特异性芳香化酶抑制剂在乳癌临床上的应用
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2008年3月1日
以依西美坦、兰他隆为代表的类固醇类芳香化酶抑制剂和以瑞宁得、来曲唑为代表的非类固醇类芳香化酶抑制剂是近年来研究较多的乳腺癌内分泌治疗药物。
类固醇类芳香化酶抑制剂：以依西美坦为例，它直接作用于芳香化酶的活性基团，不可逆地与芳香化酶的底物结合位点结合，引起芳香化酶的失活。因为作用机制不同，所以对其他芳香化酶抑制剂治疗失败的患者也可能有效。对于他莫昔芬和氨鲁米特治疗失败的绝经后妇女乳腺癌，应用依西美坦25
mg口服，每天1次，有效率达25%～29%，中位缓解期为11个月左右，故临床推荐可作为二线或三线用药。但是，这类药物有反胃、疲乏等副作用。兰他隆对雌二醇的生成有较强的抑制作用，可以降低血中雌二醇浓度超过60%，疗效也较好。但是，它对于芳香化酶的抑制作用也是非完全特异的，同时兼有对肾上腺皮质激素和醛固酮的合成具有抑制作用。兰他隆250
mg肌注，每月1次，有效率与中位缓解期均与依西美坦相似，分别为22%和10个月。同时，它对复发转移性乳腺癌有显著疗效，特别是患者耐受性要明显高于氨鲁米特。而选择性芳香化酶抑制剂，不影响体内的黄体生成素、卵泡刺激素、促甲状腺素，所以使用时不需加用氢化可的松。, 百拇医药
类固醇类芳香化酶抑制剂：以依西美坦为例，它直接作用于芳香化酶的活性基团，不可逆地与芳香化酶的底物结合位点结合，引起芳香化酶的失活。因为作用机制不同，所以对其他芳香化酶抑制剂治疗失败的患者也可能有效。对于他莫昔芬和氨鲁米特治疗失败的绝经后妇女乳腺癌，应用依西美坦25
mg口服，每天1次，有效率达25%～29%，中位缓解期为11个月左右，故临床推荐可作为二线或三线用药。但是，这类药物有反胃、疲乏等副作用。兰他隆对雌二醇的生成有较强的抑制作用，可以降低血中雌二醇浓度超过60%，疗效也较好。但是，它对于芳香化酶的抑制作用也是非完全特异的，同时兼有对肾上腺皮质激素和醛固酮的合成具有抑制作用。兰他隆250
mg肌注，每月1次，有效率与中位缓解期均与依西美坦相似，分别为22%和10个月。同时，它对复发转移性乳腺癌有显著疗效，特别是患者耐受性要明显高于氨鲁米特。而选择性芳香化酶抑制剂，不影响体内的黄体生成素、卵泡刺激素、促甲状腺素，所以使用时不需加用氢化可的松。, 百拇医药