丹酚酸B可防治神经退行性疾病
日前,在北京亚健康防治协会组织召开的国际健康论坛上,中国医学科学院、中国协和医科大学药物研究所张均田教授介绍了丹酚酸B防治神经退行性疾病的研究进展。丹酚酸B是丹参有效成分丹酚酸类化合物之一。中药丹参在实验研究和临床上用于治疗心脑血管疾病均有肯定疗效,由于它具有很强的抗氧化、清除自由基作用,有可能在抗衰老、抗老年痴呆方面发挥重要作用。
张均田教授说,多种实验方法证明,丹酚酸类化合物具有很强的抑制脂质过氧化和清除超氧阴离子和羟基自由基的作用。与其他抗氧剂比较的结果说明,丹酚酸A和丹酚酸B的抗氧化、清除自由基活性强于维生素C、维生素E、甘露醇和银杏提取物,是目前发现的抗氧化活性最强的天然成分之一。
丹酚酸的药理作用有以下几个特点:局灶性脑缺血之前或之后0.5小时一次静脉给药即有减少脑梗死面积、减轻脑水肿和神经缺血症状及改善记忆的作用;对实验性大鼠大脑中动脉栓塞模型引起的脑皮层缺血有增加血流量的作用,但不影响正常动物脑皮层的血流量;丹酚酸A和丹酚酸B虽为水溶性成分,但能透过血脑屏障,其油水分布系数分别是1.15和0.54;丹酚酸除具有很强的抗氧化、清除自由基作用,还能降低细胞内钙水平和抑制依赖性与非钙依赖性谷氨酸的释放;对缺血缺氧引起的线粒体损伤有明显保护作用,增加ATP含量,减少乳酸的堆积;对多种原因引起的血小板聚集和血栓形成有明显抑制作用;能明显抑制脑缺血等引起的神经细胞凋亡。在实验性大鼠大脑中动脉栓塞模型,丹酚酸B能增加海马神经发生和促进脑血管的生成等等。在药效学方面,丹酚酸B与银杏提取物EGb761的比较表明,丹酚酸B产生的抗氧化、清除自由基、抗细胞凋亡及抑制β淀粉样肽聚集和纤维形成所需要的浓度比EGb761要低几百倍;丹酚酸B的抗脑缺血作用比EG761强十几倍。这些特点,使丹酚酸基本具备一个理想的抗脑缺血药的必备条件。
张均田教授指出,神经细胞死亡有两种形式即细胞凋亡和细胞坏死,前者主要是“凋亡基因”表达增加所致,后者来自不可控制的大量离子尤其是钙离子内流和细胞溶解。死亡基因的表达增加或大量离子流入细胞,其元凶仍然是钙稳态失调和自由基形成过多。丹酚酸B是一个强抗氧剂并且能消除胞内钙超载,将之开发成治疗老年痴呆药物,无疑具有重要的理论意义和实用价值,可以认为丹参是继青蒿素之后能产生国际影响力的又一中药。, 百拇医药(赵万标 本报记者)
张均田教授说,多种实验方法证明,丹酚酸类化合物具有很强的抑制脂质过氧化和清除超氧阴离子和羟基自由基的作用。与其他抗氧剂比较的结果说明,丹酚酸A和丹酚酸B的抗氧化、清除自由基活性强于维生素C、维生素E、甘露醇和银杏提取物,是目前发现的抗氧化活性最强的天然成分之一。
丹酚酸的药理作用有以下几个特点:局灶性脑缺血之前或之后0.5小时一次静脉给药即有减少脑梗死面积、减轻脑水肿和神经缺血症状及改善记忆的作用;对实验性大鼠大脑中动脉栓塞模型引起的脑皮层缺血有增加血流量的作用,但不影响正常动物脑皮层的血流量;丹酚酸A和丹酚酸B虽为水溶性成分,但能透过血脑屏障,其油水分布系数分别是1.15和0.54;丹酚酸除具有很强的抗氧化、清除自由基作用,还能降低细胞内钙水平和抑制依赖性与非钙依赖性谷氨酸的释放;对缺血缺氧引起的线粒体损伤有明显保护作用,增加ATP含量,减少乳酸的堆积;对多种原因引起的血小板聚集和血栓形成有明显抑制作用;能明显抑制脑缺血等引起的神经细胞凋亡。在实验性大鼠大脑中动脉栓塞模型,丹酚酸B能增加海马神经发生和促进脑血管的生成等等。在药效学方面,丹酚酸B与银杏提取物EGb761的比较表明,丹酚酸B产生的抗氧化、清除自由基、抗细胞凋亡及抑制β淀粉样肽聚集和纤维形成所需要的浓度比EGb761要低几百倍;丹酚酸B的抗脑缺血作用比EG761强十几倍。这些特点,使丹酚酸基本具备一个理想的抗脑缺血药的必备条件。
张均田教授指出,神经细胞死亡有两种形式即细胞凋亡和细胞坏死,前者主要是“凋亡基因”表达增加所致,后者来自不可控制的大量离子尤其是钙离子内流和细胞溶解。死亡基因的表达增加或大量离子流入细胞,其元凶仍然是钙稳态失调和自由基形成过多。丹酚酸B是一个强抗氧剂并且能消除胞内钙超载,将之开发成治疗老年痴呆药物,无疑具有重要的理论意义和实用价值,可以认为丹参是继青蒿素之后能产生国际影响力的又一中药。, 百拇医药(赵万标 本报记者)