穿心莲 Chuanxinlian
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浙江中医学院
本品为华南地区民间草药。商品为爵床科植物穿心莲的地上部分。
穿心莲原产印度、斯里兰卡、巴基斯坦、缅甸、印度尼西亚、泰国、越南等国。印度用作苦补健胃药,载于1954年《印度药典》。我国于五十年代在广东、福建南部民间有引种栽培,用于治疗多种感染性疾病及毒蛇咬伤。近年来我国各地对穿心莲的栽培、化学成分、药理及临床方面进行深入的研究。现已收载于《中华人民共和国药典》1985年版一部中。
穿心莲 别名:一见喜(上海、福建),榄核莲、斩蛇剑(广东),印度草(汕头)。
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Andrographis paniculata (Bum. F.) Nees.--爵床科Acanthaceae
多年生草本、直立、多分枝,高0.5~1m。茎、枝均具4棱,绿色,茎基无毛。节间长4.5~6cm,节稍肿大,幼时节具短柔毛,老时光滑。单叶,对生,纸质,叶柄长约4mm,或近无柄。披针形至狭披针形,长2~12cm,宽0.5~5cm,先端渐尖,基部楔形而下延,全缘或浅波状。上面光亮,深绿色;下面灰绿色,侧脉每边3~4条。圆锥形总状花序顶生或腋生;花梗长3~6mm或超过;苞片披针形,长1~4mm;小苞片钻形;萼片长1.5~3mm,披针形,被腺毛;花冠淡紫色,长约1.2cm,药冠圆筒状,喉部稍扩大,冠檐二唇形,上唇外弯,齿状2裂,下唇直立、浅3裂,裂片近卵形,内壁有紫红色斑点;雄蕊2,伸出,花丝白色,被一列扩展的长柔毛,基部着生于花冠管上;花药紫色,药室一大一小,大的被髯毛。子房上位,基部稍有白色柔毛,2室,每室有胚珠多数。蒴果长约1.8cm,有纵槽二条,长椭圆形,幼时具纤细的腺毛,成熟时秃净,成熟后开裂为2果瓣;种子多数,着生于钩状体上,近正方形,骨质,多皱纹,秃净,呈黄色或深褐色。花期8~9月。果期10月。
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生于湿热的平原,丘陵地区。
我国江西、福建、湖南、广东、广西、四川有栽培,目前长江南北各地广泛引种。
夏、秋季采收,收割地上部分,晒干。
穿心莲Herba Andrographitis主产广东、福建等地。此外,江西、湖南、广西、四川及上海亦有栽培。销全国。
全草含有二萜内酯类化合物:主要有穿心莲内酯(Andrographolide),以叶中含量为最高,可达2~5%。并含新穿心莲内酯(Neoandrographolide),14-去氧-11-氧化穿心莲内酯(14-deoxy-11-oxoandrographolide),14-去氧-11,12-二去氢穿心莲内酯(14-deoxy-11,12-didehydrographolide),14-去氧穿心莲内酯(14-deoxyandrographolide),最近又报导发现含二种新的二萜内酯--穿心莲内酯甙(Andrographoside)、14-去氧穿心莲内酯甙(14-deoxy-andrographoside)。
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穿心莲的根、茎中含有黄酮类化合物:穿心莲黄酮(Andrographin),5,2′ -二羟基-7,8-二甲氧基黄酮(Panicolin),5-羟基-7、8、9、2′、3′-四甲氧基黄酮 (5-Hydroxy-7,8,2′,3′,-tetramethoxyflovone),芹菜素-7,4′ -二甲基醚(Apigenin7,4′-dimethylether)。近年来我国从叶中分离得汉黄芩素(Wogonin),千层纸黄素A(Oroxylin A)。
此外,尚含有β-谷甾醇 (β-Sitosterol),β-谷甾醇-D-葡萄糖甙( β-Sitosterol-D-glucoside),穿心莲烷(Andrographan),穿心莲酮(Andrographon),穿心莲甾醇(Andrographosterin)、穿心莲蜡及氯化钠、氯化钾等。
