依 达 拉 奉

http://www.100md.com 2002年11月10日 北京金瀚方医药研究中心

     一、项目特点：

    l、本品属二类新药，首先由日本三菱东京制药株式会社开发，2001年6月刚刚在日本上市。

    2、本品目前批准的适应症为急性脑梗塞，尚在进行治疗蛛网膜下腔出血的III期临床试验。

    3、本品是是一种全新的脑保护剂，是一种游离基清除剂，通过清除病变部位的游离基，阻断脑细胞受损过程，尽可能减少受损脑细胞数量以最大限度保留患者的正常机能，阻止病情的进一步恶化。依达拉奉完全不同于传统的脑梗塞治疗药物，不会影响患者凝血功能及纤溶系统功能，具有极其广泛的治疗谱，尤其适用于具有出血倾向的脑梗塞患者。作为一种细胞保护剂，依达拉奉在临床上肯定不止限于脑梗塞或是脑出血患者，各种神经内科疾病甚至各种心脑血管性疾病都将是该药的治疗对象。

    4、本品宜在脑梗塞发生后24小时内使用，每日2次，每次在30分钟内静滴本品30mg：20m1(溶于生理盐水)，疗程14天。

    5、本品静注后约40分钟血药浓度达峰，在体内广泛代谢，24小时内主要以代谢物形式迅速从尿中消除。研究表明老年人Cmax有所升高，但不需调整剂量。

    6、本品原料合成、制剂工艺成熟，对设备无特殊要求，易规模化扩大生产。

    7、依达拉奉主要的副作用是导致肝功能轻度异常，可能出现AST、ALT、LDH的升高，有肝功能疾患者应慎重使用。

    二、知识产权状况：

    本品没有申请中国专利，也不符合行政保护条件。

    三、背景资料：

    脑梗塞的治疗目标除了挽救生命外，更重要的还在于减少神经功能损害，减轻病残、促进康复，所以神经保护剂在急性期治疗中必不可少。随着科学研究揭示了脑缺血缺氧后的神经损害与再灌注引起的自由基过度产生有密切关系，自由基清除剂在以脑梗塞为主的各类脑卒中治疗中的神经保护作用日益受到重视。多年的研究表明，依达拉奉在多种脑梗塞后脑水肿的动物模型中具有强大的自由基清除作用，可抑制多种自由基和脂质过氧化物的产生，明显减小梗塞面积，减轻梗塞后脑水肿，改善神经元缺失，起到脑组织保护作用。后来临床试验也显示了令人满意的成绩：在相同基础治疗之外静滴依达拉奉或安慰剂，疗程结束后评价对神经症状和日常生活动作障碍的改善，结果发病72和24小时内用依达拉奉的总有效率分别为64.8%和73.8%，而安慰剂组仅分别为32.0%和25.6%，差异显著。入院3个月后复查，依达拉奉组的康复情况明显优于安慰剂组，而且24小对内用药的康复效果更好。由此可见，依达拉奉可有效减轻脑梗塞后脑组织损伤造成的神经症状和功能障碍。

    四、市场及效益分析：

    在我国，脑卒中是继恶性肿瘤之后的第二大死亡原因和主要的病残原因，每年发病率120-180/10万，死亡率60-120/10万。与西方发达国家不同，我国脑率中发病率是心肌梗死的4-6倍，存活的脑卒中/心肌梗死患病率之比也达2.7。脑卒中包括脑梗塞、脑出血、蛛网膜下腔出血等，而其中以脑梗塞为主，约占全部发病率的3/4。脑梗塞发生后，急性期治疗对于预后有决定性作用，所以这方面药物的市场需求一直很旺盛。本品在日本的临床成绩令开发者大受鼓舞，预计它将成为脑梗塞急性期治疗的一线药物；而且本品还有望用于包括蛛网膜下腔出血在内的其它脑卒中，可见其社会和经济效益都将十分可观。该药在日本的售价为9931日元/支(30mg),原料药合成成本不超过10，000元/kg。

    五、我们的研究进度:

    已完成临床前所有研究工作并上报省药监局。, http://www.100md.com

    百拇医药网 http://www.100md.com/Html/Dir0/22/25/51.htm