佐米曲普坦
正式品名：佐米曲普坦
汉语拼音名：Zuomiquputan
英文名：Zolmitriptan
国外商品名：Zomig
进口品名称：佐米格
化学名：(S)-4-[[3-[2-(二甲胺基)乙基]-1H-吲哚-5-基]甲基]-2-噁唑烷酮
分子式：C16H21N3O2
分子量：287.36
首次上市国家及时间：英国，1997年
上市公司：Astra/eneca公司
药效分类：5-HT1B/1D受体激动剂
用法与用量：口服，本品的起始剂量为2.5mg，若头痛复发，应在前次服药2小时后服用。24小时内服用本品不应超过10mg。
概述：偏头痛是一种发作性头痛，常伴有恶心和呕吐。在西方国家有10%以上的人患有此病，且大多数患者为女性；在我国偏头痛的发病率为4.2%～14.6%，男女比例为1/4。对偏头痛一直没有理想的治疗方法，近期治疗偏头痛的药物包括止痛药、麦角生物碱和5-HT受体激动剂。
早在20世纪60年代，人们发现5-HT能够减轻偏头痛的发作，但由于5-HT可作用于大量的5-HT受体亚型，无选择性，其广泛的药理学作用使其无法在临床上应用。第一代5-HT1B/1D受体激动剂舒马曲普坦用于治疗急性偏头痛的临床有效性已为医生和患者广泛认可，但舒马曲普坦具有生物利用度低、血浆半衰期短、脂溶性低的缺点。佐米曲普坦为第二代5-HT1B/1D受体激动剂，是一种选择性很高的强效5-HT1B/1D受体激动剂，同时具有外周和中枢双重作用，并作用于脑干的三叉神经核，该区域被认为是脑中的“疼痛发生器”。本品的生物利用度高，平均生物利用度为40%～90%，远高于舒马曲普坦的14%。本品的血浆半衰期为1.5～3.6小时，其活性代谢物(N-去甲基佐米曲普坦)也是一种5-HT1B/1D受体激动剂，对5-HT1D受体的激动作用为本品的2～6倍，其血浆半衰期也比原形药长，使本品的作用时间延长。另外本品的脂溶性很好，易通过血脑屏障。
佐米曲普坦对各种偏头痛均有效，不仅能迅速地缓解头痛，还能缓解畏光、惧声、恶心等并发症。本品的耐受性好，不良反应轻微且短暂。此外，高龄者、肾功能不全者、中度肝功能不全者服用本品的药代动力学参数物显著改变，故不需调整剂量。
国外采用双盲、随机、安慰剂对照方法，对大量中至重度的偏头痛患者进行了疗效及安全性评价。结果表明：口服本品2.5、5mg起效迅速，药后45分钟可显著缓解偏头痛，对大多数在2小时有效的患者有持续疗效。本品对患者药后2小时的头疼反应率及疼痛消失率等多个参数的作用显著优于安慰剂，其他偏头痛症状如恶心、畏光、畏声等亦有改善。
佐米曲普坦可有效治疗经期的偏头痛及有先兆的偏头痛，一些证据亦支持本品用于治疗对以前偏头痛治疗疗效差的患者。在偏头痛多次发作时长期服用本品可保持较高的缓解头痛有效率，且无快速减敏作用。与安慰剂相比，本品可降低持续偏头痛的发生率，且偏头痛复发率也有所减少，对持续和/或复发的偏头痛亦有效。
在一项临床研究中，本品5mg对单次发作的偏头痛的疗效与舒马曲普坦100mg相当，对多次发作的偏头痛的疗效显著高于舒马曲普坦25、50mg，患者的头痛复发率与舒马曲普坦相似。
本品的耐受性良好，不良反应轻微、短暂。不良反应发生率不受患者性别、体重、年龄的影响。常见的不良反应有感觉异常、感觉迟钝、恶心、眩晕、疼痛、胸部或颈部紧缩感、沉重感、嗜睡、温热感。
市场前景：据《Marketlctter》2000年11月20日第46期报道，1999年世界七个主要药品市场(美国、英国、法国、德国、意大利、西班牙、和日本)用于治疗偏头疼的处方药销售额达19亿美元，预计2009年将增至31亿美元，支持销售额增长的主要因素是曲普坦类药物的使用增加。国内随着被诊断和治疗的患者数的不断增多，人们对本品的需求也将不断增加。开发本品必将取得广泛的社会效益和经济效益。
专利及行政保护情况：本品于1992年获得欧洲专利，专利号为EP 486，666。本品尚未在我国申请行政保护。开发本品不涉及专利及行政保护问题。
综上所述，佐米曲普坦作为一种选择性很高的强效5-HT1B/1D受休激动剂，疗效准确、副作用小，本品上市之后可为广大的医生和患者提供更多的用药选择，必将取得广泛的社会效益。佐米曲普坦的合成成本约为100000元/公斤，每片的原料成本约为0.25元，售价参考同类品种应在30元左右。开发本品必将取得良好的经济效益。
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