穿心莲内酯...................新穿心莲内酯
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14-去氧穿心莲内酯............14-去氧-11、12-二去氢穿心莲内酯
14-去氧-11-氧化穿心莲内酯.....穿心莲内酯甙
14-去氧穿心莲内酯甙
穿心莲黄酮...............1. 汉黄芩素R1=OCH3,R2=H.........................2. 千层纸黄素A R1=H,R2= OCH3
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性状鉴别
全草长50~70cm。茎四棱形,多分枝,节略膨大;质脆,易折断。单叶对生,叶柄短或近无柄;叶片皱缩或易碎。完整叶片湿润展开后,呈披针形或卵状披针形,长3~12cm,宽2~5cm,先端渐尖,基部楔形而下延,全缘或波状,叶面绿色,叶背灰绿色,两面光滑。气微,味极苦。
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显微鉴别
叶片的横切面:上表皮由扁平细胞或多角形大小不等的细胞组成。钟乳体众多,老叶尤多,形状特异,大多呈长圆形、卵形、圆形、长椭圆形、棒槌状,两端钝圆,或一端膨大另一端稍狭,长23~80μm;80μm~210μm,直径20~48μm,膨大端可至67μm。另有两晶细胞相接的双钟乳体,以沿叶脉处较多见。非腺毛,呈圆锥形,由1~3~4细胞组成,先端钝圆,长19~120μm;120~140μm,基部直径30~40μm,具角质纹理或微具壁疣。偶有腺鳞存在,远较下表皮少。栅状组织为一列长圆柱形细胞与主脉中部毗连。海棉组织由4~5列薄壁细胞组成,排列疏松,细胞间隙大。
穿心莲叶主脉横切面简图
茎的横切面:呈方形,四角茎棱外突,为其特征。表皮细胞呈不规则,其外壁稍增厚,角质化,内含众多的钟乳体;表皮表面具有单细胞头的腺毛,直径约30μm,腺柄由3个细胞组成,长400~500μm;厚角组织分布在茎的表皮下,四角处,约3~8层,胞间层不明显,细胞腔直径30~40μm,绿皮层2~3层细胞纵向延长呈不规则的长柱状,壁薄,有细胞间隙,细胞中充满叶绿粒。内皮层位于绿皮层内方,较绿皮层稍大。韧皮组织约5~8层组成,细胞壁弯曲,皱缩。形成层不明显,壁薄易破裂。木质部宽阔发达,由木纤维、木细胞、导管和射线组成,初生木质部,细胞壁薄,不木化。射线1~3列,细胞较小,壁较薄,含有淀粉粒。髓部细胞不规则圆形,壁较薄,有细胞间隙,中心部细胞较大,近髓的周边细胞较小,髓的中心部分有少量针状结晶,散在或成团。
穿心莲茎横切面详图(×50)
理化鉴别
1. 取本品叶用水润湿1小时,撕去表皮加碱性3,5-二硝基苯甲醇溶液,立即置显微镜下,在叶肉组织中出现紫红色。或取穿心莲叶,置苯液中浸泡24小时,可见叶的两面析出穿心莲内酯类的板状结晶,柱状结晶,将结晶挑置滤纸上,加碱性3,5-二硝基苯甲酸甲醇试液显紫红色。
2. 取本品粉末约1g,加乙醇20ml,置水浴中加热至沸,滤过,滤液加活性炭0.3g,搅拌,滤过。取滤液1ml,加2%3,5-二硝基苯甲酸的甲醇溶液与0.5N甲醇制氢氧化钾试液的等容混合液1~2滴,即显紫红色(活泼次甲基的反应);另取滤液1ml,饱和*****水溶液和10%氢氧化钠新鲜配制的水溶液等容混合液1~2滴,显橙色,放置逐渐转为棕色(活泼次甲基的反应);再取滤液1ml,加甲醇制氢氧化钾试液数滴,由红色,放置逐渐变为黄色。(检查内酯)
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3. 薄层层析 样品制备:取本品粉末0.5g,加乙醇5ml回流提取30分钟,提取液点样。吸附剂:硅胶G(青岛),湿法制板,分别用穿心莲内酯、新穿心莲内酯、14-去氧穿心莲内酯、14-去氧-11,12-二去氢穿心莲内酯的乙醇溶液为对照。展开剂:氯仿-无水乙醇(19:1)。展距12.5cm。显色剂:2%3,5-二硝基苯甲酸的甲醇溶液与0.5N甲醇制氢氧化钾的甲醇溶液等容混合液喷后,在105℃加热约5分钟,显紫红色。
