前景广阔的新型药用赋形剂-新橙皮甙Dc
前景广阔的新型药用赋形剂-新橙皮甙DC
众所周知绝大多数药物制剂的味道极苦,故有"良药苦口"之说。不仅小孩不喜欢吃药,就连成人尝到极苦的药味时也会皱眉头。能否使苦味良药转变成为人人都能接受的味道可口的"甜药",这是药物学家长期以来一直在研究的课题之一。近据国外报道,一种名为"新橙皮甙"二氢查耳酮(简称"新橙皮甙DC")的新型药用赋形剂有可能彻底改变现有口服制剂的苦味并使"良药苦口"成为一句过时的谚语。
早在1963年,西方研究人员即已发现:生长于南美洲国家的一种柑桔citrus auratium(黄金桔)的桔皮中存在一种甜味物质前体——新橙皮甙(neohesperidin)。该物质属于"黄烷酮类"(类黄酮)化合物。桔皮中存在若干种天然黄烷酮葡糖甙,"新橙皮甙"即为其中之一。只要将桔皮中提取得到的天然"新橙皮甙"在压力釜中氢化即可生成一种新型甜味剂——"新橙皮甙二氢查耳酮",其甜味相当于蔗糖的1500~1800倍。
新橙皮甙DC为开链化合物。其水溶性随温度上升而增加。如室温中每升水可溶解0.4~0.5g新橙皮甙DC,若水温为80℃则每升水可溶解650g新橙皮甙DC。它还能溶于乙醇、甘油、丙二醇、丙酮等有机溶剂中,故非常适于药片的加工工艺。…………近几年来,国外所做大量实验工作证实:新橙皮甙DC对于任何苦味药物分子均有良好的屏蔽作用。此外,它还有类似于甘草酸(即甘草甜素)那样的甜味,但口感要比甘草酸的甜味好得多。故药物学家认为:新橙皮甙DC是一种具有双重作用的新型药用赋形剂。它既能屏蔽药物分子的强烈苦味,又有口感良好的甜味。更可贵的是,这种甜味不会产生任何热量。换言之,即使病人经常口服加有"新橙皮甙DC"的药片或液体制剂,也决不会使人发胖。作为双重作用的药物赋形剂其优点远远胜过糖精、乙酰舒泛K等常用赋形剂。因为前者(糖精)有令人不快的残留苦味,而后者不耐高温,故不宜于高温加工。新橙皮甙DC在pH1~7,温度30~80℃时均不会产生任何变化,故非常适于各种制剂中作为药用赋形剂。由于新橙皮甙DC甜度大大高于糖精、乙酰舒泛K和阿斯巴甜等常用甜味剂,故在药剂中实际用量极小(一般不超过30ppm)。它也是迄今为止研究人员所发现的一种最佳药用甜味剂和屏味剂……, 百拇医药
众所周知绝大多数药物制剂的味道极苦,故有"良药苦口"之说。不仅小孩不喜欢吃药,就连成人尝到极苦的药味时也会皱眉头。能否使苦味良药转变成为人人都能接受的味道可口的"甜药",这是药物学家长期以来一直在研究的课题之一。近据国外报道,一种名为"新橙皮甙"二氢查耳酮(简称"新橙皮甙DC")的新型药用赋形剂有可能彻底改变现有口服制剂的苦味并使"良药苦口"成为一句过时的谚语。
早在1963年,西方研究人员即已发现:生长于南美洲国家的一种柑桔citrus auratium(黄金桔)的桔皮中存在一种甜味物质前体——新橙皮甙(neohesperidin)。该物质属于"黄烷酮类"(类黄酮)化合物。桔皮中存在若干种天然黄烷酮葡糖甙,"新橙皮甙"即为其中之一。只要将桔皮中提取得到的天然"新橙皮甙"在压力釜中氢化即可生成一种新型甜味剂——"新橙皮甙二氢查耳酮",其甜味相当于蔗糖的1500~1800倍。
新橙皮甙DC为开链化合物。其水溶性随温度上升而增加。如室温中每升水可溶解0.4~0.5g新橙皮甙DC,若水温为80℃则每升水可溶解650g新橙皮甙DC。它还能溶于乙醇、甘油、丙二醇、丙酮等有机溶剂中,故非常适于药片的加工工艺。…………近几年来,国外所做大量实验工作证实:新橙皮甙DC对于任何苦味药物分子均有良好的屏蔽作用。此外,它还有类似于甘草酸(即甘草甜素)那样的甜味,但口感要比甘草酸的甜味好得多。故药物学家认为:新橙皮甙DC是一种具有双重作用的新型药用赋形剂。它既能屏蔽药物分子的强烈苦味,又有口感良好的甜味。更可贵的是,这种甜味不会产生任何热量。换言之,即使病人经常口服加有"新橙皮甙DC"的药片或液体制剂,也决不会使人发胖。作为双重作用的药物赋形剂其优点远远胜过糖精、乙酰舒泛K等常用赋形剂。因为前者(糖精)有令人不快的残留苦味,而后者不耐高温,故不宜于高温加工。新橙皮甙DC在pH1~7,温度30~80℃时均不会产生任何变化,故非常适于各种制剂中作为药用赋形剂。由于新橙皮甙DC甜度大大高于糖精、乙酰舒泛K和阿斯巴甜等常用甜味剂,故在药剂中实际用量极小(一般不超过30ppm)。它也是迄今为止研究人员所发现的一种最佳药用甜味剂和屏味剂……, 百拇医药