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编号:221765
粉防己Fenfangji
http://www.100md.com 浙江中医学院
     本品为常用中药。商品为防己科植物石蟾蜍的块根。

    

[历史]



    防己始载于《神农本草经》。陶弘景云:"文如车辐理解者为良,生汉中川谷,二月八月采根阴干。"李当之说:"其茎如葛蔓延。其根外白内黄,如桔梗,内有黑纹如车辐解者良。"现知汉中防己为马兜铃科植物,而李当之所述其根外白内黄者与本品药材性状略有相似之外。实际上防己来源仅石蟾蜍 Stephania tetrandra一种,我国1997年版药典已正式采用"防己(粉防己)"名称,以资与其他防己区别。

    

[原植物]



    石蟾蜍 别名:汉防己防己白木香(浙江)
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    Stephania tetrandra S. Moore--防己科Menispermaceae


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多年生落叶缠绕藤本。根通常圆柱形或长块状,直径3~10cm,外皮淡棕色或棕褐色,具横行纹理。茎柔弱,纤细,圆柱形,有扭曲的细长纵条纹。叶互生,叶柄盾状着生,长5~6cm,薄纸质,三角宽卵形,长4~6cm,宽5~6cm,先端钝,具细小突尖,基部截形,或略呈心形,上面绿色,下面灰绿色至粉白色,两面均被短柔毛,以下面较密,全缘,掌状脉5条。花小,雌雄异株,雄花聚集成头状聚伞花序,呈总状排列;雄花绿色,花萼片匙形,长1mm,宽0.5mm,基部楔形;花瓣4枚,倒卵形,长约0.9mm,宽约0.7mm,肉质,边缘略向内弯,有时具短爪;雄蕊4枚,花丝愈合成柱状体,上部盘状,花药着生其上;雌花成缩短的聚伞花序,萼片、花瓣与雄花同数,子房椭圆形,长约1mm,花柱3,乳头状。核果球形,熟时红色,直径5~6mm,内果皮骨质,呈扁平马蹄形,长、宽均为4~5mm,两侧中央下陷,背部隆起,有小瘤状突起及横槽纹15~17条。种子环形。花期5~6月,果期7~9月。
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    生于山地、丘陵地带的草丛及灌木丛的边缘。

    分布于江苏、安徽南部、浙江、江西、福建、台湾、湖北、湖南、广东和广西等省区。

    

[采制]



    秋季采挖,洗净,除去粉末皮,晒至半干,切段,个大者再纵切,干燥。

    

[药材及产销]



    粉防己 Radix Stephaniae tetrandrae 主产于浙江衢县、兰溪、武义、建德、金华、安徽安庆地区与徽州地区、湖北、湖南、江西等地,大多为野生品,销全国大部分地区。其他如广东、广西等省区亦产,但大多自产自销。

    

[化学成份]



    块根含多种生物碱,总量可达2.3%,其中主要为粉防己碱(汉防己甲素Tetrandrine),含量约1%,去甲基粉防己碱(汉防己乙素Fangchinoline)含量约0.5%,轮环藤酚碱约含0.2%,此外尚含小檗胺等生物碱。
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    粉防己碱在碱性条件下与碘甲烷或溴甲烷反应生成季铵盐,名为"汉肌松",具肌肉松驰作用。

    

[药材鉴别]



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    性状鉴别

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块根呈不规则圆柱形、半圆柱形块状或块片状,常弯曲如结节样,长3~10cm,直径1~5(~6)cm。去栓皮的药材表面淡灰黄色,可见残留的灰褐色栓皮,弯曲处有深陷的横沟。体重、质坚实,断面平坦,灰白色至黄白色,富粉性,有排列较稀疏的放射状纹理,纵剖面浅灰白色,维管束浅棕色,呈弯曲筋脉状纹理。气微,味苦。

    以质坚实、粉性足者为佳。

    显微鉴别

    块根(直径1.5~2cm)的横切面;木栓层常已除去或有残存,完整者约至20列细胞。韧皮部外缘有单个或2~3个成群的石细胞或纤维散在。形成层成环。木质部导管径向断续排列成放射状,导管旁有木纤维。射线宽广。本品薄壁细胞充满淀粉粒;薄壁细胞中含细小草酸钙方晶及柱晶。

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    粉末灰白色。主要特征有:①淀粉粒众多,单粒呈球形、盔帽形或多角形。直径3~40μm,脐点点状、裂缝状、"人"字状或星状,层纹不明显。复粒多由2~4分粒组成,偶见6~7分粒者。②草酸钙柱晶众多,长3~10μm,方晶长7~10μm。③石细胞较多,呈椭圆形,类方形或不规则形,壁稍厚,胞腔大,孔沟明显;另有壁厚者;长50~190μm,直径28~90μm。④木纤维壁稍薄,木化,胞腔约占全径的1/2,黄色,长可达1300μm。⑤木栓细胞棕黄色,多角形。⑥导管为具缘纹孔与网纹导管。

