拆分药物“左右手”开发手性药物迫在眉睫
你知道吗？我们吃的药，因为化合物的立体结构不同，有些成份里只有一部分有疗效作用，而另一部分没有药效甚至有毒副作用。这些药是消旋体，好像人的左右手一样，它的左旋与右旋共生在同一分子结构中。如果只有左旋有疗效作用，而右旋没有甚至有相反的作用，那么科学家们把没有作用的一部分剔除，只利用有效用的一部分，就像分开人的左右手一样，分开左旋和右旋体，再把有效的对映体作为新的药物，这种药物的疗效是原来药物的几倍甚至几十倍。这就是国际药物学家都在研究的课题———手性药物及其开发。
在手性药物未被人们认识以前，在欧洲曾给妊娠妇女服用没有经过拆分的消旋体药物作为镇痛药或止咳药，很多孕妇服用后，生出了无头或缺腿的先天畸形儿，有的胎儿没有胳膊，手长在肩膀上，模样非常恐怖。这就是被称为“反应停”的惨剧。后来经过研究发现，反应停的R体有镇静作用，但是S－对映体对胚胎有很强的致畸作用。这引起了科学家的高度重视，在国外由此引发了手性药物开发的课题。
手性是自然界的基本属性之一。分子的不对称性在生命科学中起着极为关键的作用。因为许多主要的生物学活性是通过严格的手性匹配产生分子识别而实现的。人体对药物有很高的选择性。药物进入人体后与酶、核酸等相互作用才能产生效用。但是人的各种酶有识别和选择性，要选择与之相匹配的药物的立体结构。比如人体里的氨基酸都是左旋的，只有与左旋的氨基酸才能合成蛋白质。所以，我们吃的药，由于药物的分子结构的不同，只能一部分起作用，另一部分则没有药效，甚至有毒副作用，对人体内环境造成污染。
, 百拇医药
如何将药物的毒副作用降到最小？也就是将药物中对治疗无用的左旋或右旋分离并去除，就是药物科学发展到今天药物学家的任务了。为此，记者近日采访了中国医学科学院药物研究所的张均田教授。他告诉记者，我们目前普遍使用的2000多种药物，其中，600余种合成药为手性药物，而且活性的单一对映体药物不足100种，其余的都左右旋混在一起的没有经过拆分的消旋体药物。由于手性药物具有技术含量高、疗效好、副作用小等优点，开发手性药物不仅具有重大的科学价值，同时也蕴藏着巨大的经济效益，因此世界各国纷纷投入巨额资金用于手性药物的开发。进入九十年代以来，对手性药物的研究已成为医药工业界中最引人注目的领域之一。据美国1993———1996年的统计，手性药物的销售额每年以6.6%的速度增长，而消旋体药物每年以29.5%的速度递减。美国的药典已将同一药物的对映体和消旋体分列为两种药物，各自述说其药理作用。在国外，一般遇到消旋体药物就将之拆分，过去被视为新药开发水平较低的日本，近年来由于开发了左旋氧氟沙星、左旋硫氮卓酮等手性药物而令世人刮目相看。
疗效高、毒副作用小、用药量少是当前药物研究的发展趋势。开发手性药物是非常迫切和现实的问题。我国创制新药较少是因为研究的周期长、耗资多、风险大。一般创制一个新药需要十年左右，耗资几千万甚至亿元以上。相比之下，手性药物研究风险小、周期短、耗资少、成果大，是件利国利民的好事。目前在国内，从事基础研究的人比较少，创制新的技术、开发新的药物非常困难，另外研究经费的匮乏使手性药物的研究不免捉襟见肘。但是，手性药物的研究前景令张教授充满信心，他告诉记者，在我国，手性药物的研究也有了较快进展。丁苯酞、黄皮酰胺、叶秋碱等都是近几年开发的手性药物。其中黄皮酰胺已经在十几个国家取得了知识产权的保护。如果我们能够大力开展手性药物的研究，对医学、物理科学、化学科学等学科将有很大的促进作用，也会产生巨大的经济效益。, 百拇医药
在手性药物未被人们认识以前，在欧洲曾给妊娠妇女服用没有经过拆分的消旋体药物作为镇痛药或止咳药，很多孕妇服用后，生出了无头或缺腿的先天畸形儿，有的胎儿没有胳膊，手长在肩膀上，模样非常恐怖。这就是被称为“反应停”的惨剧。后来经过研究发现，反应停的R体有镇静作用，但是S－对映体对胚胎有很强的致畸作用。这引起了科学家的高度重视，在国外由此引发了手性药物开发的课题。
手性是自然界的基本属性之一。分子的不对称性在生命科学中起着极为关键的作用。因为许多主要的生物学活性是通过严格的手性匹配产生分子识别而实现的。人体对药物有很高的选择性。药物进入人体后与酶、核酸等相互作用才能产生效用。但是人的各种酶有识别和选择性，要选择与之相匹配的药物的立体结构。比如人体里的氨基酸都是左旋的，只有与左旋的氨基酸才能合成蛋白质。所以，我们吃的药，由于药物的分子结构的不同，只能一部分起作用，另一部分则没有药效，甚至有毒副作用，对人体内环境造成污染。
, 百拇医药
如何将药物的毒副作用降到最小？也就是将药物中对治疗无用的左旋或右旋分离并去除，就是药物科学发展到今天药物学家的任务了。为此，记者近日采访了中国医学科学院药物研究所的张均田教授。他告诉记者，我们目前普遍使用的2000多种药物，其中，600余种合成药为手性药物，而且活性的单一对映体药物不足100种，其余的都左右旋混在一起的没有经过拆分的消旋体药物。由于手性药物具有技术含量高、疗效好、副作用小等优点，开发手性药物不仅具有重大的科学价值，同时也蕴藏着巨大的经济效益，因此世界各国纷纷投入巨额资金用于手性药物的开发。进入九十年代以来，对手性药物的研究已成为医药工业界中最引人注目的领域之一。据美国1993———1996年的统计，手性药物的销售额每年以6.6%的速度增长，而消旋体药物每年以29.5%的速度递减。美国的药典已将同一药物的对映体和消旋体分列为两种药物，各自述说其药理作用。在国外，一般遇到消旋体药物就将之拆分，过去被视为新药开发水平较低的日本，近年来由于开发了左旋氧氟沙星、左旋硫氮卓酮等手性药物而令世人刮目相看。
疗效高、毒副作用小、用药量少是当前药物研究的发展趋势。开发手性药物是非常迫切和现实的问题。我国创制新药较少是因为研究的周期长、耗资多、风险大。一般创制一个新药需要十年左右，耗资几千万甚至亿元以上。相比之下，手性药物研究风险小、周期短、耗资少、成果大，是件利国利民的好事。目前在国内，从事基础研究的人比较少，创制新的技术、开发新的药物非常困难，另外研究经费的匮乏使手性药物的研究不免捉襟见肘。但是，手性药物的研究前景令张教授充满信心，他告诉记者，在我国，手性药物的研究也有了较快进展。丁苯酞、黄皮酰胺、叶秋碱等都是近几年开发的手性药物。其中黄皮酰胺已经在十几个国家取得了知识产权的保护。如果我们能够大力开展手性药物的研究，对医学、物理科学、化学科学等学科将有很大的促进作用，也会产生巨大的经济效益。, 百拇医药