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编号:236505
抗神经阻滞剂作用的新药
http://www.100md.com 2002年12月27日 国外医学情报
     如果目前临床试验中的一种新药能够发挥其潜能的话,将有可能使病人更容易地从麻醉剂中恢复。

    在一些手术中,病人接受神经肌肉阻滞剂,用于抑制随意性或反射性肌肉收缩。术后,为消除阻滞剂的影响和恢复肌肉的正常功能,还需给患者用药。但此类药物通常有呕吐、痉挛和腹泻等不良副作用。而能减轻这些副作用的药物也有其自身的不良后果,如口干、视力模糊等。

    目前存在的问题在于对抗阻滞剂作用的拮抗剂不只是单纯的拮抗作用,还有某些协同作用,这就好象试图用非法的信用卡来预防信用卡行骗一样。

    苏格兰纽豪斯Organon公司的Ming-qiang Zhang及其同事说,最好的办法是把那些用于行骗的信用卡集中起来。他们研制出一种分子,能够识别作用于神经肌肉的阻滞剂,并将其包裹起来,从而使其灭活。

    该研究小组利用常用的阻滞剂rocuronium(在美国销售的商品名为Zemuron)作为研制对象。它是一种坚硬的、有脂溶性原子结构的类固醇分子。

    为了抑制阻滞剂的生理作用,该小组设计了一种称作环糊精(cyclodextrin)的环状糖分子,以便将阻滞剂包裹在其中。此种无害的、易溶于水的分子具有亲水的边框和亲脂的内腔。研究人员用两种方法对天然环糊精的结构进行了改进,使其成为更适宜于rocuronium的“笼子”。他们加深了分子团,使其形成被包裹起来的rocuronium分子团的化学键。

    改进后被称作Org25969的天然环糊精通过与rocuronium的牢固结合,能快速有效地逆转rocuronium的作用,同时也不会产生任何其他的作用。

    经rocuronium麻醉的罗猴,在接受Org25969治疗后的3分钟内,几乎可以完全恢复肌肉功能。比标准的拮抗剂见效更快且不伴有任何常见的诸如心跳加快等副作用。Org25969目前已应用于人体临床试验。, 百拇医药