头 孢 克 肟 简 介
一、选题目的及依据
在抗生素领域里，β-内酰胺抗生素是发展的主流，其中头孢菌素类是研究开发的主要对象。我国“九五”及2010年医药科技发展规划中，抗生素类药品发展方向为：有选择地开发注射用第三代头孢菌素，重点开发口服第三代头孢菌素，大力开发第二代(口服)、第四代头孢菌素。头孢克肟为广谱第三代口服头孢类抗菌素，由日本藤泽药品工业株式会社1987年首先在日本上市，商品名为cefspan。此后由该品的许可证执有者在日本以外的许多国家申请上市，包括美国氰胺公司、德国E.Merck公司、法国Rhone-Poulene公司和瑞典的Astra公司等等。
头孢克肟对革兰氏阳性菌和阴性菌有广谱抗菌作用，特别是对革兰氏阳性菌中的链球菌属、肺炎球菌，革兰氏阴性菌中的淋球菌、黏膜炎布兰汉氏球菌、大肠杆菌、克雷伯氏菌属、流感菌等显示比其它口服头孢菌素更强的抗菌作用，其作用是杀菌。该药是迄今为止所有临床使用的头孢抗生素中使用剂量最小的药品，在体内有持久的有效杀菌浓度。头孢克肟不同于老的头孢菌素，对大部分β-内酰胺酶稳定。美国伊利诺斯大学的学者指出其对上下呼吸道感染的临床治愈率分别为98%和100%；德国E.Merck公司报道对尿道感染病人治愈率可达到相同的比例。
, http://www.100md.com
1991年日本藤泽公司头孢克肟的销售额为1.86亿美元，占世界抗生素市场的1.2%。我国目前仅由广州白云山制药总厂从日本藤泽公司进口该品的原料分装成胶囊及干糖浆，其规格为：胶囊100mg、50mg，干糖浆50mg。由于价格较贵，目前市场占有率并不高，因此我们进行本品原料及各种制剂的开发具有广阔的市场前景和社会效益。鉴于本品在我国已批准进口分装，并且该品已被美国、英国等国家药典所收载，故本品的原料及各种制剂均按四类新药申报。
二、国内外有关该品的研究现状及生产、临床使用情况
头孢克肟首先由日本藤泽公司研制成功，其合成工艺于1981年和1983年分别在欧洲和美国申请专利，专利号分别是E.P.30630、U.S.Pat.4409214，1987年作为药品在日本上市。其后该品的许可证执有者先后在日本以外许多国家上市，除前面提及的美、法、德国和瑞典以外，还有加拿大、爱尔兰、澳大利亚、新西兰、西班牙、奥地利、瑞士以及南非、阿根廷、韩国等20多个国家。在世界抗生素市场上，头孢克肟的供求量在日益增长。
, 百拇医药
我国上海制药三厂于90年代初研究头孢克肟的合成工艺，由于日本藤泽公司1993年将该品在中国申请了行政保护而无法申请生产。国内目前由广州白云山制药股份有限公司与日本藤泽药品株式工业会社合作生产本品的胶囊与干糖浆两种剂型，经由广州中山医大附一院内科、肾内科；广州呼吸病研究所、北京同仁医院外科、眼科；解放军空军总医院；解放军总医院、海军总医院；北京中日友好医院等单位临床验证，治疗效果达到了日本同类产品效果，现已在国内逐步推广使用，商品名“世福素”。
三、国内外专利及行政保护情况
头孢克肟是日本的专利药，虽然其合成工艺为1985年以前的专利，可以仿制，但其作为药品已于1993年7月9日在中国市场上提出行政保护，中国药品行政保护办公室已批准该品的行政保护，授权号为：B-JP94011801，保护将于2001年7月期满。我们现在着手该品的研制及申报工作，以期头孢克肟行政保护期满后投放国内市场，为该品的国产化做出贡献。, 百拇医药
在抗生素领域里，β-内酰胺抗生素是发展的主流，其中头孢菌素类是研究开发的主要对象。我国“九五”及2010年医药科技发展规划中，抗生素类药品发展方向为：有选择地开发注射用第三代头孢菌素，重点开发口服第三代头孢菌素，大力开发第二代(口服)、第四代头孢菌素。头孢克肟为广谱第三代口服头孢类抗菌素，由日本藤泽药品工业株式会社1987年首先在日本上市，商品名为cefspan。此后由该品的许可证执有者在日本以外的许多国家申请上市，包括美国氰胺公司、德国E.Merck公司、法国Rhone-Poulene公司和瑞典的Astra公司等等。
头孢克肟对革兰氏阳性菌和阴性菌有广谱抗菌作用，特别是对革兰氏阳性菌中的链球菌属、肺炎球菌，革兰氏阴性菌中的淋球菌、黏膜炎布兰汉氏球菌、大肠杆菌、克雷伯氏菌属、流感菌等显示比其它口服头孢菌素更强的抗菌作用，其作用是杀菌。该药是迄今为止所有临床使用的头孢抗生素中使用剂量最小的药品，在体内有持久的有效杀菌浓度。头孢克肟不同于老的头孢菌素，对大部分β-内酰胺酶稳定。美国伊利诺斯大学的学者指出其对上下呼吸道感染的临床治愈率分别为98%和100%；德国E.Merck公司报道对尿道感染病人治愈率可达到相同的比例。
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1991年日本藤泽公司头孢克肟的销售额为1.86亿美元，占世界抗生素市场的1.2%。我国目前仅由广州白云山制药总厂从日本藤泽公司进口该品的原料分装成胶囊及干糖浆，其规格为：胶囊100mg、50mg，干糖浆50mg。由于价格较贵，目前市场占有率并不高，因此我们进行本品原料及各种制剂的开发具有广阔的市场前景和社会效益。鉴于本品在我国已批准进口分装，并且该品已被美国、英国等国家药典所收载，故本品的原料及各种制剂均按四类新药申报。
二、国内外有关该品的研究现状及生产、临床使用情况
头孢克肟首先由日本藤泽公司研制成功，其合成工艺于1981年和1983年分别在欧洲和美国申请专利，专利号分别是E.P.30630、U.S.Pat.4409214，1987年作为药品在日本上市。其后该品的许可证执有者先后在日本以外许多国家上市，除前面提及的美、法、德国和瑞典以外，还有加拿大、爱尔兰、澳大利亚、新西兰、西班牙、奥地利、瑞士以及南非、阿根廷、韩国等20多个国家。在世界抗生素市场上，头孢克肟的供求量在日益增长。
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我国上海制药三厂于90年代初研究头孢克肟的合成工艺，由于日本藤泽公司1993年将该品在中国申请了行政保护而无法申请生产。国内目前由广州白云山制药股份有限公司与日本藤泽药品株式工业会社合作生产本品的胶囊与干糖浆两种剂型，经由广州中山医大附一院内科、肾内科；广州呼吸病研究所、北京同仁医院外科、眼科；解放军空军总医院；解放军总医院、海军总医院；北京中日友好医院等单位临床验证，治疗效果达到了日本同类产品效果，现已在国内逐步推广使用，商品名“世福素”。
三、国内外专利及行政保护情况
头孢克肟是日本的专利药，虽然其合成工艺为1985年以前的专利，可以仿制，但其作为药品已于1993年7月9日在中国市场上提出行政保护，中国药品行政保护办公室已批准该品的行政保护，授权号为：B-JP94011801，保护将于2001年7月期满。我们现在着手该品的研制及申报工作，以期头孢克肟行政保护期满后投放国内市场，为该品的国产化做出贡献。, 百拇医药