二膦酸盐类药物治疗骨质疏松研究进展
当前，我国已进入老龄社会，老年病的防治成为重要的研究课题。其中，老年性骨质疏松症是老年人，尤其是绝经期后妇女的常见病、多发病，现有的防治老年性骨质疏松的药物基本上有两大类，即降钙素类药物和雌性激素类药物。降钙素价格昂贵，在国内难以推广；长期使用雌性激素有一定的副作用，且雌性激素不能使丢失的骨组织恢复。
二膦酸盐类药物是近二十年发展起来的一类新药，对老年性骨质疏松的防治在国外已引起重视，其用于临床有如下特点：(1)不仅能抑制骨吸收，还能增加骨量，使丧失的骨组织恢复；(2)能促进骨小梁的重建，也能减少吸收陷窝深度；(3)短期用药，长期显效。
现在人工合成的双膦酸盐类药物已有300多种，其中有10多种已进入或正在进入临床，用来治疗骨溶解性病变。
第一代二膦酸盐类药物有羟乙基双膦酸盐(etidronate)，不少国家已收入药典。早期的双膦酸盐用于治疗paget’s病已有20余年。氯甲双膦酸盐(clodronate)1986年在芬兰首次上市，在我国应用已有5年多的历史，但其作用强度不及氨羟双膦酸，而且口服疗效不佳。
第二代二磷酸盐类药物有帕屈膦酸钠(pamidronate)，美国FDA于1993年批准，1987年阿根廷首次上市，我国1997年批准上市。阿仑膦酸钠(alendronate)，由意大利Insti-tuto Gentili公司创制，1993年在意大利以商品名Alendros上市，1995年美国以Fosamax的名称上市，我国1996年批准上市，用于治疗骨质疏松。替鲁膦酸钠(tiludronate)由Snafi公司研制开发，1996年在法国首次上市。伊班膦酸钠(ibandronate)，由Boehringer Mannheim公司研制开发，1996年在德国和奥地利以商品名Bondronat上市，其制剂为注射液。
目前，我国河北医科大学生物医学工程中心已开发成功伊班膦酸钠，列为国家二类新药。其独特的优点在于：(1)是目前药效最强的二膦酸盐类药物，抑制骨吸收作用是etidronate的5000倍，clodronate的1000倍，pamidronate的100倍，alendronate的10倍。(2)是一个高效的二膦酸盐类药物，在比其它二膦酸盐类药物低得多的剂量下即可发挥骨吸收抑制作用。由于提高了疗效，对骨矿化无影响。(3)可以直接输注。伊班膦酸钠还可广泛应用于骨代谢性疾病，在治疗恶性肿瘤引起的高钙血症、异位骨质形成、Paget’s病、骨质疏松等疾病方面均已表现出不同寻常的作用。
除上述药物外，正在开发中的作用较好的药物还有Procter和Gamble公司研制的瑞曲膦酸钠(risedronate)，目前正在对骨质疏松症进行III期临床试验，也可用于高钙血症及变形性骨炎的治疗，与激素配伍使用能治疗绝经后妇女骨质疏松症。斯孟膦酸(cimadronateacid)是日本山之内制药公司开发的双膦酸类药物，其作用强度为依班膦酸盐的100倍，目前正在日本以骨质疏松症和预防骨转移为适应证进行II期临床试验。, 百拇医药
二膦酸盐类药物是近二十年发展起来的一类新药，对老年性骨质疏松的防治在国外已引起重视，其用于临床有如下特点：(1)不仅能抑制骨吸收，还能增加骨量，使丧失的骨组织恢复；(2)能促进骨小梁的重建，也能减少吸收陷窝深度；(3)短期用药，长期显效。
现在人工合成的双膦酸盐类药物已有300多种，其中有10多种已进入或正在进入临床，用来治疗骨溶解性病变。
第一代二膦酸盐类药物有羟乙基双膦酸盐(etidronate)，不少国家已收入药典。早期的双膦酸盐用于治疗paget’s病已有20余年。氯甲双膦酸盐(clodronate)1986年在芬兰首次上市，在我国应用已有5年多的历史，但其作用强度不及氨羟双膦酸，而且口服疗效不佳。
第二代二磷酸盐类药物有帕屈膦酸钠(pamidronate)，美国FDA于1993年批准，1987年阿根廷首次上市，我国1997年批准上市。阿仑膦酸钠(alendronate)，由意大利Insti-tuto Gentili公司创制，1993年在意大利以商品名Alendros上市，1995年美国以Fosamax的名称上市，我国1996年批准上市，用于治疗骨质疏松。替鲁膦酸钠(tiludronate)由Snafi公司研制开发，1996年在法国首次上市。伊班膦酸钠(ibandronate)，由Boehringer Mannheim公司研制开发，1996年在德国和奥地利以商品名Bondronat上市，其制剂为注射液。
目前，我国河北医科大学生物医学工程中心已开发成功伊班膦酸钠，列为国家二类新药。其独特的优点在于：(1)是目前药效最强的二膦酸盐类药物，抑制骨吸收作用是etidronate的5000倍，clodronate的1000倍，pamidronate的100倍，alendronate的10倍。(2)是一个高效的二膦酸盐类药物，在比其它二膦酸盐类药物低得多的剂量下即可发挥骨吸收抑制作用。由于提高了疗效，对骨矿化无影响。(3)可以直接输注。伊班膦酸钠还可广泛应用于骨代谢性疾病，在治疗恶性肿瘤引起的高钙血症、异位骨质形成、Paget’s病、骨质疏松等疾病方面均已表现出不同寻常的作用。
除上述药物外，正在开发中的作用较好的药物还有Procter和Gamble公司研制的瑞曲膦酸钠(risedronate)，目前正在对骨质疏松症进行III期临床试验，也可用于高钙血症及变形性骨炎的治疗，与激素配伍使用能治疗绝经后妇女骨质疏松症。斯孟膦酸(cimadronateacid)是日本山之内制药公司开发的双膦酸类药物，其作用强度为依班膦酸盐的100倍，目前正在日本以骨质疏松症和预防骨转移为适应证进行II期临床试验。, 百拇医药