他汀类药物在国内外发展状况
心脑血管疾病是人类死亡的头号杀手，而高血脂症是引起心脑血管疾病的主要原因。研究表明，胆固醇水平每升高1%，冠心病的死亡率就上升2%。近年来，随着人民生活水平的提高，饮食结构及生活方式的变化，人群的血脂水平总体在逐年升高，据不完全统计，我国患高血脂症的人群已近亿人。目前，由高血脂症引起的心脑血管疾病的死亡率已达到50%。因此，调整人体异常血脂水平是预防和治疗心脑血管疾病的基本方法之一。
为了有效地从根本上预防和治疗心脑血管疾病，国内外正在加紧研究开发抑制高血脂症的药物。目前国内外市场上的血脂调节药物大致可分为三类，即胆固醇合成抑制剂类(又称他汀类)、苯氧芳酸类和不饱和脂肪酸类。由于这些药物的作用机制不同，对各项血脂指标的调节效果也各异。高血脂症主要表现在血液中总胆固醇含量、甘油三酯含量和低脂蛋白含量超过正常值范围以及高密度脂蛋白含量低于正常值范围，四者中任何一项不正常，即视为高血脂症。胆固醇合成抑制剂类药物如美降之、舒降之和普拉固的主要作用是降低血清总胆固醇；苯氧芳酸类药物如吉非贝齐(诺衡)、苯扎贝特(必降脂)及非诺贝特(力平脂)的主要作用是降低甘油三脂和升高高脂蛋白胆固醇；不饱和脂肪酸类药物如血脂宝、多烯康也主要是降低甘油三脂但作用比苯氧芳类药物弱。
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经国外长周期大规模的临床研究表明，他汀类降脂药物不但能大幅度地降低冠心病的发生率和死亡率，而且能减少冠心病人的总死亡率。因此，用他汀类药物调节血脂能提高冠心病人的生活质量和年长患者的整体寿命。
这类药物或是经生物合成后提纯的单体化合物或是经过化学修饰后而成的最终产品，所以它们都是西药。尽管他汀类药物的出现开辟了降脂药物的新领域，在临床使用中也存在明显的不足。首先，这些药物对血脂指标作用单一。如苯氧芳酸类药物的主要功能是降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白胆固醇，对血清总胆固醇作用不大。他汀类药物的主要功能是降低血清总胆固醇，对甘油三脂和高密度脂蛋白效果甚微。如果两种药物同时使用，将引起更为严重的副作用。所以，在临床上各项血脂指标都不正常的患者，即所谓混合型高血脂症患者，难以找到有效的治疗方法。其次，这些药物毒副作用严重。不管是生物合成还是化学合成或半合成药，作为化学单体，它们都存在极为明显的毒副作用，特别是对肝肾功能损害严重。有报道他汀类药物还能引起横纹肌溶解等的副作用。其三，这些药物价格较为昂贵，患者长期服用在经济上负担较重。
, 百拇医药
北大维信生物科技有限公司总经理段震文介绍说，近几年，国内几家单位先后开始了微生物和化学合成法生产洛伐他汀的研究，并取得一定成果，发酵法已进入工业生产的扩大试验阶段。他们采用的是西药制剂，用液体发酵。由于菌种和工艺等原因，发酵产物中洛伐他汀的含量仅为0.05%，不得不用化学方法富集，因而如何降低生产成本及解决三废成了一道难题。即使问题解决，拿出了纯品，其功效也只能与“美降之”相当，并且难以保证不与国际上发生知识产权纠纷。北京大学张茂良教授领导的研究小组经多年研究，采用大米经食用真菌紫色红曲霉发酵，成功地制备出一种能够有效抑制高脂血症的天然药物——血脂康胶囊。血脂康采用的是固体发酵法，其洛伐他汀的含量可以达到1.6%-2.0%，而且是中药方剂，不会与国际上发生知识产权纠纷。2001年1月“降脂红曲及其制备方法”获得了国家发明专利证书。到目前为止，北大维信公司的特制红曲已获得美国专利、香港特区专利证书，并正在包括欧盟在内的世界十几个国家申请专利。
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调查表明，2000年世界销售排名前20位的药品中，有4种是降血脂药物。我国国家卫生统计资料显示，我国冠心病的发病率正在急剧上长，心血管疾病死亡率也呈上升趋势，并且已成为第一位的死因。心血管疾病死亡占总死亡的比例男性为33%，女性为36%。据世界卫生组织估计，到2015年发达国家心血管病的死亡人数将从1985年的1320万增到2450万。同时发展中国家死于此病的人数也将由720万增至1670万，且死亡者往往是65岁以下的壮年人。故可提高心血管疾病患者生活质量的降血脂药将占据世界畅销药物排名榜的主导地位。
2002年世界10大畅销药物及其销售额预测
药品 分类 销售额(亿美元)
阿伐他汀 降血脂药 56.96
辛伐他汀 降血脂药 53.25
