利 拉 萘 酯
一、新药名称
通用名：利拉萘酯
英文名：Liranaftate
化学名(中文)：N-次(6-甲氧基-2-吡啶基)-N-甲基氨基硫代甲酸(5、6、7、8-四氢)-2-萘酯
化学名(英文)：N-(6-methoxy-2-Pyridyl)-N-methylthiocarbamic acid O-(5,6,7,8-tetrahydro-2-naphthyl)ester
国外商品名：Zefnart
, 百拇医药
二、命名原则
本品的INN名为Liranaftate，根据国家药品监督管理局以及国家药典委员会关于新药的命名原则，并参照《中国药品通用名称》将本品命名为利拉萘酯。
三、选题目的与依据
皮肤真菌感染是发病率极高、传染性很强、顽固而又极易复发的疾病，主要包括头癣、手癣、脚癣、甲癣、体癣和股癣。据国内一项调查表明：真菌感染率从i978-1982年的2.2%，1983-l987年的3.2%上升至1988-1992年的5.1%。因这些疾病在日常生活之中传染途径非常多，而一旦患上该类疾病，病人常日夜瘙痒而痛苦不堪，有的甚至由于抓挠而引起继发感染，严重影响人们的日常生活和工作。近年来由于该类疾病的发病率在世界范围内逐年增加，其治疗药物的销售额每年以15%速度递增，目前仅在美国抗真菌药物的年市场额就超过20亿美元，因此其治疗药物的研究开发已成为热点之一。
, 百拇医药
利拉萘酯是日本Torii公司于2000年8月上市用于治疗皮肤局部感染的新一代抗真菌药，与目前临床上治疗皮肤真菌感染的药物如托萘酯、克霉唑、咪康唑软膏等相比，本品具有如下特点：
1、抗茵活性强而疗效高
本品通过抑制真菌细胞的角鲨烯环氧化反应，阻碍细胞构成成分麦角固醇的合成，其抗真菌活性为托萘酯的8倍，拉皮肤癣菌的效果明显优于克霉唑，III期临床研究中，病人接受本品涂擦一日一次治疗，其有效率分别为体癣95%(18/19)，股癣95%(19/20)，足癣76%(55/72)，其治愈率分别为84%(16/19)，股癣80%(16/20)，足癣44%(32/72)。
2、疗效长而用药次数少
本品疗效时间长，在一项随机比较研究中，病人随机涂擦本品一日一次(1085例)。或其原先使用的治疗白癣的外用药一目2～3次，结果本品组显效913例，本品一日一次使用改善了病人的顺应性，使病人的生活质量大大提高。
, 百拇医药
3、用量少而副作用小
本品规格为2%乳膏剂，一日一次，对皮肤基本上无刺激性。未曾报道本品具有诱变作用，口服毒性极低，动物实验中，接受本品单剂2000mg/kg，未见有死亡现象，临床证实为刺激性极低的药品。
由于环境条件和气候的变化，以及大量使用抗生素、皮质激索、抗肿瘤药物、免疫抑制剂等，真菌感染等皮肤疾病发病率日益增多，如将新一代抗真菌药利拉萘酯研制开发上市用于临床，可为广大的该类疾病患者带来福音，解除无穷无尽的折磨和痛苦，并产生显著的社会价值和经济效益。
四、国外有关该品的研究与生产及临床使用情况
利拉萘酯(Liranaftate)由日本Tosoh Corporotion公司和Zenyaku Kogyo公司共同研制开发，于2000年8月12日由鸟居药品(Torii公司)上市，剂型为软膏剂，规格为2%，适应症为皮肤真菌感染的局部治疗。日涂一次即可达到治疗目的，使患者的生活质量大大提高。
, 百拇医药
本品为角鲨烯环氧化酶抑制剂和细胞壁合成抑制剂，通过抑制真菌细胞的三十碳六烯、环氧化反应，抑制细胞膜构成成分麦角固醇的合成而发挥其抗真菌的作用。
