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编号:213968
屠呦呦
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     当时正是“文化大革命”的非常时期,政治冲击一切。在这样的环境下,屠呦呦等人仍不受任何干扰,日以继夜地埋头于实验室,反复进行抗疟实验研究,终于在1971年10月4日,即广州会议后的第191次实验(先后筛选方药200余种)中,获得了青蒿抗疟发掘的成功。青蒿提取物对鼠疟原虫抑制率达100%,她又把青蒿提取物分为中性和酸性两大部分,并发现中性部分抗疟效价高而毒副作用低,酸性部分无效而毒性大。在确证中性部分为青蒿抗疟有效部分后,又进行猴疟实验,取得同样满意的效果。

    此后,她又进行了深入的药理、毒理研究,为确保用药安全她还亲自试服。在这种情况下,屠呦呦于1972年8—10月,偕同有关医务人员携药赴海南昌江地区试用,从间日疟到恶性疟,从本地人口到外地人口,首次取得30例青蒿抗疟的成功。1973年,又在同一地方首次试用青蒿素单体,肯定其抗疟疗效胜于优选抗疟药氯喹。接着在全国各地的大力协助下,进一步扩大临床验证,至1978年,共治疗2099例(其中包括间日疟1511例,恶性疟588例),全部获得临床痊愈,使青蒿素真正成为一种令人瞩目的新结构类型抗疟新药。
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    在临床证实青蒿抗疟有效的基础上,屠呦呦等人发扬连续作战的精神,从中性部分进一步分离提纯青蒿有效单体。这种新型化合物被命名为“青蒿素”,经大量化学工作、衍生物制备结合四大光谱研究,确定为倍半萜类成分。由于其结构的特殊性,后又在中国科学院生物物理研究所和有机化学研究所等单位的支持协助下,用X-衍射方法最终确定了其化学结构。青蒿素为一具过氧基团的“倍半萜内酯”,该结构仅含有碳、氢、氧3种元素,从而突破了抗疟药必须具有含氮杂环的理论“禁区”。结果还揭示,青蒿素的抗疟活性与“倍半萜内酯”结构中的过氧基团相关,为结构改造工作打下了理论基础。

    1977年3月,首次以“青蒿素结构研究协作组”名义撰写的论文《一种新型的倍半萜内酯——青蒿素》发表于《科学通报》(1977年第3期),引起了世界各国的密切关注和高度重视。

    青蒿素的发现和研制,是人类防治疟疾史上的一件大事,也是继喹啉类抗疟药后的一次重大突破。在1981年10月,在北京召开了由世界卫生组织等主办的国际青蒿素会议上,屠呦呦以首席发言人的身份作《青蒿素的化学研究》的报告,引起国内外代表们的极大兴趣。
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    疟疾化疗科学工作组主席、印度中央药物研究所所长阿纳德教授认为:这一新的发现,更重要的意义是在于发现这种化合物独特的化学结构,它将为进一步设计合成新的药物指出方向。”世界卫生组织官员在报告中也指出:“在理论上,任何一种新药物都具有新的结构和它的作用方式,这样才能延缓抗药性的产生,具有较长的生命力。显然,中国青蒿素是符合这一要求的。”会议代表一致认为,青蒿素及其衍生物是中国科学工作者的发明,它的化学结构与抗疟作用与以往已知的抗疟药作用完全不同,对各种抗药疟原虫具有高效、速效、低毒的特点,是一个很有发展前途的新药。

    对青蒿的广泛深入研究 屠呦呦为科学事业做出了贡献,党和人民给了她相应的荣誉和待遇。作为一个新中国培养起来的科学工作者,自己的发明能在国际上得到认可和赞赏,当然是一件终生难忘的事。但是,屠呦呦始终认为,作为一个科学工作者,绝不可满足于现有的成绩,而应该不断进取,不断创新。过去的成绩只能当作今后工作的新起点和新动力。她是这样想的,也是这样做的。

, 百拇医药     自1979年起,屠呦呦等人结合青蒿素研制过程中出现的问题,对青蒿进行了多方面的系统深入研究。在确定品种方面,通过大量的文献考证和化学、药理分析,证实了历史上青蒿和黄花蒿等品种混乱的错误,并在《中华人民共和国药典》上予以更正;在化学研究方面,从青蒿中分离出17种化合物,其中7种为新型化合物;在药理研究方面,除抗疟外,还对青蒿解热、镇痛、抗炎、抑菌等传统药效进行了系统的实验研究,从而为传统药效提供了可靠的科学依据。

    由于青蒿素存在抗疟复发率比较高、用药剂量比较大等实际问题,为进一步完善这一特效药,屠呦呦等人还对其衍生物进行了研究。他们排除干扰,克服困难,历经6年时间,终于又开发成功抗疟疗效比青蒿素高10倍,而复发率极低、用药剂量小、使用方便的抗疟新药——还原青蒿素。同时,对还原青蒿素的化学、制剂、毒理、药理、药代动力学、生物利用度、质量规格、临床应用等20余项课题进行了系统研究。

    1990年3月,还原青蒿素通过了技术鉴定,专家们普遍认为该药是目前国际上比较理想的口服抗疟治疗药,将青蒿素结构中的羰基改为羟基,使临床疗效大幅度提高,具有理论和实际意义。还原青蒿素的研制成功,在抗疟药的研究领域里又是一个新的起点。屠呦呦并未因此而满足,她十分清楚,新药系列化研究计划正等着她和同志们去实现。

    踏遍青山人未老。年过花甲的新中国第一代药学家屠呦呦正豪情满怀,向着更高的科学顶峰奋勇攀登。

    (作者:沈斌)

    简历 1930年12月30日 生于浙江省宁波市。

    1951—1955年 毕业于北京医学院(现为北京医科大学)药学系。, http://www.100md.com
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