阻断脑内受体降低吗啡成瘾性
本报讯 一项新的研究显示，阻断脑内M5毒蕈碱乙酰胆碱受体可在很大程度上消除吗啡的成瘾性，而不降低吗啡的镇痛作用。
吗啡一直被广泛地用来治疗各种严重疼痛，但其最大的缺点之一就是它的成瘾性。吗啡是通过作用于脑内M5毒蕈碱乙酰胆碱受体使人产生欣快感。研究人员的目的是发现是否阻断该受体可以降低吗啡的成瘾性。
给普通小鼠注射吗啡之后，它们很可能继续寻求另一次注射，于是在笼子里它们曾接受注射的位置停留更长的时间。相反，被阻断M5毒蕈碱乙酰胆碱受体的小鼠除非被注射大剂量吗啡，不会出现这种情况。
研究人员希望确定阻断M5毒蕈碱乙酰胆碱受体不会影响吗啡的镇痛作用。研究显示，尽管阻断M5毒蕈碱乙酰胆碱受体可以降低吗啡的成瘾性，但是吗啡对M5毒蕈碱乙酰胆碱受体被阻断的小鼠和普通小鼠具有相同的镇痛作用。研究人员也发现，经基因工程阻断M5毒蕈碱乙酰胆碱受体的小鼠在停止注射吗啡后，有更少的戒断反应。(Proc Natl Acad Sci USA 2002,10.1073)
此项研究的第一作者Basile说，阻断M5受体的药物可能是降低吗啡成瘾危险，而不降低其止痛作用的有效手段。Basile等指出，M5受体在脑内广泛存在，所以阻断M5受体的不会产生严重的不良反应。
研究人员指出，因为尼古丁、酒精、可卡因和其他药物作用于大脑的机制都是通过M5受体，所以M5受体可能同样涉及其他药物的成瘾性。
亚强, http://www.100md.com
吗啡一直被广泛地用来治疗各种严重疼痛，但其最大的缺点之一就是它的成瘾性。吗啡是通过作用于脑内M5毒蕈碱乙酰胆碱受体使人产生欣快感。研究人员的目的是发现是否阻断该受体可以降低吗啡的成瘾性。
给普通小鼠注射吗啡之后，它们很可能继续寻求另一次注射，于是在笼子里它们曾接受注射的位置停留更长的时间。相反，被阻断M5毒蕈碱乙酰胆碱受体的小鼠除非被注射大剂量吗啡，不会出现这种情况。
研究人员希望确定阻断M5毒蕈碱乙酰胆碱受体不会影响吗啡的镇痛作用。研究显示，尽管阻断M5毒蕈碱乙酰胆碱受体可以降低吗啡的成瘾性，但是吗啡对M5毒蕈碱乙酰胆碱受体被阻断的小鼠和普通小鼠具有相同的镇痛作用。研究人员也发现，经基因工程阻断M5毒蕈碱乙酰胆碱受体的小鼠在停止注射吗啡后，有更少的戒断反应。(Proc Natl Acad Sci USA 2002,10.1073)
此项研究的第一作者Basile说，阻断M5受体的药物可能是降低吗啡成瘾危险，而不降低其止痛作用的有效手段。Basile等指出，M5受体在脑内广泛存在，所以阻断M5受体的不会产生严重的不良反应。
研究人员指出，因为尼古丁、酒精、可卡因和其他药物作用于大脑的机制都是通过M5受体，所以M5受体可能同样涉及其他药物的成瘾性。
亚强, http://www.100md.com