药理试验结果表明利拉萘酯表现出较克霉唑和托西拉酯更强的抗发癣菌的活性，而且对新分离的皮真菌较克霉唑和托西拉酯强，同时从其体外抗皮真菌菌谱的活力看，可能对其它的皮真菌菌属如发癣菌属，小孢子菌和表皮癣菌的实验性感染有效。进一步实验表明，利拉萘酯在体外表现明显的抗其它真菌属的活性，如暗色孢科真菌、二性真菌和其它的丝状真菌，即利拉萘酯有着较托萘酯更宽的抗真菌谱。
一般药理试验结果表明本品对中枢神经系统、自律神经系统、呼吸、循环、消化系统及其他系统都没有影响，认为在临床上，作为副作用出现的可能性很低。毒理实验结果表明本品口服毒性极低，动物实验中，接受本品单剂2000mg/kg，未见有死亡现象；并且无诱变作用，亦无生殖毒性作用。
国外I期临床试验结果表明反复大量使用本品2%乳膏仅有1例用药2日后出现皮肤轻度发红，而在12小时后消失，没有发现其以后又发红，且试验开始至结束后9天未发现有皮肤过敏现象；皮肤光敏性试验结果表明本品无光毒性和光变应性；皮肤刺激性试验结果表明本品刺激性较益康唑、联苯苄唑和托西萘酯均低，被认为是刺激性极低的药品。II期临床试验结果表明使用本品一日一次，其有效率分别为足癣76%(55/72)，体癣95%(18/19)，股癣95%(19/20)，副作用仅发现2例有轻度接触性皮炎。综上所述，使用本品安全，疗效明显，副作用少见。
五、国内有关该品研究现状与生产及临床使用情况
据调研，国内尚无厂家生产，也未见有进口品用于临床，日本于2000年8月批准上市，尚未收载某国药典，按《新药审批办法》规定，应列为二类新药。
六、国内有关该品的专利和行政保护检索情况
据检索，该产品化合物制备专利为GB2124617(1982年)，没有在中国申请专利，也不符合行政保护条件，故在我国开发本品不存在专利及行政保护问题。, 百拇医药
通用名：利拉萘酯
英文名：Liranaftate
化学名(中文)：N-次(6-甲氧基-2-吡啶基)-N-甲基氨基硫代甲酸(5、6、7、8-四氢)-2-萘酯
化学名(英文)：N-(6-methoxy-2-Pyridyl)-N-methylthiocarbamic acid O-(5,6,7,8-tetrahydro-2-naphthyl)ester
国外商品名：Zefnart
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二、命名原则
本品的INN名为Liranaftate，根据国家药品监督管理局以及国家药典委员会关于新药的命名原则，并参照《中国药品通用名称》将本品命名为利拉萘酯。
三、选题目的与依据
皮肤真菌感染是发病率极高、传染性很强、顽固而又极易复发的疾病，主要包括头癣、手癣、脚癣、甲癣、体癣和股癣。据国内一项调查表明：真菌感染率从i978-1982年的2.2%，1983-l987年的3.2%上升至1988-1992年的5.1%。因这些疾病在日常生活之中传染途径非常多，而一旦患上该类疾病，病人常日夜瘙痒而痛苦不堪，有的甚至由于抓挠而引起继发感染，严重影响人们的日常生活和工作。近年来由于该类疾病的发病率在世界范围内逐年增加，其治疗药物的销售额每年以15%速度递增，目前仅在美国抗真菌药物的年市场额就超过20亿美元，因此其治疗药物的研究开发已成为热点之一。
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利拉萘酯是日本Torii公司于2000年8月上市用于治疗皮肤局部感染的新一代抗真菌药，与目前临床上治疗皮肤真菌感染的药物如托萘酯、克霉唑、咪康唑软膏等相比，本品具有如下特点：
1、抗茵活性强而疗效高