穿心莲薄层层析图谱
S:a.新穿心莲内酯 b.穿心莲内酯 c.14-去氧穿心莲内酯
d.14-去氧11、12-二去氢穿心内酯 1.穿心莲乙醇提取液
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味苦,性寒。有清热,消炎,解毒作用。用于风热感冒,扁桃体炎、咽喉炎,支气管炎、肺炎、肠炎、痢疾、尿路感染、痈疖疮疡、水火烫伤、毒蛇咬伤,外伤感染,化脓性中耳炎、阴囊湿疹。用量3~9g。外用适量,捣汁涂或研末调敷。
1. 解热作用:穿心莲内酯、新穿心莲内酯均具有抑制和延缓肺炎双球菌和溶血性乙型链球菌所引起的体温升高的作用,而后者的作用强度不及前者。穿心莲内酯毒性较低,小鼠口服20g/kg未见死亡。
2. 对机体免疫功能的影响:穿心莲水煎剂在体外能提高人体白细胞吞噬金黄色葡萄球菌的能力。口服穿心莲能使肿瘤病人及其它病人或健康人对旧结核菌素所致的皮肤延缓型超敏反应增强。
3. 抗炎作用:采用多种炎症模型如蛋白,组织胺、二甲苯等所致毛细血管通透性增高,巴豆油性出血性坏死性渗出,肾上腺素性急性肺水肿等证明穿心莲内酯类化合物具有不同程度的抗炎作用,结果均显示这些内酯化合物能抑制炎症早期毛细血管通透性增高和对渗出,水肿的改变,而对晚期增生无明显影响。对于白细胞在炎灶内游走的抑制作用也较弱,但对吞噬细胞反应及炎性屏障形成不抑制或抑制作用弱,有利于对感染性疾病的治疗。以上抗炎作用可能都是通过兴奋垂体-肾上腺皮质系统功能而实现的。
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4. 对中枢神经系统的影响:14-去氧-11,12-二去氢穿心莲内酯琥珀酸半酯单钾盐实验证明具有明显的镇静作用,延长睡眠时间,并能使阈下量的戊巴比妥钠引起睡眠。
5. 体内吸收分布及排泄:用35S标记的亚硫酸氢钠穿心莲内酯对大鼠的体内过程研究表明,药物迅速透过血脑屏障,在中枢神经系统中主要选择地蓄积于脊髓中,迅速从尿中以原形排出。
6. 毒性:穿心莲内酯、14-去氧穿心莲内酯、14-去氧-11,12-二去氢穿心莲内酯一次灌胃的最小致死量均在20g/kg以上,新穿心莲内酯在30g/kg以上。
7. 其它:穿心莲及其穿心莲内酯类化合物对急性菌痢、急性肠炎具有较好的疗效。对上呼吸道感染、急性扁桃体炎流感、流行性腮腺炎、急慢性咽喉炎、气管炎、细菌性或病毒性肺炎等也有不同程度的疗效。丁二酸14-去氧-11,12-二去氢穿心莲内酯证明具有明显的抑制肿瘤生长作用和抗滋养叶细胞作用。临床上用穿心莲治疗绒毛膜上皮癌恶性葡萄胎有一定疗效。, 百拇医药
[历史]
穿心莲原产印度、斯里兰卡、巴基斯坦、缅甸、印度尼西亚、泰国、越南等国。印度用作苦补健胃药,载于1954年《印度药典》。我国于五十年代在广东、福建南部民间有引种栽培,用于治疗多种感染性疾病及毒蛇咬伤。近年来我国各地对穿心莲的栽培、化学成分、药理及临床方面进行深入的研究。现已收载于《中华人民共和国药典》1985年版一部中。
[原植物]
穿心莲 别名:一见喜(上海、福建),榄核莲、斩蛇剑(广东),印度草(汕头)。
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Andrographis paniculata (Bum. F.) Nees.--爵床科Acanthaceae
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生于湿热的平原,丘陵地区。
我国江西、福建、湖南、广东、广西、四川有栽培,目前长江南北各地广泛引种。
[采制]
夏、秋季采收,收割地上部分,晒干。
[药材及产销]
穿心莲Herba Andrographitis主产广东、福建等地。此外,江西、湖南、广西、四川及上海亦有栽培。销全国。
[化学成份]
