邻氯青霉素胶囊
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| 药品名称 | 邻氯青霉素胶囊 |
| 拼音名 | Zhusheyong Yansuan Pingyangmeisu |
| 英文名 | BLEOMYCINI A5 HYDROCHLORIDUM PRO INJECTIONE |
| 类别 | 原料药 |
| 标准编号 | WS1-C2-002 |
| 来源(分子式)/处方与标准 | [C57H89N19O21S2·nHCl]
本品为盐酸平阳霉素的无菌冷冻干燥品。 按干燥品计算,含平阳霉素(C57H89N19O21 S2)不得低于80.0%,按平均装量计算,含C57H89N1 |
| 全文 | 【性状】 本品为白色冷冻干燥制品；无臭或几乎无臭；引湿性较强。 本品在水中或甲醇中易溶，在乙醇中微溶，在丙酮、氯仿、乙醚中几乎不溶。 【鉴别】 (1) 取本品与盐酸平阳霉素对照品,分别加水制成每1ml中含1mg的溶液,照含量测定项下的高效液相层析法试验，供试品与对照品主峰的保留时间应一致。 (2) 取本品加水制成每1ml中含40μg的溶液，加3%硫酸铜溶液0.05ml,照分光光度法测定(中国药典1985年版二部附录20页)，在242±2nm与291±2nm的波长处有最大吸收。 (3) 本品的水溶液显氯化物的鉴别反应(中国药典1985年版二部附录32页)。 【检查】 酸度 取本品，加水制成每1ml中含4mg(按标示量计算)的溶液，依法测定(中国药典1985年版二部附录33页)，pH值应为4.5～6.0 。 溶液的澄明度与颜色 取本品，加澄明水制成每1ml中含4mg(按标示量计算)的溶液,溶液应澄明无色；如显色，与黄色或黄绿色2号标准比色液比较(中国药典1985年版二部附录102页)，不得更深。 溶液的澄清度 取上述溶液的澄明度与颜色项下的溶液，照澄清度检查法检查(附录*69页)，溶液应澄清；如显浑浊，与1号浊度标准液比较，不得更浓。 干燥失重 取本品，在60℃减压干燥至恒重,减失重量不得过6.0%(中国药典1985年版二部附录40页)。 含铜量 取本品约15mg,精密称定,置10ml量瓶中,加盐酸液(0.1mol/L)3ml使溶解；取标准铜溶液3ml,置另一10ml量瓶中；在上述量瓶中,分别加入3%阿拉伯胶溶液0.4ml,摇匀，再加二乙基二硫代氨基甲酸钠试液2ml，用盐酸液(0.1mol/L)稀释至刻度,分别为供试品溶液及标准铜稀释溶液；另以盐酸液(0.1mol/L)同样操作,作为空白；在450nm的波长处测定吸收度，根据两者吸收度的比值计算含铜量，不得过0.1%。 异常毒性 取本品，加灭菌生理盐水制成每1ml中含平阳霉素2mg的溶液，依法检查(中国药典1985年版二部附录86页)，按静脉注射法给药，观察七天，应符合规定。 热原 取本品，加灭菌注射用水制成每1ml中含0.4mg的溶液，依法检查(中国药典1985年版二部附录86页)，剂量按家兔体重每1kg注射0.5ml，应符合规定。 降压物质 取本品适量，依法检查(中国药典1985年版二部附录88页)剂量按猫体重每1kg注射平阳霉素0.3mg，应符合规定。 无菌 取本品2瓶，分别加灭菌水制成每1ml中含5mg的溶液,用薄膜过滤法处理后，依法检查(中国药典1985年版二部附录89页)，应符合规定。 其他 应符合注射剂项下有关的各项规定(中国药典1985年版二部附录4页)。 【含量测定】 照高效液相层析法测定(中国药典1985年版二部附录29页)。 层析条件及系统适用性要求 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以戊烷磺酸钠缓冲液(pH4.3)-甲醇-乙腈(76:16:8)为流动相，流速1ml/min；检测波长为254nm。 理论塔板数按平阳霉素峰计算应不低于700；平阳霉素峰和内标物质峰的分离度应符合要求。 内标溶液的制备 取L-色氨酸适量，精密称定，加水制成每1ml中约含1mg的溶液。 测定法 取本品约10mg，精密称定，置10ml量瓶中，加水适量溶解后，精密加入内标溶液5ml，用水稀释至刻度，摇匀，取此溶液6～8μl注入液相层析仪，记录层析谱，量取供试品和内标物质的峰面积；另取盐酸平阳霉素对照品同法测定，用内标法计算供试品中C57H89N19O21S2的含量。 【作用与用途】 抗肿瘤药。 用于唇癌、舌癌、龈癌、喉癌等；头颈部以上的鳞癌有显著效果；也用于皮肤癌、阴茎癌、乳腺癌、食道癌、恶性淋巴癌及恶性肉牙肿等；对翼状胬肉有显著疗效。 【用法与用量】 本品可用于静脉注射，肌内注射，肿瘤内注射，腔内注射或动脉插管给药。 使用前用灭菌生理盐水溶解;静脉注射或动脉插管给药时可用5%葡萄糖注射液溶解；亦可作局部用药。 每次剂量8mg,每日或隔日一次。 一个疗程总量240mg，显示疗效剂量一般为80至160mg 。 对翼状胬肉作局部注射，每次0.12mg，每10天一次，3～4次为一疗程。 【注意】 (1) 本品有发热、胃肠道反应(恶心、呕吐、食欲不振等)、皮肤反应(色素沉着，角化增厚、皮炎、皮疹等)脱发、肢端麻痛、口腔炎以及肺毒性(肺炎样变或肺纤维化)等副作用。 (2) 用药期间，要注意肺检查，如出现肺炎样变化，应立即停药。 并给强的松、地塞米松之类甾体激素。 对老年体弱，有肺部疾病者慎用。 应注意个别患者可能出现高热、虚脱严重反应。 上述反应一般对症处理或停药均可缓解或消失。 (3) 为防止高热反应可以从小剂量，由2mg，4mg开始，逐渐加至常规量。 用药前后使用消炎痛或强的松可减轻发热反应。 【规格】 8mg(以C57H89N19O21S2)计，相当于原10mg重量的盐酸平阳霉素)。 【贮藏】 密封，在干燥凉暗处保存。 有效期二年半。 ──────────────────────────────────────标准铜溶液 精密称取硫酸铜(CuSO4.5H2O)1.965g，置1,000ml量瓶中，加盐酸液(0.1mol/L)溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置500ml量瓶中，加盐酸液(0.1mol/L)稀释至刻度。 每1ml中含铜0.005mg。 戊烷磺酸钠缓冲液(pH4.3) 取戊烷磺酸钠0.96g与EDTA二钠1.86g，加醋酸液(0.08mol/L)使溶解并稀释至1,000ml，用氨水调节pH值至4.3。 |