鼻内滴入的阿朴吗啡可通过血脑屏障
8月23日 Nastech制药公司(NSTK)宣布已证实鼻内滴入的阿朴吗啡被优先摄取进入脑脊液(CSF)。鼻内滴入用其它给药途径不能通过血脑屏障的药物活性物质可能为治疗阿尔兹海默病、帕金森病、中风和其它重要的脑部疾病提供了一种无创伤性的新方法。
本研究是2001年5月在纽约Stony Brook的SUNY Stony Brook医学中心开始的，这是一项在12名健康男性中开展的I期单剂量、开放标记的临床试验。每个人都在鼻内滴入阿朴吗啡，然后抽血和CSF样本，用一种高水平的分析工具HPLC-MS-MS测定阿朴吗啡的水平。结果以不同时间点CSF与血液中阿朴吗啡水平的比值表示。
资料表明鼻内滴入Nastech公司的盐酸阿朴吗啡20分钟时，CSF与血浆的比值为0.27-0.44。而已报道的临床研究中，在相同的实验条件下皮下注射阿朴吗啡的该比值小于0.05。研究中没有观察到明显的副反应事件。
这一临床研究的结果是很有希望的，因为虽然大脑可接受约20%的心输出量，但药物在脑组织中的分布高度受限。药物通常通过两种机制到达中枢神经系统(CNS)：大脑的毛细血管和CSF。大脑毛细血管内皮细胞间的结合要比其它毛细血管的内皮细胞更紧密，使得许多药物进入大脑很慢或根本就不能进入。除了毛细血管壁的限制外，还有结缔组织细胞形成一种星形胶质细胞鞘紧邻毛细血管内皮的基底膜。毛细血管壁和星形胶质细胞鞘就形成了通常所说的血脑屏障。
本临床研究的结果提示某些药物经鼻内给药可能通过血脑屏障，直接进入CSF。
Nastech公司的Steven C. Quay博士说：“我们非常满意本临床研究的结果，它证实了鼻内给药和其它给药途径不一样，为药物分子到达大脑提供了一种独特的途径。我们打算扩大内部研究项目和药物的治疗范围，通过鼻内给药治疗一些主要的中枢神经疾病，如帕金森病、阿尔兹海默病和多发性硬化症。”, 百拇医药
本研究是2001年5月在纽约Stony Brook的SUNY Stony Brook医学中心开始的，这是一项在12名健康男性中开展的I期单剂量、开放标记的临床试验。每个人都在鼻内滴入阿朴吗啡，然后抽血和CSF样本，用一种高水平的分析工具HPLC-MS-MS测定阿朴吗啡的水平。结果以不同时间点CSF与血液中阿朴吗啡水平的比值表示。
资料表明鼻内滴入Nastech公司的盐酸阿朴吗啡20分钟时，CSF与血浆的比值为0.27-0.44。而已报道的临床研究中，在相同的实验条件下皮下注射阿朴吗啡的该比值小于0.05。研究中没有观察到明显的副反应事件。
这一临床研究的结果是很有希望的，因为虽然大脑可接受约20%的心输出量，但药物在脑组织中的分布高度受限。药物通常通过两种机制到达中枢神经系统(CNS)：大脑的毛细血管和CSF。大脑毛细血管内皮细胞间的结合要比其它毛细血管的内皮细胞更紧密，使得许多药物进入大脑很慢或根本就不能进入。除了毛细血管壁的限制外，还有结缔组织细胞形成一种星形胶质细胞鞘紧邻毛细血管内皮的基底膜。毛细血管壁和星形胶质细胞鞘就形成了通常所说的血脑屏障。
本临床研究的结果提示某些药物经鼻内给药可能通过血脑屏障，直接进入CSF。
Nastech公司的Steven C. Quay博士说：“我们非常满意本临床研究的结果，它证实了鼻内给药和其它给药途径不一样，为药物分子到达大脑提供了一种独特的途径。我们打算扩大内部研究项目和药物的治疗范围，通过鼻内给药治疗一些主要的中枢神经疾病，如帕金森病、阿尔兹海默病和多发性硬化症。”, 百拇医药
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