西 尼 地 平
项目介绍
西尼地平为一种兼有L型和N型钙通道阻滞作用的新型钙拮抗剂。
高血压是危害人类健康的常见心血管疾病。钙通道阻滞药临床用于治疗高血压已有20余年的历史，素以副作用少，疗效(主要是近期疗效)确切而受心血管临床医师青睐，过去发表了数以千计的研究文章，对其表扬多，副作用提得很少，因此已作为一线抗高血压药物在临床使用。近年来，为了克服短效钙通道阻滞药的缺点，开发研制长效、降压治疗时交感神经较少被激动的钙通道阻滞药一直是抗高血压药物研究的“热点”。
西尼地平(cilnidipine)是第三代二氢吡啶类钙通道阻滞药，对L型和N型Ca2+通道均有较强的阻滞作用。动物实验表明，对大鼠自发性高血压、急性寒冷刺激引起的升压反应、易卒中自发性高血压，均可有效降低血压，并可阻止心、脑、肾等脏器并发症的发生；对犬肾性高血压也有显著降压效果，停药无反跳现象。人体研究表明，对原发性高血压降压效果确切，对心肌收缩力影响很弱，可抑制心脏交感神经活动亢进，不增加血浆肾素活性，可抑制去甲肾上腺素和多巴胺生成。与其它二氢吡啶类钙通道阻滞药比较，本品具有以下特点：
1、除了和大多数钙通道阻滞药一样作用于L型钙通道外，本品还能作用于交感神经末梢的N型钙通道，抑制交感神经的激活，从而产生独有的临床特点：不增加原发性高血压病人的心率并且还能明显减少病人的心胸比率(心脏横径与胸廓横径之比)，临床有望用于预防交感神经反射性激活诱发的高危心脏病发作。
2、具有较好的降压综合疗效和抗动脉粥样硬化效应。本品降压活性虽与硝苯地平、尼卡地平相似，但起效慢，作用维持时间长，每日仅需服药一次，不增加心率，对心肌抑制较弱，并且还有较强的扩张冠脉作用。这些综合降压效果均优于硝苯地平等传统二氢吡啶类钙通道阻滞药。临床还表明，本品在降压的同时，还具有抗动脉粥样硬化作用，表现为能降低脂质过氧化酶浓度和致动脉粥样硬化指数(低密度脂蛋白/高密度脂蛋白胆固醇)，并显著增加超氧化物歧化酶活性，清除氧自由基。
西尼地平首先由日本富士脏器制药公司和味之素公司联合开发，1995年在日本首次上市，用于治疗原发性高血压，商品名为ATELEC，规格为5，10mg片剂。此后，日本森下-罗素(MorisitaRoussel)和日本贝林格尔-因格海姆(BoehringerIngelheim)又相继加盟在日本和世界其它国家如韩国、葡萄牙、西班牙、希腊等开发市场。现已在欧美、拉丁美洲、南非、韩国、澳大利亚、菲律宾等地区和国家上市，现尚未收入任何国家药典。我国国家药品监督管理局尚未批准进口该药品，国内目前均处于研制阶段，尚没有生产及临床使用的报道。
本品的适应证是原发性高血压，患者每日仅需服药一次，1片/次，5，10mg/片。日本市场售价为：5mg/片，63.02日元；10mg/片，129日元。
该项目已经通过省局评审，已报国家药品监督管理局申请临床研究批件阶段。, 百拇医药
西尼地平为一种兼有L型和N型钙通道阻滞作用的新型钙拮抗剂。
高血压是危害人类健康的常见心血管疾病。钙通道阻滞药临床用于治疗高血压已有20余年的历史，素以副作用少，疗效(主要是近期疗效)确切而受心血管临床医师青睐，过去发表了数以千计的研究文章，对其表扬多，副作用提得很少，因此已作为一线抗高血压药物在临床使用。近年来，为了克服短效钙通道阻滞药的缺点，开发研制长效、降压治疗时交感神经较少被激动的钙通道阻滞药一直是抗高血压药物研究的“热点”。
西尼地平(cilnidipine)是第三代二氢吡啶类钙通道阻滞药，对L型和N型Ca2+通道均有较强的阻滞作用。动物实验表明，对大鼠自发性高血压、急性寒冷刺激引起的升压反应、易卒中自发性高血压，均可有效降低血压，并可阻止心、脑、肾等脏器并发症的发生；对犬肾性高血压也有显著降压效果，停药无反跳现象。人体研究表明，对原发性高血压降压效果确切，对心肌收缩力影响很弱，可抑制心脏交感神经活动亢进，不增加血浆肾素活性，可抑制去甲肾上腺素和多巴胺生成。与其它二氢吡啶类钙通道阻滞药比较，本品具有以下特点：
1、除了和大多数钙通道阻滞药一样作用于L型钙通道外，本品还能作用于交感神经末梢的N型钙通道，抑制交感神经的激活，从而产生独有的临床特点：不增加原发性高血压病人的心率并且还能明显减少病人的心胸比率(心脏横径与胸廓横径之比)，临床有望用于预防交感神经反射性激活诱发的高危心脏病发作。
2、具有较好的降压综合疗效和抗动脉粥样硬化效应。本品降压活性虽与硝苯地平、尼卡地平相似，但起效慢，作用维持时间长，每日仅需服药一次，不增加心率，对心肌抑制较弱，并且还有较强的扩张冠脉作用。这些综合降压效果均优于硝苯地平等传统二氢吡啶类钙通道阻滞药。临床还表明，本品在降压的同时，还具有抗动脉粥样硬化作用，表现为能降低脂质过氧化酶浓度和致动脉粥样硬化指数(低密度脂蛋白/高密度脂蛋白胆固醇)，并显著增加超氧化物歧化酶活性，清除氧自由基。
西尼地平首先由日本富士脏器制药公司和味之素公司联合开发，1995年在日本首次上市，用于治疗原发性高血压，商品名为ATELEC，规格为5，10mg片剂。此后，日本森下-罗素(MorisitaRoussel)和日本贝林格尔-因格海姆(BoehringerIngelheim)又相继加盟在日本和世界其它国家如韩国、葡萄牙、西班牙、希腊等开发市场。现已在欧美、拉丁美洲、南非、韩国、澳大利亚、菲律宾等地区和国家上市，现尚未收入任何国家药典。我国国家药品监督管理局尚未批准进口该药品，国内目前均处于研制阶段，尚没有生产及临床使用的报道。
本品的适应证是原发性高血压，患者每日仅需服药一次，1片/次，5，10mg/片。日本市场售价为：5mg/片，63.02日元；10mg/片，129日元。
该项目已经通过省局评审，已报国家药品监督管理局申请临床研究批件阶段。, 百拇医药