新型给药系统将为中药现代化带来曙光——访国家药品审评中心质量监督与评价组组长叶祖光
中华中医药学会与北京—清华工业开发研究院日前联合主办了首届全国新型给药技术与中药现代化研讨会，在这次大会上，专家们普遍赞同将新型给药系统引入中药剂型改革中，并认为这不失为中药现代化的一条有效途径。记者日前就新型给药系统的有关问题采访了国家药品审评中心质量监督与评价组组长叶祖光教授。
记者：新型给药系统的含义是什么？
叶祖光：药物新型给药系统(Drug Delivery System，DDS)，又称药物传输系统，它在化学药品新剂型开发、研究中盛行，把它引入中药剂型改造，经研究表明这一思路是可行的。药物新型给药系统一般是指与“普通”制剂不同的、适合于不同疾病和不同药物需要的多种多样的特殊给药系统的总称，是现代科学技术进步的结晶，是新剂型与新技术相结合的产物。如口服缓控释给药系统、靶向给药系统、自调试或脉冲给药系统等均属于药物新型给药系统的范畴。普通制剂与新型给药系统是相互联系的，它们既有区别，又有联系，很难截然分开。
, 百拇医药
新型给药系统所以能得以发展，是因为其本身的特点与优势，赢得了广大医生和患者的接受。以缓控释制剂为例，由于按剂型设计要求，药物可缓慢地释放进入体内，血药浓度“峰谷”波动小，可避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用，又能保持在有效浓度范围“治疗窗”之内以维持疗效。缓释制剂还包括使药物延迟到肠内释放或在结肠定位释放的制剂；缓释、控释制剂也包括经皮给药制剂，它具有用药方便、安全之特点。再如，具有靶向性药物载体的制剂通常称为靶向制剂，靶向制剂可使药物浓度集中或接近靶组织、靶器官，提高疗效并显著降低对其他组织、器官及全身的毒副作用等。
记者：药物新型给药系统是如何发展起来的？
叶祖光：药物新型给药系统是在“普通”制剂的基础上，随着新技术、新的高分子材料、新的药物检测手段的出现而出现的，在时间上难以有严格界限，现在大多数学者把药物剂型暂划为五代，以体现其历史沿革：
第一代是简单加工供口服与外用的膏丹丸散剂型；
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第二代是随着临床用药需要、给药途径的扩大和工艺的机械化与自动化，生产的片剂、胶囊与气雾剂；
第三代是缓、控释剂型，它不需要频繁给药，能在较长时间内维持体内药物的有效浓度；
第四代是靶向给药系统，它可使药物浓度集于靶器官、靶组织、靶细胞，提高疗效，降低药物对全身的毒副作用。
第五代是反映时辰生物技术与生理节律同步的脉冲给药，根据所接受的反馈信息自动调节释放药物量的自调试给药，即在发病高峰时期在体内自动释放药物的给药系统。
20世纪末，新型给药系统在世界范围内呈现出了一派欣欣向荣的景象，新型给药系统的开发与研究发展迅速，促进了市场销售额的增长。将这一新型给药技术运用于中药领域，将中药制成符合现代潮流的制剂形式，无疑是中药现代化的一条有效途径。它将极大地增加产品的附加值，提高消费者的依从性，增强中药的市场竞争力。我国医药工作者对新型中药给药系统进行了卓有成效的探索，发展了中药渗透泵控释制剂、中药结肠定位制剂、中药透皮贴剂等各种新剂型，并取得了良好的经济效益。药物新型给药系统应用技术在中药制剂研究领域的发展现状是研究刚刚起步，正在开发研究的品种日益增多，但上市产品甚少。如近年来批准上市的有安徽省亳州制药集团的中药“肠溶定位胶囊”、中国药科大学周干南教授研制的“小儿止泻贴剂”、安徽省马德林教授研制的“护心宝贴剂”等，均未产生重大影响，市场销售尚未展开，医患接受还需要有一个过程。
, http://www.100md.com
