可能替代阿司匹林的药物Aphs
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三九健康网
首次合成阿司匹林是在100多年前，现在阿司匹林仍是贮药箱中的一种主要药物。由美国田纳西州VMderbilt大学医院开发的一种新的化合物将来有可能提供阿司匹林的作用，且可避免其副作用。大多数人都知道阿司匹林是一种退热药，又是一种缓解疼痛的药物，但科学家们最近发现，该药物对其他疾病亦有效。哈佛医学院和波士顿妇女医院的CharlesNSerhan说，例如.阿司匹林可降低心脏病、结肠癌和乳腺筋的危险性。此药通过灭活一种称作环氧合酶—2(COX—2)的酶而起作用，这种酶在炎症中起作用。但阿司匹林的缺点是，它也能使产生前列腺素的一种相关酶环氧合酶。1(COX-1)失去活性，前列腺素是正常组织功能所必需的物质。因此，常规服用阿司匹林时间较长的人经常发生胃溃疡或肾疾病。Vandebilt小组的这种化合物称作APHS(acetoxyphenylalkysulfide)，它通过选择性地针对COX—2而避免发生阿司匹林的这些问题，它与C0x—2的反应是与C0x-1反应的15倍，而相反，它与COX—1的反应是与COX—2反应的100倍之多。由Searle开发的许多种阿司匹林样化合物(其中包括Celecoxib)都正在进行临床试验。APHs不同于这些药物，APHs能致使COX—2发生不可逆性的改变，使这种酶永久性地失去效能。Serhan说.这种不可逆性很好，因为该化合物的这种作用能持续很长时间，所以能减少所需用药量。VMdeIbilt的LawrenceJMamett及其合作者合成了一系列阿司匹林样的分子，并发现在对C0x—2反应方面，APHS的效力是阿司匹林的60倍。这种化合物能有效地阻断在实验室培养的炎症细胞和大鼠炎症细胞中的酶活性作用。APHS还能阻止培养的结肠癌细胞生长。为确定APHS是如何起作用的，研究人员建立了变异的C0x—2酶，并检测这种化合物阻断这些酶的活化作用的能力。他们报道，APHS好象是以一种不同于其他抑制剂作用的方式使C0x—2失去活性作用。Serhan说，在应用阿司匹林达一个世纪之后，其有益的作用仍受到人们赞赏。考虑到每年消耗140亿片阿司匹林，更多具有选择性的抑制剂将对主要的健康问题产生巨大影响。, 百拇医药