第二节 巴比妥类
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《药理学》
第二节 巴比妥类
巴比妥类(barbiturates)为巴比妥酸在C5位上进行取代而得的一组中枢抑制药。取代基长而有分支(如异戊巴比妥)或双键(如司可巴比妥)，则作用强而短；以苯环取代(如苯巴比妥)则有较强的抗惊厥作用；C2位的O被S取代(如硫喷妥)，则脂溶性增高，静脉注射立即生效，但维持时间很短。
表14-2 巴比妥类作用与用途比较表
| 亚类 | 药物 | 显效时间 (小时) |
作用维持时间 (小时) |
主要用途 |
| 类不同，巴比妥类是通过延长氯通道开放时间而增加Cl-内流，引起超极化。较高浓度时，则抑制Ca2+依赖性动作电位，抑制Ca2+依赖性递质释放，并且呈现拟GABA作用，即在无GABA时也能直接增加Cl-内流。
此类药物需用至镇静剂量时才显示抗焦虑作用。由于本类药物的安全性远不及苯二氮 【不良反应】催眠剂量的巴比妥类可致眩晕和困倦，精细运动不协调。偶可致剥脱性皮炎等严重过敏反应。中等量即可轻度抑制呼吸中枢，严重肺功能不全和颅脑损伤致呼吸抑制者禁用。其药酶诱导作用可加速其他药物的代谢，影响药效。 巴比妥类连续久服可引起习惯性。突然停药易发生“反跳”现象。此时，快动眼睡眠时间延长，梦魇增多，迫使病人继续用药，终至成瘾。成瘾后停药，戒断症状明显，表现为激动、失眠、焦虑，甚至惊厥。 校对时间：00-09-25 11:42:2220 Mar 2001 21:19:00 +0800 白艳萍 , 百拇医药 |
类，且较易发生依赖性，因此，目前已很少用于镇静和催眠。其中只有苯巴比妥和戊巴比妥仍用于控制癫痫持续状态；硫喷妥偶而用于小手术或内窥镜检查时作静脉麻醉。