5-Ht2B受体可能与芬氟拉明及其它拟五羟色胺类药物导致的心瓣膜病有关
背景：不同作用机制的拟五羟色胺类药物用于治疗精神疾患，并正在尝试治疗药物依赖。芬氟拉明可以造成心脏瓣膜病 引起了人们忧虑，是否其他拟五羟色胺类药物也能增加VHD的危险。作者认为，芬氟拉明或它的降芬氟拉明代谢物及其他已知的可引起VHD的药物与能刺激有丝分裂的特定的五羟色胺受体亚型具有优先的高亲和力。
方法和结果：在11个克隆的五羟色胺受体亚型中，使用配体结合的方法和功能性试验检测已知或怀疑能引起VHD的药物和与VHD无关的药物活性。阳性对照组药物包括：
-芬氟拉明、 -芬氟拉明、 -芬氟拉明；它的代谢物降芬氟拉明、, -降芬氟拉明、 -降芬氟拉明；麦角胺、美西麦角及其代谢物甲基麦角新碱。阴性对照药包括：芬特明、氟西汀及其代谢物去甲氟西汀、曲唑酮及其活性代谢物m-氯苯基哌嗪。
-、 -、 和 -降芬氟拉明、麦角胺和甲基麦角新碱与克隆的人五羟色胺5-HT2B 受体都具有优先的高亲和力，都是5-HT2B受体完全激动剂的一部分。
结论：本研究结果显示，激活 5-HT2B受体是产生VHD 的必要环节，不能激活 5-HT2B 受体的拟五羟色胺类药物几乎不能引起VHD。因此，作者建议对临床所有的具有拟五羟色胺活性的药物和它们的活性代谢物进行筛选，了解它们对
5-HT2B 受体的激活活性，而且临床医生应考虑停止使用具有显著的 5-HT2B 受体激活活性的药物治疗。
关键词：瓣膜 芬氟拉明 降芬氟拉明 受体, 百拇医药
方法和结果：在11个克隆的五羟色胺受体亚型中，使用配体结合的方法和功能性试验检测已知或怀疑能引起VHD的药物和与VHD无关的药物活性。阳性对照组药物包括：
-芬氟拉明、 -芬氟拉明、 -芬氟拉明；它的代谢物降芬氟拉明、, -降芬氟拉明、 -降芬氟拉明；麦角胺、美西麦角及其代谢物甲基麦角新碱。阴性对照药包括：芬特明、氟西汀及其代谢物去甲氟西汀、曲唑酮及其活性代谢物m-氯苯基哌嗪。
-、 -、 和 -降芬氟拉明、麦角胺和甲基麦角新碱与克隆的人五羟色胺5-HT2B 受体都具有优先的高亲和力，都是5-HT2B受体完全激动剂的一部分。
结论：本研究结果显示，激活 5-HT2B受体是产生VHD 的必要环节，不能激活 5-HT2B 受体的拟五羟色胺类药物几乎不能引起VHD。因此，作者建议对临床所有的具有拟五羟色胺活性的药物和它们的活性代谢物进行筛选，了解它们对
5-HT2B 受体的激活活性，而且临床医生应考虑停止使用具有显著的 5-HT2B 受体激活活性的药物治疗。
关键词：瓣膜 芬氟拉明 降芬氟拉明 受体, 百拇医药