目前，不仅正在进行这方面研究的药物品种逐渐增多，而且技术水平逐步提高，由单体有效成分研究为主，逐步扩大到有效部位制剂、复方中药制剂，上面我所提到的几种制剂就是有效部位制剂与中药复方制剂。现在正在研究的新型给药系统，属中药的有环维黄杨星D渗透泵片、石杉碱甲贴片、青藤碱透皮吸收研究、人工麝香骨架缓释双层片的研究、水飞蓟——PEG6000固体分散体的制备、青蒿素经皮吸收系统研究、葛根黄酮缓释片的研究、贴麝香膏治疗哮喘的研究、糖可消中药缓释脐贴研究等等。预计在不久的将来，中药新型给药系统将会有一个大的发展。我国从中药与天然药物中开发的单体化合物新药有32种之多，如青蒿素、喜树碱、秋水仙碱、黄连素、阿魏酸、环维黄杨星D、紫杉醇、石杉碱甲等，还有一批中药有效部位产品，如银杏黄酮、葛根素酮、三七皂甙、穿心莲内酯、水飞蓟素等，都可以作为不同新型给药系统研究的基础药物，它们成分明确，质量控制难度不大，具有新型给药系统开发研究的有利条件。但是，我们必须看到，我国在中药的新型给药系统的研究和应用方面与国际前沿技术尚有很大的差距，国内的同仁们尚需在这一领域继续努力。
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记者：目前我国中药新型给药系统的研究尚有哪些不足？
叶祖光：目前我国对中药新型给药系统的研究尚有一定的局限性，对复方制剂的研究比对有效部位、有效成分制剂的研究更困难，主要是因成分复杂，许多观察指标(质控标准)难以确定，体内药代动力学方法建立困难，造成了研究出的产品不多，科学性不强等欠缺，随着科学技术进步，这些困难将逐步得到解决。
中药新型给药系统研究，在世界上也是—大难题，国外新型给药系统基本局限在化学药品上，而我国虽然在中药新型给药系统的研制方面刚刚起步，比世界其他发达国家还是先行了一步，有望经过数年努力，达到世界领先水平。目前国家还没有设立中药新型给药系统研究机构，以化学药品为主的药物制剂开发研究基地设在上海工业研究院，为药物新型给药系统的研究奠定了基础。随着中药现代化进程的加快，我认为应在国内建立一个以中药新型给药系统开发为主的研究基地，以促进中药新型给药系统的快速发展。
虽然现在还没有国家组建的专门研究机构，但国家组建的药物研究所以及部分中医药大学、中国药科大学、沈阳药科大学、四川大学华西药学院、北京大学、清华大学等高等院校，都有人在进行中药新型给药系统的开发研究工作，全国的中西药企业也都瞄准了这个研究领域，组织了专项资金、专门人员进行此项研究工作，相信在不久的将来，这三支队伍将会为中药新型给药系统发展做出很大贡献，研制出更多具有特色的中药新剂型，改变中药“黑、大、粗”的形象，为广大患者造福，为人类健康服务。, 百拇医药(杨满)
记者：新型给药系统的含义是什么？
叶祖光：药物新型给药系统(Drug Delivery System，DDS)，又称药物传输系统，它在化学药品新剂型开发、研究中盛行，把它引入中药剂型改造，经研究表明这一思路是可行的。药物新型给药系统一般是指与“普通”制剂不同的、适合于不同疾病和不同药物需要的多种多样的特殊给药系统的总称，是现代科学技术进步的结晶，是新剂型与新技术相结合的产物。如口服缓控释给药系统、靶向给药系统、自调试或脉冲给药系统等均属于药物新型给药系统的范畴。普通制剂与新型给药系统是相互联系的，它们既有区别，又有联系，很难截然分开。
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新型给药系统所以能得以发展，是因为其本身的特点与优势，赢得了广大医生和患者的接受。以缓控释制剂为例，由于按剂型设计要求，药物可缓慢地释放进入体内，血药浓度“峰谷”波动小，可避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用，又能保持在有效浓度范围“治疗窗”之内以维持疗效。缓释制剂还包括使药物延迟到肠内释放或在结肠定位释放的制剂；缓释、控释制剂也包括经皮给药制剂，它具有用药方便、安全之特点。再如，具有靶向性药物载体的制剂通常称为靶向制剂，靶向制剂可使药物浓度集中或接近靶组织、靶器官，提高疗效并显著降低对其他组织、器官及全身的毒副作用等。
记者：药物新型给药系统是如何发展起来的？
叶祖光：药物新型给药系统是在“普通”制剂的基础上，随着新技术、新的高分子材料、新的药物检测手段的出现而出现的，在时间上难以有严格界限，现在大多数学者把药物剂型暂划为五代，以体现其历史沿革：
第一代是简单加工供口服与外用的膏丹丸散剂型；
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第二代是随着临床用药需要、给药途径的扩大和工艺的机械化与自动化，生产的片剂、胶囊与气雾剂；
