内皮素和内皮素受体拮抗剂：一类有望用于心血管治疗的药物
Circulation 2000 102:2434-2440.^4?*[a:, 百拇医药
内皮素-1 是含21个氨基酸的肽，是内皮素肽家族的主要异构形式，后者还包括ET-2、 ET-3和ET-4。ET-1具有各种各样的生物学效应，其中包括血管收缩作用和刺激血管系统和非血管系统的组织细胞增殖。ET-1由内皮转化酶、糜蛋白酶和非ECE金属蛋白酶合成，在血管和非血管细胞它以自分泌方式进行调节。ET-1通过激活Gi-蛋白耦联受体发挥作用。ETA受体介导血管收缩和细胞增殖，而ETB受体在清除ET-1及残存内皮细胞、释放氧化氮和前列环素、抑制ECE-1等方面起重要作用。^4?*[a:, 百拇医药
在高血压、动脉粥样硬化、再狭窄、心力衰竭、特发性心肌病和肾衰时ET被激活。因为在血浆ET-1浓度还没有变化时其在血管中的水平就可以升高，所以组织浓度能更可靠地反映ET系统的激活状况。使用分子学和药理学方法抑制ET系统的实验性研究和初次临床试验已经证明ET-1参与维持正常心血管的动态平衡，因此ET-1在发生高血压和肺动脉高压、肾小球硬化、动脉粥样硬化和心力衰竭时主要通过压力非依赖机制参与功能性和结构性改变。ET拮抗剂是治疗心血管病充满希望的新药物。^4?*[a:, 百拇医药
关键词：动脉粥样硬化 再狭窄 心力衰竭 高血压 移植 氧化氮
内皮素-1 是含21个氨基酸的肽，是内皮素肽家族的主要异构形式，后者还包括ET-2、 ET-3和ET-4。ET-1具有各种各样的生物学效应，其中包括血管收缩作用和刺激血管系统和非血管系统的组织细胞增殖。ET-1由内皮转化酶、糜蛋白酶和非ECE金属蛋白酶合成，在血管和非血管细胞它以自分泌方式进行调节。ET-1通过激活Gi-蛋白耦联受体发挥作用。ETA受体介导血管收缩和细胞增殖，而ETB受体在清除ET-1及残存内皮细胞、释放氧化氮和前列环素、抑制ECE-1等方面起重要作用。^4?*[a:, 百拇医药
在高血压、动脉粥样硬化、再狭窄、心力衰竭、特发性心肌病和肾衰时ET被激活。因为在血浆ET-1浓度还没有变化时其在血管中的水平就可以升高，所以组织浓度能更可靠地反映ET系统的激活状况。使用分子学和药理学方法抑制ET系统的实验性研究和初次临床试验已经证明ET-1参与维持正常心血管的动态平衡，因此ET-1在发生高血压和肺动脉高压、肾小球硬化、动脉粥样硬化和心力衰竭时主要通过压力非依赖机制参与功能性和结构性改变。ET拮抗剂是治疗心血管病充满希望的新药物。^4?*[a:, 百拇医药
关键词：动脉粥样硬化 再狭窄 心力衰竭 高血压 移植 氧化氮
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