复方抗炎镇痛药更安全有效
抗炎镇痛药用途广泛，现已成为处方药和非处方药中用量最大的药物之一。目前临床应用最广泛的抗炎镇痛药是传统的非类固醇类抗炎药(NSAID)，以阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬等为代表。此类药物主要通过抑制环氧合酶II(COX-II)，继而抑制炎症性前列腺素的合成，对抗炎症反应，并缓解炎症引起的发热、疼痛等症状。由于此类NSAID同时也抑制环氧合酶I(COX-I)，导致生理性前列腺素的合成也大大减少，最终可引起胃肠损害、凝血障碍和肾脏毒性等不良反应。
由于各种NSAID的作用特点不尽相同，因此其临床疗效也存在着显著差异。如阿司匹林对COX-I的抑制作用非常强，使得它在抗炎的同时，具有极强的抗凝作用，目前已被广泛用于防治血栓性疾病；对乙酰氨基酚只能抑制前列腺素在脑中的合成，而不能抑制前列腺素在外周的合成，因此它的中枢解热镇痛作用很强，但相对抗炎作用较弱，临床多用于解热镇痛。
为了弥补传统NSAID易导致严重不良反应这一缺陷，近年来，COX-II选择性抑制剂成为研究热点。从理论上来说，COX-II选择性抑制剂只抑制“有害”的COX-II而不抑制“有益”的COX-I，应用于临床具有抗炎疗效而不良反应较小，是一类理想的抗炎镇痛药。然而，进一步深入研究发现，COX-II和COX-I在参与炎症和维持生理功能方面有很多交叉作用，因此绝对地将COX-II划为“有害”和将COX-I划为“有益”是不恰当的；临床应用中也证实，COX-II选择性抑制剂同样存在延迟溃疡愈合、加重血栓性事件等不良反应。更值得提出的是，虽然COX-II选择性抑制剂的抗炎镇痛疗效与传统的NSAID相当，但是，相对而言这类药物的解热作用较弱，临床的适应范围主要为各种风湿性关节炎的抗炎镇痛治疗。
, http://www.100md.com
传统的NSAID和COX-II选择性抑制剂的广泛应用，在临床抗炎镇痛领域中都发挥着举足轻重的作用。然而，由于其本身作用机制的约束，这两类药物或多或少又都存在着一些不尽人意之处。鉴于传统NSAID各种不良反应的发生与其单用剂量使用过大及长期使用密切相关，于是，专家学者把目光集中于传统NSAID的复方用药上。联合两种不同作用机制的NSAID成分既可互补不足，加强有效的抗炎镇痛作用；又可以减少各自的用药剂量，从而减少不良反应的发生。通过对各种传统NSAID的作用机制和药代动力学等药物特征的研究分析，专家们尝试将可能有协同疗效的不同NSAID成分组合成新的药物剂型，并通过临床研究进一步证实其实用性和安全性。目前为止，在美国等发达国家中已有固定剂量组合的复方抗炎镇痛药广泛用于临床，并获得了较好的评价。现在，印度RANBAXY跨国医药公司已成功地制成复方抗炎镇痛药——保施泰，并已通过广州南新制药有限公司在中国上市。
保施泰的主要组成为布洛芬(400mg)和对乙酰氨基酚(325mg)，这两种成分都属于传统的NSAID。与NSAID比较，布洛芬和对乙酰氨基酚的药物安全性都相对较好，因此，早已被各国列为非处方药，尤其适用于儿童、老人等各种特殊人群。在我国，此两种药也列于第一批国家非处方药物目录中。对乙酰氨基酚属于非那西丁的代谢产物，它主要在中枢部位抑制前列腺素的合成，因此，具有迅速起效的解热镇痛作用；同时由于它不抑制前列腺素在外周的合成，故极少引起消化道不适等不良反应。布洛芬属于苯丙酸的衍生物，能抑制外周组织前列腺素的合成，具有较强的抗炎镇痛功效；大量临床研究显示，布洛芬是不良反应最小的传统NSAID之一。保施泰联合了布洛芬和对乙酰氨基酚的各自优点，能同时通过中枢和外周两个途径抑制炎症性前列腺素的释放，因此它具有均衡强效的抗炎镇痛作用，而且起效更快。此外，在联合应用两种成分，维持并加强药物疗效的同时，也使布洛芬和对乙酰氨基酚的用药剂量减少，进一步降低了药物的不良反应。众多的临床研究证实，布洛芬和对乙酰氨基酚固定剂量的组合制剂，是值得推荐的强效而又安全的抗炎镇痛方案。目前，保施泰已在多个国家广泛应用，并在印度等地获得非处方药物资格，它也将为中国医师对抗炎症、缓解疼痛和控制发热等方面提供一种新的更有力的武器!
