焦磷酸盐防牙石已得到临床验证
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2008年3月31日
焦磷酸盐防牙石：含氟牙膏防治龋齿的成功使药物牙膏的研究焦点向其他问题转移，例如向如何防治在牙齿表面形成牙垢的问题转移。牙垢又叫牙石，主要成分是Ca3(PO4)2·2H2O。据美国国立牙病防治研究所统计，34%的学龄儿童和20%-30%的成年人在牙龈线以上有牙垢，而60%-65%的成年人在牙龈线以下有牙垢。如今除去牙垢的唯一方法仍然是机械刮除，这种方法既费时又难免痛苦。
令人惊奇的是磷酸钙沉积只发生在口腔内，尽管人的许多体液如血液、唾液及其他分泌物都是被钙和磷酸盐饱和的，其原因之一可能是人体的其他体液里含有一种天然的阻抑剂可以防止磷酸钙沉积。
早在1923年，Robert Robinson就提出焦磷酸盐防牙石这一种说法，认为防止磷酸钙沉积的天然阻抑剂是磷酸葡萄糖之类的磷酸酯。但这种说法后来没有被证实。60年代初期，Herbert Fleish和Walter Neuman指出，含P-O-P键的焦磷酸盐是磷酸钙晶体生长的阻抑剂。苏黎世的Hans Muhlemann 为评价焦磷酸盐水剂或锭剂的涂抹改果做了大量的研究工作，发现效果极小，他指出，这是因为该化合物会被口腔细菌生产的磷酸酶—焦磷酸酶、碱金属磷酸酶和酸磷酸酶分解。研究表明，焦磷酸盐防牙石以P-C-P代换P-O-P的焦磷酸类似物则较稳定，但不幸的是它们会干扰人体骨骼生长而不能付诸实用。因此，研究者们长期致力于开发防止焦磷酸分解的安全有效的酶抑制剂。早期的研究表明氟离子能够抑制酸磷酸酶和焦磷酸酶但不能有效抑制碱金属磷酸酶。近期的研究则指出，除非碱金属磷酸酶被抑制，否则将形成牙垢。酶的活性越高，形成牙垢的倾向越强。直到去年，才开发出一种有效的碱金属磷酸酶抑制剂—乙烯甲醚和马来酸的共聚物(PVM/MA)
这一聚合物还有如下优良住质： 安全。因为它曾被用作牙科粘结剂；在口腔里的存留时间与焦磷酸盐相同甚至更长；聚合物能够很好地附着在湿的牙面上。NMR研究指出该聚合物能与碱金属磷酸酶的活性中心的Zn2+和Mg2+离子鳌合。临床研究表明，焦磷酸盐、聚合物和氟化物的结合是人的牙垢的有效抑制剂，使用3个月后能够减少30%-50%的牙垢。这种混合物为什么能够抑制牙垢的生成呢；这是由于唾液是钙和磷酸盐的来源，当这些离子到达牙的菌斑或牙表时就会生成一个牙垢的晶种，在羟磷灰石的成熟晶体形成之前这个晶种会长到50nm的临界尺寸.牙垢的化学组成和牙齿的组成是相似的，因此用化学方法是不可能把它溶解的，牙膏里加进焦磷酸盐、共聚物和氟化钠后，它们会攻击牙垢的晶种并使它溶解，将磷酸钙回收，现在全世界都在牙膏里加进这种混合物来预防牙垢的生成。此外，在牙膏里添加焦磷酸盐防牙石，它们可以置换磷酸钙里的钙从而抑制牙垢的晶体的生长。, http://www.100md.com
令人惊奇的是磷酸钙沉积只发生在口腔内，尽管人的许多体液如血液、唾液及其他分泌物都是被钙和磷酸盐饱和的，其原因之一可能是人体的其他体液里含有一种天然的阻抑剂可以防止磷酸钙沉积。
早在1923年，Robert Robinson就提出焦磷酸盐防牙石这一种说法，认为防止磷酸钙沉积的天然阻抑剂是磷酸葡萄糖之类的磷酸酯。但这种说法后来没有被证实。60年代初期，Herbert Fleish和Walter Neuman指出，含P-O-P键的焦磷酸盐是磷酸钙晶体生长的阻抑剂。苏黎世的Hans Muhlemann 为评价焦磷酸盐水剂或锭剂的涂抹改果做了大量的研究工作，发现效果极小，他指出，这是因为该化合物会被口腔细菌生产的磷酸酶—焦磷酸酶、碱金属磷酸酶和酸磷酸酶分解。研究表明，焦磷酸盐防牙石以P-C-P代换P-O-P的焦磷酸类似物则较稳定，但不幸的是它们会干扰人体骨骼生长而不能付诸实用。因此，研究者们长期致力于开发防止焦磷酸分解的安全有效的酶抑制剂。早期的研究表明氟离子能够抑制酸磷酸酶和焦磷酸酶但不能有效抑制碱金属磷酸酶。近期的研究则指出，除非碱金属磷酸酶被抑制，否则将形成牙垢。酶的活性越高，形成牙垢的倾向越强。直到去年，才开发出一种有效的碱金属磷酸酶抑制剂—乙烯甲醚和马来酸的共聚物(PVM/MA)
这一聚合物还有如下优良住质： 安全。因为它曾被用作牙科粘结剂；在口腔里的存留时间与焦磷酸盐相同甚至更长；聚合物能够很好地附着在湿的牙面上。NMR研究指出该聚合物能与碱金属磷酸酶的活性中心的Zn2+和Mg2+离子鳌合。临床研究表明，焦磷酸盐、聚合物和氟化物的结合是人的牙垢的有效抑制剂，使用3个月后能够减少30%-50%的牙垢。这种混合物为什么能够抑制牙垢的生成呢；这是由于唾液是钙和磷酸盐的来源，当这些离子到达牙的菌斑或牙表时就会生成一个牙垢的晶种，在羟磷灰石的成熟晶体形成之前这个晶种会长到50nm的临界尺寸.牙垢的化学组成和牙齿的组成是相似的，因此用化学方法是不可能把它溶解的，牙膏里加进焦磷酸盐、共聚物和氟化钠后，它们会攻击牙垢的晶种并使它溶解，将磷酸钙回收，现在全世界都在牙膏里加进这种混合物来预防牙垢的生成。此外，在牙膏里添加焦磷酸盐防牙石，它们可以置换磷酸钙里的钙从而抑制牙垢的晶体的生长。, http://www.100md.com