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编号:33618
合成川芎嗪的抗炎作用
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     摘 要 川芎嗪50~200 mg/kg灌胃给药,可显著抑制小鼠角叉菜胶性足肿胀、巴豆油性耳肿胀、二甲苯致小鼠皮肤毛细血管通透性增高、小鼠棉球肉芽肿增生、大鼠巴豆油性肉芽囊肿的组织增生、抑制小鼠羧甲基纤维素囊中白细胞的游走反应,对小鼠烫伤性炎症也有显著抑制作用.

    川芎嗪(tetramethylpyrazine,TMP)是中药川芎(Ligusticum chuanxiong Hort.)中的一种生物碱,1976由年北京制药工业研究所人工合成,对心、脑血管疾病具有广泛的药理作用.临床上报道用川芎嗪治疗呼吸、消化系统等炎性疾病.民间验方中川芎也用作抗炎的一种药材,但川芎嗪的抗炎作用,国内外文献报道罕见〔1〕.作者采用各种不同的炎症模型对川芎嗪的抗炎作用进行了研究.

    方法与结果

    2.1 TMP对小鼠角叉菜胶性足肿胀的影响

, http://www.100md.com     体重25~28 g雄性小鼠38只,随机分为4组,按表1分组灌胃给药(ig),对照组给同体积(200 ml/kg)CMC-Na溶液,每天1次,连续7 d.末次给药30 min后,依文献方法〔2〕于小鼠右侧足跖皮下注射1%角叉菜胶0.03 mL,4 h后沿踝关节剪下左右两侧足,称重,以两足重量差为肿胀度,并求其抑制率,结果见表1.TMP可显著抑制小鼠足肿胀.

    TMP对小鼠巴豆油性耳廓肿胀的影响

    体重18~25 g雄性小鼠40只,随机分为4组,按表2分组灌胃给药,每天1次,连续7 d.末次给药30 min后,参照文献方法〔3〕于小鼠左耳正反两面均匀涂抹2%的巴豆油合剂25 μL,右耳为对照.4 h后,颈椎脱臼处死,用直径8 mm的打孔器取下耳片称重,以两耳片重量之差为肿胀度,并求其抑制率.结果如表2.TMP对小鼠耳肿胀有极显著抑制作用.讨论

    炎症是机体活组织对各种损伤因子所发生的以防御为主的反应,其病理过程一般分为3期:早期毛细血管通透性亢进、渗出和水肿.中期白细胞游走.晚期结缔组织增生、肉芽肿形成.多种炎症动物模型实验结果表明,川芎嗪能显著抑制角叉菜胶性小鼠足肿胀度、巴豆油性小鼠耳肿胀度和二甲苯致小鼠皮肤血管内染料的渗出,说明川芎嗪对炎症早期的渗出和水肿有抑制作用.川芎嗪非常显著地抑制小鼠羧甲基纤微素囊中白细胞游出、显著抑制小鼠棉球肉芽肿的生长和非常显著抑制大鼠巴豆油性气囊肿,说明川芎嗪对炎症的中期和晚期有较强的抑制作用,与文献〔1〕报道一致.作者实验结果还表明,川芎嗪在200 mg/kg剂量下,对炎症早期毛细血管通透性亢进和晚期组织增殖的抑制作用,与阿司匹林相比有增强的趋势但统计学上无差异.实验发现川芎嗪对烫伤性炎症也有较强的抑制作用.有关川芎嗪抗炎作用的详尽机制有待进一步的研究.范治云(沈阳药科大学药学系,沈阳 110015)刘玉兰(沈阳药科大学药学系,沈阳 110015)参考文献1,Yukihro Ozaki.Antiinflammatory of tetramethylpyra-zine and ferulic acid.Chem Pharm Bull,1992,40(4):954~9562,曾南,沈映君,刘旭光,等.荆介挥发油抗炎作用研究.中药药理与临床,1998,14(6):24~263,徐叔云.药理实验方法学.第2版.北京:人民卫生出版社,1991.719~7224,陈奇.中药药理研究方法学.北京:人民卫生出版社,1993.303~3055,连其深,张志祖,胡晓,等.花椒毒酚抗炎作用的实验研究.中草药,1998,29(2):102~1046,何俏军,王立明,楼宜嘉,等.虎梅含片对急性炎症的抗炎作用.中成药,1998,20(6):3~357,刘俭,孙绍美,宋玉梅,等.洋虫醚提物对炎症和免疫功能的影响.中药新药与临床药理,1994,5(2):20~21范治云 刘玉兰, 百拇医药