新型酶抑制剂增强抗焦虑作用
发表于12月2号在线版《自然医学》杂志上的一篇报道称，一种新型的脂肪酰胺水解酶抑制剂在大鼠模型中显示出苯二氮样的作用。作者解释说，脂肪酰胺水解酶催化anandamide的水解，anandamide是一种自然产生的底物，符合内源性大麻酯的所有关键标准。缺乏脂肪酰胺水解酶的突变小鼠有大麻酯受体anandamide活性增强的体征。但还没有关于脂肪酰胺水解酶的抑制剂的治疗潜能的研究。加州大学研究人员在大鼠体内测试了一类有效、选择性和全身活性的新型脂肪酰胺酶抑制剂。作者报道说，这种复合物中的两种在原代培养的完整大鼠皮质神经元中阻断了脂肪酰胺催化的anandamide水解，但没有抑制载体介导的摄取，导致anandamide在神经元内堆积。当腹腔内给与大鼠时，这些复合物对大脑脂肪酰胺水解酶活性产生深刻、快速(小于15分钟)和延长的(大于6小时)的剂量依赖性抑制，大脑内anandamide水平显著升高。在两种经证实的焦虑模型中，脂肪酰胺水解酶抑制剂在大鼠体内以与体内相应的剂量诱发抗焦虑药物样的作用。除较高剂量移动适度减少外，这些复合物在治疗的大鼠体内没有引起任何其他的运动元行为改变。, http://www.100md.com