开始。长压定仅用于肾衰患者的高血压,可出现多毛、钠水潴留,引起心包积液,低压唑长期服用可致高血糖。

    (6)转换酶抑制剂:巯甲丙脯酸、开搏通能降低体循环阻力、肺毛细血管楔压与平均肺动脉压,增加心排血量,用于耐药性严重的高血压或肾性高血压。能使血钾升高、尿醛固酮排出减少。副作用有皮疹、味觉异常、蛋白尿、中性粒细胞减少、骨髓抑制。

    (7)钙通道阻滞剂:硝苯吡啶、异搏定、尼卡地平。尼群的平,能抑制钙离子穿过心肌与血管平滑肌细胞膜,使平滑肌松弛,周围阻力降抵,且有降压、抗心绞痛作用。口服及舌下含能治疗高血压病急症与急性左心衰竭,一般常规用药,硝苯吡啶 10毫克,1日3次。

    总之,各类降压药均有自己的降压特点,又各有一定的副作用,合理选择用药是治病的关键,现在主张联合用药,既发挥降压效果,又减少各药的副作用,是最佳的用药方法。

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