    理化鉴别

    1. 取本品粉末2g,加1N硫酸液20ml,置水浴中加热20分钟,滤过,滤液加氨试液调节PH至9,移入分液漏斗中,加苯20ml振摇提取,分取苯液5ml,回收溶剂。残渣加钼硫酸试液(1%钼酸铵的浓硫酸溶液)数滴,即显蓝紫色,渐变绿色至污绿色,放置,色渐加深。(粉防己反应)
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    2. 薄层层析 样品制备:①乙醇提取液:本品粉末2g,加乙醇20ml,回流1小时,滤过,浓缩至2ml。②氯仿提取液:同上法制备乙醇提取液,回收乙醇至干,用1%盐酸提取,盐酸液以氢氧化铵碱化至PH9以上,用氯仿提取2次,提取液合并,滤过,浓缩至2ml。吸附剂:硅胶G(上海),湿法铺板,105℃活化30分钟。展开剂:甲醇-氯仿(1:5)展距10cm。显色剂:在紫外光灯365nm下观察或用改良碘化铋钾试剂喷雾。


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[性味及功效]



    味苦、辛,性寒。有利水消肿、祛风止痛功能。用于水肿、小便不利、风湿痹痛、下肢湿热、疮毒、湿疹等。用量4.5~9g。

    

[药理作用及临床应用]

镇痛作用:用小白鼠热板法及电刺激小鼠尾巴证实粉防己总碱、粉防己碱、去防己碱均有不同程度的镇痛作用,以粉防己总碱的作用最强。粉防己碱及去甲粉防己碱的最小镇痛有效量分别为硫酸吗啡的10倍及20倍以上。抗炎及抗过敏性休克作用:粉防己碱和去甲粉防己碱对大鼠甲醛法引起的"关节炎"有不同程度的消炎作用,前者作用较强;用大鼠福尔马林性关节炎动物模型表明粉防己碱具有可的松样效果。粉防己碱能降低兔用鸡蛋清引起的过敏性休克的发生率,但对豚鼠因注射组织胺引起的休克无对抗作用。防己浸膏配合维生素可治疗风湿性关节炎、变形性膝关节炎和变形性腰椎炎、神经痛及关节周围炎、腱鞘炎、结缔组织炎等,特别对陈旧性关节挫伤引起的关节水肿和疼痛有效。对心血管系统的作用:
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    ⑴ 降压作用:粉防己碱与去甲粉防己碱静脉、肌肉注射均可使麻醉猫血压明显下降,前者降压作用较后者强而持久,又轮环藤酚碱对猫、兔也有降压作用,并能直接扩张耳壳血管。

    ⑵ 对冠状血管作用粉防己碱有类似罂粟碱样扩张冠状血管的作用,经动物实验证明能增加冠脉流量与降低心肌氧消耗量,并能降低心肌氧摄取量。临床用粉防己碱治疗高血压病与冠心病心绞痛。松弛横纹肌的作用:小鼠腹腔注射25mg/kg粉防己总碱即出现下肢肌肉松弛作用,肌松半数有效量(ED50)为17.25 mg/kg汉肌松药理实验证明有明显的肌肉松弛作用,较粉防己总碱强。与箭毒相比其作用较温和,安全性亦较大。临床用为肌松剂。对平滑肌的作用:粉防己碱对在体兔肠有兴奋作用,低浓度对离体豚鼠支气管平滑肌产生轻度舒张,而高浓度使之收缩。对中枢神经系统的作用:较大剂量的粉防己碱能引起中枢兴奋,加强士的宁毒性以及缩短戊巴比妥的催眠时间。抗肿瘤作用:曾报导粉防己碱1:4000稀释液能杀死癌细胞,又粉防己碱对KB细胞有明显抑制作用。最近发现粉防己碱对Hela细胞及 Hela-S3细胞有明显的抑制作用。Wermel曾用10种不同瘤株进行研究,发现粉防己碱对艾氏腹水型β型及γ型、肝癌129小鼠等瘤株有抑瘤效果。Kupchan发现粉防己碱对WK256有抑制作用。国外已用于治疗肿瘤。其他作用:粉防己碱1:200及1:400对志贺氏杆菌有抑制作用,但对宋氏及弗氏痢疾杆菌无作用,其抗阿米巴原虫作用较黄连素为强。临床用于治疗阿米巴痢疾。
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    近报导防己浸出物小白鼠试验对结核杆菌、甚至对链霉素、异菸肼、PAS等药物已产生抗药性者均有高度抑制作用。

    粉防己碱对大鼠实验性矽肺具完全性地抑制矽肺纤维化作用。

    

[附注]



    1. 商品名称为防己者有多种,如广防己为马兜铃科植物广防己Aristolochia fangchi Y. C. Wu ex Chow et Hwang的根,汉中防己为马兜铃科植物异叶马兜铃Aristolochia heterophylla Hemsl. 的根等;又如防己有别名为汉防己。而防己科植物青藤Sinomenium acutum Rehd. Et Wils.植物亦曾被称为汉防己,这些混淆情况在应用时均须注意鉴别。

    2. 在商品防己中曾发现偶有头花千金藤Stephania cepharantha Hayata的根少量混入,鉴别特点参见"白药子"。, 百拇医药