辛岚, 百拇医药
由于各种NSAID的作用特点不尽相同，因此其临床疗效也存在着显著差异。如阿司匹林对COX-I的抑制作用非常强，使得它在抗炎的同时，具有极强的抗凝作用，目前已被广泛用于防治血栓性疾病；对乙酰氨基酚只能抑制前列腺素在脑中的合成，而不能抑制前列腺素在外周的合成，因此它的中枢解热镇痛作用很强，但相对抗炎作用较弱，临床多用于解热镇痛。
为了弥补传统NSAID易导致严重不良反应这一缺陷，近年来，COX-II选择性抑制剂成为研究热点。从理论上来说，COX-II选择性抑制剂只抑制“有害”的COX-II而不抑制“有益”的COX-I，应用于临床具有抗炎疗效而不良反应较小，是一类理想的抗炎镇痛药。然而，进一步深入研究发现，COX-II和COX-I在参与炎症和维持生理功能方面有很多交叉作用，因此绝对地将COX-II划为“有害”和将COX-I划为“有益”是不恰当的；临床应用中也证实，COX-II选择性抑制剂同样存在延迟溃疡愈合、加重血栓性事件等不良反应。更值得提出的是，虽然COX-II选择性抑制剂的抗炎镇痛疗效与传统的NSAID相当，但是，相对而言这类药物的解热作用较弱，临床的适应范围主要为各种风湿性关节炎的抗炎镇痛治疗。
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传统的NSAID和COX-II选择性抑制剂的广泛应用，在临床抗炎镇痛领域中都发挥着举足轻重的作用。然而，由于其本身作用机制的约束，这两类药物或多或少又都存在着一些不尽人意之处。鉴于传统NSAID各种不良反应的发生与其单用剂量使用过大及长期使用密切相关，于是，专家学者把目光集中于传统NSAID的复方用药上。联合两种不同作用机制的NSAID成分既可互补不足，加强有效的抗炎镇痛作用；又可以减少各自的用药剂量，从而减少不良反应的发生。通过对各种传统NSAID的作用机制和药代动力学等药物特征的研究分析，专家们尝试将可能有协同疗效的不同NSAID成分组合成新的药物剂型，并通过临床研究进一步证实其实用性和安全性。目前为止，在美国等发达国家中已有固定剂量组合的复方抗炎镇痛药广泛用于临床，并获得了较好的评价。现在，印度RANBAXY跨国医药公司已成功地制成复方抗炎镇痛药——保施泰，并已通过广州南新制药有限公司在中国上市。
保施泰的主要组成为布洛芬(400mg)和对乙酰氨基酚(325mg)，这两种成分都属于传统的NSAID。与NSAID比较，布洛芬和对乙酰氨基酚的药物安全性都相对较好，因此，早已被各国列为非处方药，尤其适用于儿童、老人等各种特殊人群。在我国，此两种药也列于第一批国家非处方药物目录中。对乙酰氨基酚属于非那西丁的代谢产物，它主要在中枢部位抑制前列腺素的合成，因此，具有迅速起效的解热镇痛作用；同时由于它不抑制前列腺素在外周的合成，故极少引起消化道不适等不良反应。布洛芬属于苯丙酸的衍生物，能抑制外周组织前列腺素的合成，具有较强的抗炎镇痛功效；大量临床研究显示，布洛芬是不良反应最小的传统NSAID之一。保施泰联合了布洛芬和对乙酰氨基酚的各自优点，能同时通过中枢和外周两个途径抑制炎症性前列腺素的释放，因此它具有均衡强效的抗炎镇痛作用，而且起效更快。此外，在联合应用两种成分，维持并加强药物疗效的同时，也使布洛芬和对乙酰氨基酚的用药剂量减少，进一步降低了药物的不良反应。众多的临床研究证实，布洛芬和对乙酰氨基酚固定剂量的组合制剂，是值得推荐的强效而又安全的抗炎镇痛方案。目前，保施泰已在多个国家广泛应用，并在印度等地获得非处方药物资格，它也将为中国医师对抗炎症、缓解疼痛和控制发热等方面提供一种新的更有力的武器!
辛岚, 百拇医药