美专家找到遏制整合酶物质
10多年来，全球制药商在开发治疗艾滋病药物的征途中始终没能越过一个门槛，即如何遏制艾滋病病毒(HIV)在人体内繁殖的重要帮凶———整合酶。由于美国默克公司科学家的一项新发现，这一难题有可能迎刃而解。
在最近出版的美国《科学》杂志上，默克公司的科学家宣布，他们在实验室中发现了两种能遏制整合酶活动的物质。这两种物质是名为二酮酸抑制剂的化合物家族成员。试验表明，它们能阻止HIV遗传物质与人体白细胞遗传物质相结合。
进行这一研究的生化学家在对25万种化学物质进行筛选后，才“寻觅”到这两种物质。尽管这一研究成果距转化为实用药物还有很长一段路，但作为整合酶研究领域中第一项成就，默克公司的科学家为研制对付整合酶的药物打下了基础。
在HIV感染人体细胞时，不能缺少它的几大“帮凶”：蛋白酶、逆转录酶和整合酶等。HIV感染人体白细胞之后，蛋白酶和逆转录酶帮助病毒大量复制。科学家已先后找到了遏制蛋白酶和逆转录酶的物质，目前鸡尾酒疗法中的主要药物就是对付蛋白酶和逆转录酶的。但是，整合酶让研究人员更为重视，因为它帮助病毒把遗传物质整合到人体白细胞的遗传物质中，在病毒感染正常细胞时具有关键作用。科学家长期以来一直认为，如果能找到对付整合酶的武器，他们就能切断艾滋病病毒进入白细胞细胞核的途径，从而有效遏制HIV感染。
12年前，科学家首次发现整合酶，但多年来药物研究人员一直没有找到它的“杀手”。这是因为，在试管背景下，整合酶的表现似乎与在人体中或病毒中截然不同。
尽管鸡尾酒疗法在4年前诞生时给艾滋病治疗带来了一场革命，但仍有一部分病人后来对其中一种或多种药物产生抗药性。科学家希望在鸡尾酒中再添加一种具有新功能的药物，从而延长治疗的有效期。, 百拇医药
在最近出版的美国《科学》杂志上，默克公司的科学家宣布，他们在实验室中发现了两种能遏制整合酶活动的物质。这两种物质是名为二酮酸抑制剂的化合物家族成员。试验表明，它们能阻止HIV遗传物质与人体白细胞遗传物质相结合。
进行这一研究的生化学家在对25万种化学物质进行筛选后，才“寻觅”到这两种物质。尽管这一研究成果距转化为实用药物还有很长一段路，但作为整合酶研究领域中第一项成就，默克公司的科学家为研制对付整合酶的药物打下了基础。
在HIV感染人体细胞时，不能缺少它的几大“帮凶”：蛋白酶、逆转录酶和整合酶等。HIV感染人体白细胞之后，蛋白酶和逆转录酶帮助病毒大量复制。科学家已先后找到了遏制蛋白酶和逆转录酶的物质，目前鸡尾酒疗法中的主要药物就是对付蛋白酶和逆转录酶的。但是，整合酶让研究人员更为重视，因为它帮助病毒把遗传物质整合到人体白细胞的遗传物质中，在病毒感染正常细胞时具有关键作用。科学家长期以来一直认为，如果能找到对付整合酶的武器，他们就能切断艾滋病病毒进入白细胞细胞核的途径，从而有效遏制HIV感染。
12年前，科学家首次发现整合酶，但多年来药物研究人员一直没有找到它的“杀手”。这是因为，在试管背景下，整合酶的表现似乎与在人体中或病毒中截然不同。
尽管鸡尾酒疗法在4年前诞生时给艾滋病治疗带来了一场革命，但仍有一部分病人后来对其中一种或多种药物产生抗药性。科学家希望在鸡尾酒中再添加一种具有新功能的药物，从而延长治疗的有效期。, 百拇医药