唑 来 膦 酸
新药类别：西药二类
适应症：肿瘤引起的高钙血症
规格：4mg/支
研究进度：已通过省药品监督管理局审评
项目简介：
恶性高钙血症是由癌症引起的一种可危及生命的骨代谢性并发症。约有10%的癌症患者患有高钙血症或骨钙水平升高，临床上表现为脱水、骨痛、疲劳、恶心和意识模糊等，严重降低癌症患者的生活质量。双膦酸盐类药物已成为治疗癌症引起的高钙血症的标准药物。它能隆低癌症病人骨及软组织转移的发生率，可用于辅助治疗骨转移癌症病人，以缓解高血钙、骨痛和骨折的危险，还可用于延缓骨转移的发生，其作用机制可能是抑制骨吸收而减少骨基质生长因子的释放或抑制癌细胞粘附于骨基质。目前临床上使用的治疗高钙血症的双膦酸盐主要有第一代的依替膦酸钠(Etidronate)、氯屈膦酸钠(Clodronate)；第二代的阿仑膦酸钠(Alendronate)、帕米膦酸钠(Pamidronate)。然而，第一代的双膦酸钠临床所用剂量较大，疗效差，并可抑制钙的重吸收可引起骨软化，而且如果注射较快可引起肾功能损害。第二代的双膦酸盐如帕米膦酸钠疗效虽比第一代好，但有效剂量也较大，在临床上约30%病人出现轻度的急性反应(acute-phase reaction)，而且在帕米膦酸钠较大剂量时胃肠道的副作用较明显。
唑来膦酸是异环型第三代的双膦酸类药物，是目前为止临床试验中显示作用最强的双膦酸盐化合物。本品能方便地静注，把帕米膦酸钠静注所需的时间由2小时缩短到5分钟，所需的临床护理时间短、作用空间小及病人耗时短，因而优于帕米膦酸钠的长时间静脉给药。其临床剂量仅为4mg，每月一次，而产生比其它双膦酸类药物更明显更长久的抑制骨质吸收作用、降低疼痛中值百分数、降低肿瘤骨转移的发生度。开发商诺华公司(Novartis)认为本品疗效优于同类治疗药帕米膦酸钠，并具有同等耐受性，与帕米膦酸钠相比，本品能更快、更持久地使血钙水平恢复正常，本品有望在临床上替代帕米膦酸钠。II期多中心、随机、双盲、平行临床试验表明，静注本品(每4周输注1次5分钟0.4-4.0mg，持续9个月)联合常规化疗用于乳癌和多发性骨髓瘤病人，耐受性良好，未见血液血及生化指标有异常改变；本品的疗效和安全性可与帕米膦酸钠(每4周静注1次2小时，90mg)相比拟；最常见不良反应为用药24-48小时后出现骨骼疼痛、低烧及轻度流感症状；由于本品5分钟给药的时间短，因而优于帕米膦酸钠的长时间静注给药。
Novartis公司称，在287名病人中进行的扩大临床试验表明，本品疗效优于现在同类治疗药物帕米膦酸钠而副作用更小，并具有同等耐药性；与后者相比，本品能更快、更持久地使血钙水平恢复正常，更强效的作用使其输注时间由后者的2小时减少至15分钟，Novartis公司称，本品有望在临床上替代帕米膦酸钠。旨在评估本品用于治疗肿瘤骨转移及预防骨骼并发症疗效的III期临床试验正在进行。
本品国外上市的商品名：ZOMETA，价格为2800元人民币。我们研制本品的成本：3元/支。另海王药业的帕米膦酸钠(商品名：博宁)1999年纯利润为900万元，2000年为1800万元。, 百拇医药
适应症：肿瘤引起的高钙血症
规格：4mg/支
研究进度：已通过省药品监督管理局审评
项目简介：
恶性高钙血症是由癌症引起的一种可危及生命的骨代谢性并发症。约有10%的癌症患者患有高钙血症或骨钙水平升高，临床上表现为脱水、骨痛、疲劳、恶心和意识模糊等，严重降低癌症患者的生活质量。双膦酸盐类药物已成为治疗癌症引起的高钙血症的标准药物。它能隆低癌症病人骨及软组织转移的发生率，可用于辅助治疗骨转移癌症病人，以缓解高血钙、骨痛和骨折的危险，还可用于延缓骨转移的发生，其作用机制可能是抑制骨吸收而减少骨基质生长因子的释放或抑制癌细胞粘附于骨基质。目前临床上使用的治疗高钙血症的双膦酸盐主要有第一代的依替膦酸钠(Etidronate)、氯屈膦酸钠(Clodronate)；第二代的阿仑膦酸钠(Alendronate)、帕米膦酸钠(Pamidronate)。然而，第一代的双膦酸钠临床所用剂量较大，疗效差，并可抑制钙的重吸收可引起骨软化，而且如果注射较快可引起肾功能损害。第二代的双膦酸盐如帕米膦酸钠疗效虽比第一代好，但有效剂量也较大，在临床上约30%病人出现轻度的急性反应(acute-phase reaction)，而且在帕米膦酸钠较大剂量时胃肠道的副作用较明显。
唑来膦酸是异环型第三代的双膦酸类药物，是目前为止临床试验中显示作用最强的双膦酸盐化合物。本品能方便地静注，把帕米膦酸钠静注所需的时间由2小时缩短到5分钟，所需的临床护理时间短、作用空间小及病人耗时短，因而优于帕米膦酸钠的长时间静脉给药。其临床剂量仅为4mg，每月一次，而产生比其它双膦酸类药物更明显更长久的抑制骨质吸收作用、降低疼痛中值百分数、降低肿瘤骨转移的发生度。开发商诺华公司(Novartis)认为本品疗效优于同类治疗药帕米膦酸钠，并具有同等耐受性，与帕米膦酸钠相比，本品能更快、更持久地使血钙水平恢复正常，本品有望在临床上替代帕米膦酸钠。II期多中心、随机、双盲、平行临床试验表明，静注本品(每4周输注1次5分钟0.4-4.0mg，持续9个月)联合常规化疗用于乳癌和多发性骨髓瘤病人，耐受性良好，未见血液血及生化指标有异常改变；本品的疗效和安全性可与帕米膦酸钠(每4周静注1次2小时，90mg)相比拟；最常见不良反应为用药24-48小时后出现骨骼疼痛、低烧及轻度流感症状；由于本品5分钟给药的时间短，因而优于帕米膦酸钠的长时间静注给药。
Novartis公司称，在287名病人中进行的扩大临床试验表明，本品疗效优于现在同类治疗药物帕米膦酸钠而副作用更小，并具有同等耐药性；与后者相比，本品能更快、更持久地使血钙水平恢复正常，更强效的作用使其输注时间由后者的2小时减少至15分钟，Novartis公司称，本品有望在临床上替代帕米膦酸钠。旨在评估本品用于治疗肿瘤骨转移及预防骨骼并发症疗效的III期临床试验正在进行。
本品国外上市的商品名：ZOMETA，价格为2800元人民币。我们研制本品的成本：3元/支。另海王药业的帕米膦酸钠(商品名：博宁)1999年纯利润为900万元，2000年为1800万元。, 百拇医药