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第四节 β受体激动药
http://www.100md.com 《药理学》

第四节 β受体激动药

一、β1,β2受体激动药

异丙肾上腺素

异丙肾上腺素(isoprenaline)是人工合成品,化学结构是去甲肾上腺素氨基上的一个氢原子被异丙基所取代。是经典的β1,β2受体激动剂。

【体内过程】 口服易在肠粘膜与硫酸结合而失效,气雾剂吸入给药,吸收较快。舌下含药因能舒张局部血管,少量可从粘膜下的舌下静脉丛迅速吸收。吸收后主要在肝及其它组织中被COMT所代谢。异丙肾上腺素较少被MAO代谢,也较少被去甲肾上腺素能神经所摄取,因此其作用维持时间较肾上腺素略长。

【药理作用】对β受体有很强的激动作用,对β1和β2受体选择性很低。

1.对心脏的作用 具典型的β1受体激动作用,表现为正性肌力和正性缩率作用,缩短收缩期和舒张期。与肾上腺素比较,异丙肾上腺素加快心率、加速传导的作用较强,对窦房结有显著兴奋作用,也能引起心律失常,但较少产生心室颤动。

2.对血管和血压的影响 对血管有舒张作用,主要是使骨骼肌血管舒张(激动β2受体),对肾血管和肠系膜血管舒张作用较弱,对冠状血管也有舒张作用。当静脉滴注每分钟2~10μg,由于心脏兴奋和外周血管舒张,使收缩压升高而舒张压略下降(图10-2),此时冠脉流量增加;但如静脉注射给药,则可引起舒张压明显下降,降低了冠状血管的灌注压,冠脉有效血管流量不增加。

3. 缓解支气管平滑肌痉挛 激动β2受体,舒张支气管平滑肌比肾上腺素略强,也具有抑制组胺等过敏性物质释放的作用。但对支气管粘膜的血管无收缩作用,故消除粘膜水肿的作用不如肾上腺素。久用可产生耐受性。

    4. 其他 能增加组织的耗氧量.与肾上腺素比较,其升高血中游离脂肪酸作用相似,而升高血糖作用较弱。不易透过血脑屏障,中枢兴奋作用微弱。

【临床应用】

1.支气管哮喘 舌下或喷雾给药,用于控制支气管哮喘急性发作,疗效快而强。

2.房室传导阻滞 治疗Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞,采用舌下含药,或静脉滴注给药。

3.心脏骤停 适用于心室自身节律缓慢,高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭而并发的心脏骤停,常与去甲肾上腺素或间羟胺合用作心室内注射。

【不良反应】常见的是心悸、头晕。用药过程中应注意控制心率。在支气管哮喘病人,已具缺氧状态,加以用气雾剂剂量不易掌握,如剂量过大,可致心肌耗氧量增加,易引起心律失常,甚至产生危险的心动过速及心室颤动。禁用于冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进症等。

二、β1受体激动药

多巴酚丁胺

临床应用的多巴酚丁胺(dobutamine)是含有右旋多巴酚丁胺和左旋多巴酚丁胺的消旋体。前者阻断α1受体,后者激动α1受体。两者都激动β受体,但前者激动β受体作用为后者的10倍,消旋多巴酚丁胺的作用是两者的综合表现。由于其对β1受体激动作用强于β2受体,故此药属于β1受体激动药。与异丙肾上腺素比较,本品的正性肌力作用比正性频率作用显著。这可能由于外周阻力变化不大和心脏α1受体激动时正性肌力作用的参与 。而外周阻力的稳定又可能是因为α1受体介导的血管收缩作用与β2受体介导的血管舒张作用相抵消所致。

静脉滴注短期治疗心脏手术后或心肌梗塞并发心力衰竭,可增加心输出量。连续应用可产生快速耐受性。梗阻型肥厚性心肌病者禁用。

β2受体激动药主要用于哮喘的治疗,见第三十章。

制剂及用法

重酒石酸对去甲肾上腺素(noradrenaline bitartrate )2mg相当于去甲肾上腺素1mg,一般以本品2mg加于5%葡萄糖液500ml中,静脉滴注,每分钟滴入0.004~0.008mg。

重酒石酸间羟胺(metaraminol bitartrate)19mg相当于间羟胺10mg,肌内注射,间羟胺10mg/次;或10~20mg以葡萄糖液100亳升稀释后静脉滴注。极量静脉滴注100mg/次(每分钟0.2~0.4mg)。

盐酸去氧肾上腺素(phenylephrine hydrochloride)肌内注射,2~5mg/次;或10mg以葡萄糖液100ml稀释后静脉滴注。极量肌内注射10mg/次,静脉滴注每分钟0.18mg.

盐酸甲氧明(methoxamine hydrochloride) 肌内注射,10~20mg/次,或缓慢静脉注射,5~10mg/次;或20mg/次,用葡萄糖液稀释,缓慢静脉滴注。极量肌内注射20mg/次,60mg/日;静脉注射10mg/次。

盐酸肾上腺素(adrenaline hydrochloride)皮下或肌内注射0.25~0.5mg/次。必要时可心室内注射,0.25~0.5mg/次,用生理盐水稀释10倍。极量皮下注射1mg/次。

盐酸多巴胺(dopamine hydrochloride)20mg加入5%葡萄糖液200~500ml内,静脉滴注,75~100μg/分钟。极量静脉滴注20μg/分/公斤。

盐酸麻黄碱(ephedrine hydrochloride)口服,25mg/次,3次/日。皮下或肌内注射,15~30mg/次。极量0.06g/次,0.15g/日,口服、皮下或肌内注射。

硫酸异丙肾上腺素(isoprenaline sulfate)静脉滴注,以0.1~0.2mg加于5%葡萄糖液100~200ml中,每分钟滴入0.5~2ml,或按需要而定。

盐酸异丙肾上腺素(isoprenaline hydrochloride)气雾剂:0.25%气雾剂喷雾吸入,0.1~0.4mg/次。舌下含,10mg/次,3次/日。极量喷雾吸入,0.4mg/次,2.4mg/日。舌下含,20mg/次,60mg/日。

(上海医科大学 杨藻宸)

校对时间:00-09-25 10:57:5120 Mar 2001 21:18:58 +0800 白艳萍

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