全草含有二萜内酯类化合物:主要有穿心莲内酯(Andrographolide),以叶中含量为最高,可达2~5%。并含新穿心莲内酯(Neoandrographolide),14-去氧-11-氧化穿心莲内酯(14-deoxy-11-oxoandrographolide),14-去氧-11,12-二去氢穿心莲内酯(14-deoxy-11,12-didehydrographolide),14-去氧穿心莲内酯(14-deoxyandrographolide),最近又报导发现含二种新的二萜内酯--穿心莲内酯甙(Andrographoside)、14-去氧穿心莲内酯甙(14-deoxy-andrographoside)。
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穿心莲的根、茎中含有黄酮类化合物:穿心莲黄酮(Andrographin),5,2′ -二羟基-7,8-二甲氧基黄酮(Panicolin),5-羟基-7、8、9、2′、3′-四甲氧基黄酮 (5-Hydroxy-7,8,2′,3′,-tetramethoxyflovone),芹菜素-7,4′ -二甲基醚(Apigenin7,4′-dimethylether)。近年来我国从叶中分离得汉黄芩素(Wogonin),千层纸黄素A(Oroxylin A)。
此外,尚含有β-谷甾醇 (β-Sitosterol),β-谷甾醇-D-葡萄糖甙( β-Sitosterol-D-glucoside),穿心莲烷(Andrographan),穿心莲酮(Andrographon),穿心莲甾醇(Andrographosterin)、穿心莲蜡及氯化钠、氯化钾等。
穿心莲内酯...................新穿心莲内酯
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14-去氧穿心莲内酯............14-去氧-11、12-二去氢穿心莲内酯
14-去氧-11-氧化穿心莲内酯.....穿心莲内酯甙
14-去氧穿心莲内酯甙
穿心莲黄酮...............1. 汉黄芩素R1=OCH3,R2=H.........................2. 千层纸黄素A R1=H,R2= OCH3
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[药材鉴别]
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性状鉴别
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显微鉴别
叶片的横切面:上表皮由扁平细胞或多角形大小不等的细胞组成。钟乳体众多,老叶尤多,形状特异,大多呈长圆形、卵形、圆形、长椭圆形、棒槌状,两端钝圆,或一端膨大另一端稍狭,长23~80μm;80μm~210μm,直径20~48μm,膨大端可至67μm。另有两晶细胞相接的双钟乳体,以沿叶脉处较多见。非腺毛,呈圆锥形,由1~3~4细胞组成,先端钝圆,长19~120μm;120~140μm,基部直径30~40μm,具角质纹理或微具壁疣。偶有腺鳞存在,远较下表皮少。栅状组织为一列长圆柱形细胞与主脉中部毗连。海棉组织由4~5列薄壁细胞组成,排列疏松,细胞间隙大。
穿心莲叶主脉横切面简图
茎的横切面:呈方形,四角茎棱外突,为其特征。表皮细胞呈不规则,其外壁稍增厚,角质化,内含众多的钟乳体;表皮表面具有单细胞头的腺毛,直径约30μm,腺柄由3个细胞组成,长400~500μm;厚角组织分布在茎的表皮下,四角处,约3~8层,胞间层不明显,细胞腔直径30~40μm,绿皮层2~3层细胞纵向延长呈不规则的长柱状,壁薄,有细胞间隙,细胞中充满叶绿粒。内皮层位于绿皮层内方,较绿皮层稍大。韧皮组织约5~8层组成,细胞壁弯曲,皱缩。形成层不明显,壁薄易破裂。木质部宽阔发达,由木纤维、木细胞、导管和射线组成,初生木质部,细胞壁薄,不木化。射线1~3列,细胞较小,壁较薄,含有淀粉粒。髓部细胞不规则圆形,壁较薄,有细胞间隙,中心部细胞较大,近髓的周边细胞较小,髓的中心部分有少量针状结晶,散在或成团。
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穿心莲茎横切面详图(×50)