本品通过抑制真菌细胞的角鲨烯环氧化反应，阻碍细胞构成成分麦角固醇的合成，其抗真菌活性为托萘酯的8倍，拉皮肤癣菌的效果明显优于克霉唑，III期临床研究中，病人接受本品涂擦一日一次治疗，其有效率分别为体癣95%(18/19)，股癣95%(19/20)，足癣76%(55/72)，其治愈率分别为84%(16/19)，股癣80%(16/20)，足癣44%(32/72)。
2、疗效长而用药次数少
本品疗效时间长，在一项随机比较研究中，病人随机涂擦本品一日一次(1085例)。或其原先使用的治疗白癣的外用药一目2～3次，结果本品组显效913例，本品一日一次使用改善了病人的顺应性，使病人的生活质量大大提高。
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3、用量少而副作用小
本品规格为2%乳膏剂，一日一次，对皮肤基本上无刺激性。未曾报道本品具有诱变作用，口服毒性极低，动物实验中，接受本品单剂2000mg/kg，未见有死亡现象，临床证实为刺激性极低的药品。
由于环境条件和气候的变化，以及大量使用抗生素、皮质激索、抗肿瘤药物、免疫抑制剂等，真菌感染等皮肤疾病发病率日益增多，如将新一代抗真菌药利拉萘酯研制开发上市用于临床，可为广大的该类疾病患者带来福音，解除无穷无尽的折磨和痛苦，并产生显著的社会价值和经济效益。
四、国外有关该品的研究与生产及临床使用情况
利拉萘酯(Liranaftate)由日本Tosoh Corporotion公司和Zenyaku Kogyo公司共同研制开发，于2000年8月12日由鸟居药品(Torii公司)上市，剂型为软膏剂，规格为2%，适应症为皮肤真菌感染的局部治疗。日涂一次即可达到治疗目的，使患者的生活质量大大提高。
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本品为角鲨烯环氧化酶抑制剂和细胞壁合成抑制剂，通过抑制真菌细胞的三十碳六烯、环氧化反应，抑制细胞膜构成成分麦角固醇的合成而发挥其抗真菌的作用。
药理试验结果表明利拉萘酯表现出较克霉唑和托西拉酯更强的抗发癣菌的活性，而且对新分离的皮真菌较克霉唑和托西拉酯强，同时从其体外抗皮真菌菌谱的活力看，可能对其它的皮真菌菌属如发癣菌属，小孢子菌和表皮癣菌的实验性感染有效。进一步实验表明，利拉萘酯在体外表现明显的抗其它真菌属的活性，如暗色孢科真菌、二性真菌和其它的丝状真菌，即利拉萘酯有着较托萘酯更宽的抗真菌谱。
一般药理试验结果表明本品对中枢神经系统、自律神经系统、呼吸、循环、消化系统及其他系统都没有影响，认为在临床上，作为副作用出现的可能性很低。毒理实验结果表明本品口服毒性极低，动物实验中，接受本品单剂2000mg/kg，未见有死亡现象；并且无诱变作用，亦无生殖毒性作用。
国外I期临床试验结果表明反复大量使用本品2%乳膏仅有1例用药2日后出现皮肤轻度发红，而在12小时后消失，没有发现其以后又发红，且试验开始至结束后9天未发现有皮肤过敏现象；皮肤光敏性试验结果表明本品无光毒性和光变应性；皮肤刺激性试验结果表明本品刺激性较益康唑、联苯苄唑和托西萘酯均低，被认为是刺激性极低的药品。II期临床试验结果表明使用本品一日一次，其有效率分别为足癣76%(55/72)，体癣95%(18/19)，股癣95%(19/20)，副作用仅发现2例有轻度接触性皮炎。综上所述，使用本品安全，疗效明显，副作用少见。
五、国内有关该品研究现状与生产及临床使用情况
据调研，国内尚无厂家生产，也未见有进口品用于临床，日本于2000年8月批准上市，尚未收载某国药典，按《新药审批办法》规定，应列为二类新药。
六、国内有关该品的专利和行政保护检索情况
据检索，该产品化合物制备专利为GB2124617(1982年)，没有在中国申请专利，也不符合行政保护条件，故在我国开发本品不存在专利及行政保护问题。, 百拇医药