耐万古霉素细菌可再敏感
(Science 2001;293:1484-1487)v.*w|0, 百拇医药
WESTPORT，8月24日(路透社医学新闻)8月24日的《科学》杂志载文报道了一种使耐万古霉素肠球菌再敏感的新策略，即采用精确设计的分子来切断引起耐药的突变肽聚糖细胞壁前体。v.*w|0, 百拇医药
纽约纪念Sloan Kettering癌症中心的Gabriela Chiosis博士和巴黎巴斯德研究所的 Ivo G. Boneca博士并没有采用修饰万古霉素的方法，而是采用另一种方法。他们先是对约含30万个肽类化合物的组合库进行筛选，鉴定出选择性水解耐药细胞壁上终端缩酚肽部分所必需的特征。v.*w|0, 百拇医药
在接受路透社医学新闻的采访时， Chiosis博士把产生活性化合物的过程比作解纵横字谜。她说：“每次填入一个字母就可组成一个单词，一些氨基酸序列也是非常突出的，所以我们把这些信息组合在一起就形成了一种活性分子。”v.*w|0, 百拇医药
然后他们采用分子建模来验证鉴定出的结构包含选择性催化裂解改变了的肽聚糖末端所必须的关键元件。这些肽在临床上不能应用，因为它们的催化活性很低，而细菌可把它们作为营养物质。v.*w|0, 百拇医药
他们在研究中设计出N-乙酰化脯氨酸衍生物，把它添加到含万古霉素的耐万古霉素的屎肠球菌培养物中，能使万古霉素的最小抑制浓度从500 μg/mL降至62.5 μg/mL。v.*w|0, 百拇医药
作者总结道：“采用小分子裂解改变了的肽聚糖来恢复万古霉素的活性是一种很有希望的方法。”
WESTPORT，8月24日(路透社医学新闻)8月24日的《科学》杂志载文报道了一种使耐万古霉素肠球菌再敏感的新策略，即采用精确设计的分子来切断引起耐药的突变肽聚糖细胞壁前体。v.*w|0, 百拇医药
纽约纪念Sloan Kettering癌症中心的Gabriela Chiosis博士和巴黎巴斯德研究所的 Ivo G. Boneca博士并没有采用修饰万古霉素的方法，而是采用另一种方法。他们先是对约含30万个肽类化合物的组合库进行筛选，鉴定出选择性水解耐药细胞壁上终端缩酚肽部分所必需的特征。v.*w|0, 百拇医药
在接受路透社医学新闻的采访时， Chiosis博士把产生活性化合物的过程比作解纵横字谜。她说：“每次填入一个字母就可组成一个单词，一些氨基酸序列也是非常突出的，所以我们把这些信息组合在一起就形成了一种活性分子。”v.*w|0, 百拇医药
然后他们采用分子建模来验证鉴定出的结构包含选择性催化裂解改变了的肽聚糖末端所必须的关键元件。这些肽在临床上不能应用，因为它们的催化活性很低，而细菌可把它们作为营养物质。v.*w|0, 百拇医药
他们在研究中设计出N-乙酰化脯氨酸衍生物，把它添加到含万古霉素的耐万古霉素的屎肠球菌培养物中，能使万古霉素的最小抑制浓度从500 μg/mL降至62.5 μg/mL。v.*w|0, 百拇医药
作者总结道：“采用小分子裂解改变了的肽聚糖来恢复万古霉素的活性是一种很有希望的方法。”