理化鉴别
1. 取本品叶用水润湿1小时,撕去表皮加碱性3,5-二硝基苯甲醇溶液,立即置显微镜下,在叶肉组织中出现紫红色。或取穿心莲叶,置苯液中浸泡24小时,可见叶的两面析出穿心莲内酯类的板状结晶,柱状结晶,将结晶挑置滤纸上,加碱性3,5-二硝基苯甲酸甲醇试液显紫红色。
2. 取本品粉末约1g,加乙醇20ml,置水浴中加热至沸,滤过,滤液加活性炭0.3g,搅拌,滤过。取滤液1ml,加2%3,5-二硝基苯甲酸的甲醇溶液与0.5N甲醇制氢氧化钾试液的等容混合液1~2滴,即显紫红色(活泼次甲基的反应);另取滤液1ml,饱和*****水溶液和10%氢氧化钠新鲜配制的水溶液等容混合液1~2滴,显橙色,放置逐渐转为棕色(活泼次甲基的反应);再取滤液1ml,加甲醇制氢氧化钾试液数滴,由红色,放置逐渐变为黄色。(检查内酯)
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3. 薄层层析 样品制备:取本品粉末0.5g,加乙醇5ml回流提取30分钟,提取液点样。吸附剂:硅胶G(青岛),湿法制板,分别用穿心莲内酯、新穿心莲内酯、14-去氧穿心莲内酯、14-去氧-11,12-二去氢穿心莲内酯的乙醇溶液为对照。展开剂:氯仿-无水乙醇(19:1)。展距12.5cm。显色剂:2%3,5-二硝基苯甲酸的甲醇溶液与0.5N甲醇制氢氧化钾的甲醇溶液等容混合液喷后,在105℃加热约5分钟,显紫红色。
穿心莲薄层层析图谱
S:a.新穿心莲内酯 b.穿心莲内酯 c.14-去氧穿心莲内酯
d.14-去氧11、12-二去氢穿心内酯 1.穿心莲乙醇提取液
[性味及功效]
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味苦,性寒。有清热,消炎,解毒作用。用于风热感冒,扁桃体炎、咽喉炎,支气管炎、肺炎、肠炎、痢疾、尿路感染、痈疖疮疡、水火烫伤、毒蛇咬伤,外伤感染,化脓性中耳炎、阴囊湿疹。用量3~9g。外用适量,捣汁涂或研末调敷。
[药理作用及临床应用]
1. 解热作用:穿心莲内酯、新穿心莲内酯均具有抑制和延缓肺炎双球菌和溶血性乙型链球菌所引起的体温升高的作用,而后者的作用强度不及前者。穿心莲内酯毒性较低,小鼠口服20g/kg未见死亡。
2. 对机体免疫功能的影响:穿心莲水煎剂在体外能提高人体白细胞吞噬金黄色葡萄球菌的能力。口服穿心莲能使肿瘤病人及其它病人或健康人对旧结核菌素所致的皮肤延缓型超敏反应增强。
3. 抗炎作用:采用多种炎症模型如蛋白,组织胺、二甲苯等所致毛细血管通透性增高,巴豆油性出血性坏死性渗出,肾上腺素性急性肺水肿等证明穿心莲内酯类化合物具有不同程度的抗炎作用,结果均显示这些内酯化合物能抑制炎症早期毛细血管通透性增高和对渗出,水肿的改变,而对晚期增生无明显影响。对于白细胞在炎灶内游走的抑制作用也较弱,但对吞噬细胞反应及炎性屏障形成不抑制或抑制作用弱,有利于对感染性疾病的治疗。以上抗炎作用可能都是通过兴奋垂体-肾上腺皮质系统功能而实现的。
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4. 对中枢神经系统的影响:14-去氧-11,12-二去氢穿心莲内酯琥珀酸半酯单钾盐实验证明具有明显的镇静作用,延长睡眠时间,并能使阈下量的戊巴比妥钠引起睡眠。
5. 体内吸收分布及排泄:用35S标记的亚硫酸氢钠穿心莲内酯对大鼠的体内过程研究表明,药物迅速透过血脑屏障,在中枢神经系统中主要选择地蓄积于脊髓中,迅速从尿中以原形排出。
6. 毒性:穿心莲内酯、14-去氧穿心莲内酯、14-去氧-11,12-二去氢穿心莲内酯一次灌胃的最小致死量均在20g/kg以上,新穿心莲内酯在30g/kg以上。
7. 其它:穿心莲及其穿心莲内酯类化合物对急性菌痢、急性肠炎具有较好的疗效。对上呼吸道感染、急性扁桃体炎流感、流行性腮腺炎、急慢性咽喉炎、气管炎、细菌性或病毒性肺炎等也有不同程度的疗效。丁二酸14-去氧-11,12-二去氢穿心莲内酯证明具有明显的抑制肿瘤生长作用和抗滋养叶细胞作用。临床上用穿心莲治疗绒毛膜上皮癌恶性葡萄胎有一定疗效。, 百拇医药