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氯雷他定 抗过敏药 45.55
氨氯地平 心血管药物 40.77
奥美拉唑 抗溃疡药 36.29
西地那非 抗阳痿药 34.98
氟西汀 抗抑郁剂 34.68
普伐他汀 降血脂药 32.79
兰素拉唑 抗溃疡药 28.49
奥兰扎平 抗精神分裂药 27.32, http://www.100md.com(于丽珊)
为了有效地从根本上预防和治疗心脑血管疾病，国内外正在加紧研究开发抑制高血脂症的药物。目前国内外市场上的血脂调节药物大致可分为三类，即胆固醇合成抑制剂类(又称他汀类)、苯氧芳酸类和不饱和脂肪酸类。由于这些药物的作用机制不同，对各项血脂指标的调节效果也各异。高血脂症主要表现在血液中总胆固醇含量、甘油三酯含量和低脂蛋白含量超过正常值范围以及高密度脂蛋白含量低于正常值范围，四者中任何一项不正常，即视为高血脂症。胆固醇合成抑制剂类药物如美降之、舒降之和普拉固的主要作用是降低血清总胆固醇；苯氧芳酸类药物如吉非贝齐(诺衡)、苯扎贝特(必降脂)及非诺贝特(力平脂)的主要作用是降低甘油三脂和升高高脂蛋白胆固醇；不饱和脂肪酸类药物如血脂宝、多烯康也主要是降低甘油三脂但作用比苯氧芳类药物弱。
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经国外长周期大规模的临床研究表明，他汀类降脂药物不但能大幅度地降低冠心病的发生率和死亡率，而且能减少冠心病人的总死亡率。因此，用他汀类药物调节血脂能提高冠心病人的生活质量和年长患者的整体寿命。
这类药物或是经生物合成后提纯的单体化合物或是经过化学修饰后而成的最终产品，所以它们都是西药。尽管他汀类药物的出现开辟了降脂药物的新领域，在临床使用中也存在明显的不足。首先，这些药物对血脂指标作用单一。如苯氧芳酸类药物的主要功能是降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白胆固醇，对血清总胆固醇作用不大。他汀类药物的主要功能是降低血清总胆固醇，对甘油三脂和高密度脂蛋白效果甚微。如果两种药物同时使用，将引起更为严重的副作用。所以，在临床上各项血脂指标都不正常的患者，即所谓混合型高血脂症患者，难以找到有效的治疗方法。其次，这些药物毒副作用严重。不管是生物合成还是化学合成或半合成药，作为化学单体，它们都存在极为明显的毒副作用，特别是对肝肾功能损害严重。有报道他汀类药物还能引起横纹肌溶解等的副作用。其三，这些药物价格较为昂贵，患者长期服用在经济上负担较重。
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北大维信生物科技有限公司总经理段震文介绍说，近几年，国内几家单位先后开始了微生物和化学合成法生产洛伐他汀的研究，并取得一定成果，发酵法已进入工业生产的扩大试验阶段。他们采用的是西药制剂，用液体发酵。由于菌种和工艺等原因，发酵产物中洛伐他汀的含量仅为0.05%，不得不用化学方法富集，因而如何降低生产成本及解决三废成了一道难题。即使问题解决，拿出了纯品，其功效也只能与“美降之”相当，并且难以保证不与国际上发生知识产权纠纷。北京大学张茂良教授领导的研究小组经多年研究，采用大米经食用真菌紫色红曲霉发酵，成功地制备出一种能够有效抑制高脂血症的天然药物——血脂康胶囊。血脂康采用的是固体发酵法，其洛伐他汀的含量可以达到1.6%-2.0%，而且是中药方剂，不会与国际上发生知识产权纠纷。2001年1月“降脂红曲及其制备方法”获得了国家发明专利证书。到目前为止，北大维信公司的特制红曲已获得美国专利、香港特区专利证书，并正在包括欧盟在内的世界十几个国家申请专利。
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2002年世界10大畅销药物及其销售额预测
药品 分类 销售额(亿美元)
阿伐他汀 降血脂药 56.96
辛伐他汀 降血脂药 53.25
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氨氯地平 心血管药物 40.77
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氟西汀 抗抑郁剂 34.68
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奥兰扎平 抗精神分裂药 27.32, http://www.100md.com(于丽珊)