第三代是缓、控释剂型，它不需要频繁给药，能在较长时间内维持体内药物的有效浓度；
第四代是靶向给药系统，它可使药物浓度集于靶器官、靶组织、靶细胞，提高疗效，降低药物对全身的毒副作用。
第五代是反映时辰生物技术与生理节律同步的脉冲给药，根据所接受的反馈信息自动调节释放药物量的自调试给药，即在发病高峰时期在体内自动释放药物的给药系统。
20世纪末，新型给药系统在世界范围内呈现出了一派欣欣向荣的景象，新型给药系统的开发与研究发展迅速，促进了市场销售额的增长。将这一新型给药技术运用于中药领域，将中药制成符合现代潮流的制剂形式，无疑是中药现代化的一条有效途径。它将极大地增加产品的附加值，提高消费者的依从性，增强中药的市场竞争力。我国医药工作者对新型中药给药系统进行了卓有成效的探索，发展了中药渗透泵控释制剂、中药结肠定位制剂、中药透皮贴剂等各种新剂型，并取得了良好的经济效益。药物新型给药系统应用技术在中药制剂研究领域的发展现状是研究刚刚起步，正在开发研究的品种日益增多，但上市产品甚少。如近年来批准上市的有安徽省亳州制药集团的中药“肠溶定位胶囊”、中国药科大学周干南教授研制的“小儿止泻贴剂”、安徽省马德林教授研制的“护心宝贴剂”等，均未产生重大影响，市场销售尚未展开，医患接受还需要有一个过程。
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目前，不仅正在进行这方面研究的药物品种逐渐增多，而且技术水平逐步提高，由单体有效成分研究为主，逐步扩大到有效部位制剂、复方中药制剂，上面我所提到的几种制剂就是有效部位制剂与中药复方制剂。现在正在研究的新型给药系统，属中药的有环维黄杨星D渗透泵片、石杉碱甲贴片、青藤碱透皮吸收研究、人工麝香骨架缓释双层片的研究、水飞蓟——PEG6000固体分散体的制备、青蒿素经皮吸收系统研究、葛根黄酮缓释片的研究、贴麝香膏治疗哮喘的研究、糖可消中药缓释脐贴研究等等。预计在不久的将来，中药新型给药系统将会有一个大的发展。我国从中药与天然药物中开发的单体化合物新药有32种之多，如青蒿素、喜树碱、秋水仙碱、黄连素、阿魏酸、环维黄杨星D、紫杉醇、石杉碱甲等，还有一批中药有效部位产品，如银杏黄酮、葛根素酮、三七皂甙、穿心莲内酯、水飞蓟素等，都可以作为不同新型给药系统研究的基础药物，它们成分明确，质量控制难度不大，具有新型给药系统开发研究的有利条件。但是，我们必须看到，我国在中药的新型给药系统的研究和应用方面与国际前沿技术尚有很大的差距，国内的同仁们尚需在这一领域继续努力。
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记者：目前我国中药新型给药系统的研究尚有哪些不足？
叶祖光：目前我国对中药新型给药系统的研究尚有一定的局限性，对复方制剂的研究比对有效部位、有效成分制剂的研究更困难，主要是因成分复杂，许多观察指标(质控标准)难以确定，体内药代动力学方法建立困难，造成了研究出的产品不多，科学性不强等欠缺，随着科学技术进步，这些困难将逐步得到解决。
中药新型给药系统研究，在世界上也是—大难题，国外新型给药系统基本局限在化学药品上，而我国虽然在中药新型给药系统的研制方面刚刚起步，比世界其他发达国家还是先行了一步，有望经过数年努力，达到世界领先水平。目前国家还没有设立中药新型给药系统研究机构，以化学药品为主的药物制剂开发研究基地设在上海工业研究院，为药物新型给药系统的研究奠定了基础。随着中药现代化进程的加快，我认为应在国内建立一个以中药新型给药系统开发为主的研究基地，以促进中药新型给药系统的快速发展。
虽然现在还没有国家组建的专门研究机构，但国家组建的药物研究所以及部分中医药大学、中国药科大学、沈阳药科大学、四川大学华西药学院、北京大学、清华大学等高等院校，都有人在进行中药新型给药系统的开发研究工作，全国的中西药企业也都瞄准了这个研究领域，组织了专项资金、专门人员进行此项研究工作，相信在不久的将来，这三支队伍将会为中药新型给药系统发展做出很大贡献，研制出更多具有特色的中药新剂型，改变中药“黑、大、粗”的形象，为广大患者造福，为人类健康服务。, 百拇医药(杨满)