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番荔枝叶有效成分抗氧化能力强
http://www.100md.com 2008年3月11日 《中国医药报》 2008.03.11
     本报北京讯 记者刘云涛报道 中国医学科学院药物研究所刘耕陶院士的研究发现,番荔枝酰胺新型环状衍化物FLZ具有强抗氧化作用,动物实验已经证明其对阿尔茨海默病(AD)的某些症状具有改善作用。

    AD是一种与衰老相关,以进行性认知障碍和记忆力损害为主的神经系统退行性病变疾病,主要病理特征是神经元丢失、脑组织内出现老年斑和神经元纤维缠结。AD发病的机制还不十分明确,目前已经提出与AD的发病有关的多种假说,其中氧化应激和线粒体功能障碍在AD的发病中有重要作用。临床所用治疗AD的药物主要是胆碱酯酶抑制剂,但疗效有限。各国学者都在从多途径、多靶点研发新的治疗AD药物。

    刘耕陶院士领导的科研小组进行药理研究发现,番荔枝酰胺新型环状衍化物FLZ具有很强的抗氧化作用。进一步的研究证实,该化合物对四种帕金森病动物模型能改善运动障碍,同时能明显提高脑纹状体多巴胺及其代谢物的含量,对MPP+引起的PC-12和SH-SY5Y神经细胞凋亡及凋亡的信号转导,以及对PC-12神经细胞蛋白质过氧化及多巴胺自氧化均有明显的保护作用,保护脑线粒体功能不受损伤。这些研究表明,FLZ是一种具有神经元保护作用的先导化合物。在此基础上,他们又从研发治疗AD药物的角度,选用多种小鼠学习记忆障碍模型进行研究。结果发现,FLZ能明显改善小鼠学习记忆障碍,同时能明显对抗与AD发病密切相关的-淀粉样蛋白(A)引起的线粒体损伤和神经细胞的损伤。从这些结果推测,化合物FLZ作用的机制可能与提高神经元内抗氧化酶的活力和抑制自由基产生有关。

    化合物FLZ的结构新颖、作用机制多靶点,已申请化合物发明专利保护。目前,研究人员正在转基因老年痴呆和帕金森病小鼠动物模型上做进一步研究,同时在进行慢性毒理和药学等研究,争取早日申报临床试用,以期研发成为拥有我国自主知识产权的抗神经退行性病变新药。, 百拇医药