第四节 避孕药
使用避孕药是计划生育的一项重要措施。
生殖过程是一个复杂的生理过程，包括精子和卵子的形成与成熟、排卵、受精、着床以及胚胎发育等多个环节，阻断其中任何一个环节都可以达到避孕和终止妊娠的目的。这些环节多发生在女性体内，这使女性避孕药较男性避孕药发展为快。
与其他药物比较，避孕药有下列几个特点：①应用广，例如女用口服避孕药在目前全世界有数千万人使用；②服药时间长，可达10年以上；③对于安全度要求特别高；④一般药物的疗效达到70%～80%已算不错，避孕药则远非如此，目前应用的避孕药虽尚未能达到100%的疗效，但总要接近99%才算满意。
一、主要抑制排卵的避孕药
【药理作用】现应用的女性避孕药以此类为主。它们由不同类型的雌激素和孕激素类组成，主要避孕作用是抑制排卵。一般认为雌激素通过负反馈机制抑制下丘脑GnRH的释放，从而减少FSH分泌，使卵泡的生长成熟过程受到抑制，同时孕激素又抑制LH释放，两者协同作用而抑制排卵。动物实验证明，甾体避孕药的抗排卵作用可被外源性促性腺激素所防止，此结果支持上述说法。如按规定用药，用药期间避孕效果可达99%以上。停药后，垂体前叶产生和释放FSH和LH以及卵巢排卵功能都可以很快恢复。
除以上作用外，此类药物还可干扰生殖过程的其他环节，例如：可能使子宫内膜的正常增殖受到抑制，腺体少而内膜萎缩，因此不适宜受精卵的着床；还可能影响子宫和输卵管制的正常活动，改变受精卵在输卵管的运行速度，以致受精卵不能适时地到达子宫。此外，宫颈粘液变得更粘稠，使精子不易进入子宫腔等。
【分类及用途】
1.短效口服避孕药 如复方炔诺酮片、复方甲地孕酮片及复方炔诺孕酮片等(其成分见表33-1)。从月经周期第5天开始，每晚服药1片，连服22天，不能间断。一般于停药后2～4天就可以发生撤退性出血，形成人工月经周期。下次服药仍从月经来潮第5天开始。如停药7天仍未来月经，则应立即开始服下一周期的药物。偶尔漏服时，应于24小时内补服一片。
2.长效口服避孕药 是以长效雌激素类药物炔雌醚与不同孕激素类如炔诺孕酮或氯地孕酮等配伍而成的复方片剂。每月服一次，成功率为98.3%。服法是从月经来潮当天算起，第5天服一片，最初两次间隔20天，以后每月服一次，每次一片。
3.长效注射避孕药 如复方已酸孕酮注射液(即避孕针1号)，第一次于月经周期的第5日深部肌内注射2支，以后每隔28日或于每次月经周期的第11～12天注射一次，每次1支。注射后一般于14天左右月经来潮。如发生闭经，仍应按期给药，不能间断。
4.埋植剂 以已内酮小管(约φ2mm×30mm)装入炔诺孕酮70mg，形成棒状物，植入臂内侧或左肩胛部皮下。
5.多相片剂 为了使服用者的激素水平近似月经周期水平并减少月经期间出血的发生率，可将避孕药制成多相片剂，如炔诺酮双相片、三相片和炔诺孕酮三相片。双相片是开始10天每日服一片含炔诺酮0.5mg和炔雌醇0.035mg的片剂，后11天每日服一片含炔诺酮1mg和炔雌醇0.035mg的片剂，这种服用法，很少发生突破性出血，是其优点。三相片则分为开始7天每日服一片含炔诺酮0.5mg和炔雌醇0.035mg的片剂，中期7天，每日服用一片含炔诺酮0.75mg和炔雌醇0.035mg的片剂，最后7天每日服用一片含炔诺酮1mg和炔雌醇0.035mg的片剂，其效果较双相片更佳。炔诺孕酮三相片则为开始6天每日服用一片含炔诺孕酮0.05mg和炔雌醇0.03mg的片剂，中期5天每日服用一片含炔诺孕酮0.075mg和炔雌醇0.04mg的片剂，后10天每日服用一片含炔诺孕酮0.125mg和炔雌醇0.03mg的片剂，这种服法更符合人体内源性激素的变化规律，临床效果更好。
【不良反应】
表33-1 几种甾体避孕制剂的成分
| 制剂名称 | 孕激素 成分(mg) | 雌激素 |
| 制剂及用法
苯甲酸雌二醇(estradiol benzoate)肌内注射，1～2mg/次，2～3次/周。 已烯雌酚(diethylstilbestrol) 用于卵巢功能不全、垂体功能异常的闭经或绝经期综合征：一日量不超过0.25mg；用于人工周期，口服0.25mg/日，连服20日，待月经后再服，用法同前，共3周；或先用已烯雌酚1mg/次，每晚1次，连用22天，于服药后第16日开始肌内注射黄体酮10mg，共5日。阴道栓剂：0.1～0.5mg/粒。 炔雌醇(乙炔雌二醇，ethinylestradiol) 作用比已烯雌酚强，用量为后者的1/20。 黄体酮(progesterone) 肌内注射。先兆流产或习惯性流产：10～20mg/日。检查闭经的原因：10mg/日，共3～5日，停药后2～3日若见子宫出血，说明闭经并非由于妊娠。 醋酸甲羟孕酮(medroxyprogesterone acetate)口服，2～10mg/日。 枸橼酸氯米芬(clomifene citrate) 促排卵，口服，50mg/次，1次/日，连服5日。 甲地孕酮醋酸酯(megestrol acetate) 口服，2～4mg/次，1次/日。 炔诺酮(norethisterone) 口服，1.25～5mg/次，1次/日。 丙酸睾酮(testosterone propionate) 肌内注射，10～50mg/日，1～3次/周。 甲睾酮(methyltestosterone) 舌下给药或口服，5～10mg/次，1～2次/日。 苯乙酸睾酮(testosterone phenylacetate)肌内注射。效力较丙酸睾酮强而持久，故称长效睾酮。10～25mg/次，2～3次/周。 睾酮小片 75mg/片，每6周植入皮下1片。用于无睾症等作补充(代替)疗法。 南诺龙(nandrolone phenylpropionate)肌内注射，25mg/次，1～2次/周。 美雄酮(methandienone)口服，5～10mg/次，2～3次/日。 司坦唑(stanozolol) 口服，2mg/次，2～3次/日。 避孕药见表33-1。 (首都医科大学 金有豫) 校对时间：00-09-26 10:54:39 白艳萍 , 百拇医药参见：首页 > 保健版 > 两性时空 > 受孕避孕 > 完全避孕 |