Ly307161 Sr有助于2型糖尿病血糖控制
本报讯 美国Lilly研究实验室Trautmann医师在内分泌学会第84届年会(2002年6月)上报告了他们的研究新发现，高血糖素样肽1(GLP-1)的缓释剂——LY 307161 SR有助于2型糖尿病病人的血糖控制和降低体重。
该医师介绍说，天然GLP-1可被DPP IV酶快速降解，LY 307161 SR是拮抗DPP IV的类似物，可每日1次皮下注射。该制剂具有GLP-1的治疗优势，却无GLP-1需连续静脉滴注或每日多次注射不便的缺点。
他们进行的这项单盲、剂量递增性研究共纳入24例病人，平均年龄(58±1.5)岁，平均体质指数(30.2±0.6)kg/m2,平均血红蛋白A1c(7.3±0.1)%。其中16例控制饮食，7例口服二甲双胍加磺酰脲类药物。所有病人均于纳入研究前停用其他抗糖尿病药物。在每日早餐前皮下注射单剂LY 307161 SR，8例病人应用2.5 mg/日，7例应用3.5 mg/日，连续治疗6天。8例病人应用4.5 mg/日，连续治疗21天。1例病人在纳入研究前发生低血钾而中止治疗。
结果显示，每日用药1次可维持血药浓度24小时。在6天的治疗期间，其LY307161血药浓度约是以前研究单剂血药浓度的3倍，平均血药浓度为370 pg/ml～620 pg/ml。治疗后空腹血糖及餐后血糖峰值均低于基线水平，其中2.5mg组空腹血糖水平较基线值降低19%，3.5 mg组降低24%，4.5 mg组降低15%。餐后血糖峰值2.5 mg组较基线值降低26%，3.5 mg组降低37%,4.5 mg组降低27%。均无低血糖发生。
在6天治疗组，2.5 mg组的体重平均降低(1.1±0.7)kg(1.2%)，3.5 mg组平均降低(1±0.7)kg(1%)。在4.5 mg/日21天治疗组，体重平均降低(2.1±0.5)kg(2.3%)。Trautmann医师认为，在该项研究中,未发生与LY 307161 SR相关的低血糖，其原因可能是血糖达到正常时，LY 307161 SR的作用也随之停止。他说，该项研究的结果令人兴奋，但只是初步的，因为体重的降低难以持久，有必要进行更大规模、更长时间的进一步研究。
王建国, http://www.100md.com
该医师介绍说，天然GLP-1可被DPP IV酶快速降解，LY 307161 SR是拮抗DPP IV的类似物，可每日1次皮下注射。该制剂具有GLP-1的治疗优势，却无GLP-1需连续静脉滴注或每日多次注射不便的缺点。
他们进行的这项单盲、剂量递增性研究共纳入24例病人，平均年龄(58±1.5)岁，平均体质指数(30.2±0.6)kg/m2,平均血红蛋白A1c(7.3±0.1)%。其中16例控制饮食，7例口服二甲双胍加磺酰脲类药物。所有病人均于纳入研究前停用其他抗糖尿病药物。在每日早餐前皮下注射单剂LY 307161 SR，8例病人应用2.5 mg/日，7例应用3.5 mg/日，连续治疗6天。8例病人应用4.5 mg/日，连续治疗21天。1例病人在纳入研究前发生低血钾而中止治疗。
结果显示，每日用药1次可维持血药浓度24小时。在6天的治疗期间，其LY307161血药浓度约是以前研究单剂血药浓度的3倍，平均血药浓度为370 pg/ml～620 pg/ml。治疗后空腹血糖及餐后血糖峰值均低于基线水平，其中2.5mg组空腹血糖水平较基线值降低19%，3.5 mg组降低24%，4.5 mg组降低15%。餐后血糖峰值2.5 mg组较基线值降低26%，3.5 mg组降低37%,4.5 mg组降低27%。均无低血糖发生。
在6天治疗组，2.5 mg组的体重平均降低(1.1±0.7)kg(1.2%)，3.5 mg组平均降低(1±0.7)kg(1%)。在4.5 mg/日21天治疗组，体重平均降低(2.1±0.5)kg(2.3%)。Trautmann医师认为，在该项研究中,未发生与LY 307161 SR相关的低血糖，其原因可能是血糖达到正常时，LY 307161 SR的作用也随之停止。他说，该项研究的结果令人兴奋，但只是初步的，因为体重的降低难以持久，有必要进行更大规模、更长时间的进一步研究。
王建国, http://www.100md.com