二氢睾丸酮_二氢睾丸酮的临床应用
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2008年6月22日
二氢睾丸酮 英文名称：
Testosterone
性状：为主要的天然雄激素
二氢睾丸酮的作用与作用机制：
1.睾丸功能不全(无睾症类无睾症，隐睾症)用睾丸酮作替代治疗期间，能促使阴茎及第二性征发育。如与绒毛膜促性腺激素合用治疗隐睾症，可使睾丸从隐处下降。 2.功能性子宫出血主要通过抗雌激素作用使子宫肌纤维及子宫血管收缩，内膜萎缩而发挥止血效果，用于更年期尤为合适。 3.转移性乳腺癌和卵巢癌应用睾丸酮治疗常可暂时减轻症状，作用原理未明，可能与其抗雌激素作用有关，也可能通过反馈性抑制腺垂体促性腺激素分泌，从而减少卵巢分泌雌激素。子宫肌瘤应用雄激素治疗，常能抑制肌瘤继续生长，这也可能与其抗雌激素有关。 4.再生障碍性贫血治疗再生障碍性贫血和其它原因引起的贫血，可能使骨髓造血功能得到改善，特别是红细胞生成，但起效很慢。疗程持续5-6个月。停药后部分病例可复发，但恢复治疗仍能得到缓解。 5.虚弱性病症包括手术后或各种长期消耗性慢性疾病，老年性骨质疏松症以及长期或大量应用糖皮质激素的病人，都可用同化激素治疗，纠正负氮平衡，增进食欲，使患者主观感觉改善，加速身体的康复。睾丸酮口服易从胃肠道吸收，但在进入全身循环前几乎完全在肝内代谢。在血浆中主要与性激素结合蛋白(SHBG)结合，还可与血浆中其它蛋白结合，未结合的仅2%。血浆t1/2约10-100min。在肝髒首先氧化代谢成雄烯二酮，再进一步成活性很低的雄酮和本胆烷醇酮，然后以葡萄糖醛酸酯或硫酸酯的形式由尿中排出。另有6%经肝肠循环后以原形由粪中排出。睾丸酮在某些靶组织中可转变成活性更强的二氢睾丸酮和雌激素。其酪类化合物极性低，油剂肌注后吸收缓慢，吸收后水解成睾丸酮起作用。
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药动学：
注意事项：
1.对生殖系统的作用雄激素促进男性生殖器官的形成及第二性征的发育，并维持之。也是正常精子的发生和成熟过程，以及精囊和前列腺分泌功能所必需。大剂量睾丸酮抑制腺垂体分泌促性腺激素，从而抑制精子生成。 青春发育期在雄激素作用下，出现骨骼变粗、肌肉发达、身高增长、皮肤变厚、皮脂腺增生、腋毛与阴毛生长、喉头增大、声带变厚、声音变得低沈和粗厚、呈男子型的体态分布等。较大剂量雄激素也可抑制卵巢分泌雌激素，并有对抗雌激素的作用。 2.同化作用雄激素或同化激素有较强的促进蛋白质合成代谢作用(同化作用)，能使肌肉和体重增加。能促进钙磷在骨组织中沈积，加速骨钙化和骨生长。对蛋白质代谢具有双重作用，即利用氨基酸合成蛋白质增加，同时氨基酸分解和尿素生成减少。同化作用需同时从食物中摄入适量蛋白质，在低氮摄入时不能表现同化作用。 3.兴奋骨髓造血功能骨髓功能低下时，大剂量的雄激素可以刺激骨髓造血功能，特别是通过红细胞生成素(erythropoietin)产生，也可能直接刺激骨髓正铁血红素 (Heme)的合成。 4.其它雄激素促进免疫球蛋白的合成，增强机体的免疫功能和抗感染的能力。雄激素有增强远侧肾小管对水钠的再吸收和保留钙的作用，尚有糖皮质激素的抗炎症作用。NULL
, 百拇医药
临床应用：
女性病人应用雄激素或同化激素后，可引起男性化现象，如多毛、长胡须、声音变粗和音调低沈、痤疮等，一般在停药后症状可逐渐消退。男性患者长期应用二氢睾丸酮激素，药物可能在体内转化为雌激素，又可能抑制促性腺激素的分泌而引起睾丸萎缩和抑制精子生成；由于抑制内源性睾丸酮的产生，可导致阳痿；儿童长期应用雄激素，能严重影响生长发育，如加速骨?闭合作用在停药后尚能持续数月；应用同化激素，可导致肥胖。17位有α-甲基的雄激素对肝髒损害作用较严重，主要乾扰肝内毛细胆管的排泄功能，使胆汁郁积在肝小叶中央毛细胆管内，造成胆汁郁积性肝细胞损害，临床表现为胆汁郁积性肝炎。长期应用雄激素，可能出现肝癌、前列腺癌和肾细胞癌。此外，因其有水钠瀦留作用，可引起水肿。肾病和心衰病人慎用，孕妇前列腺癌者禁用。 睾丸酮皮下埋植：男性性腺功能减退和性腺发育不良：75mg/次，每6周1次。 丙酸睾丸酮肌注：ロ男性性腺功能减退和性腺发育不良：10-25mg/次，2-3次/周；ヮ子宫肌瘤：25-50mg/次，2次/周；ワ功能性子宫出血：25-50mg/次，隔日1次，共3-4次；ヰ绝经后乳腺癌：50-100mg/次，隔日1次；ヱ小儿再生障碍性贫血：1-2mg/kg，隔日1次，, 百拇医药
Testosterone
性状：为主要的天然雄激素
二氢睾丸酮的作用与作用机制：
1.睾丸功能不全(无睾症类无睾症，隐睾症)用睾丸酮作替代治疗期间，能促使阴茎及第二性征发育。如与绒毛膜促性腺激素合用治疗隐睾症，可使睾丸从隐处下降。 2.功能性子宫出血主要通过抗雌激素作用使子宫肌纤维及子宫血管收缩，内膜萎缩而发挥止血效果，用于更年期尤为合适。 3.转移性乳腺癌和卵巢癌应用睾丸酮治疗常可暂时减轻症状，作用原理未明，可能与其抗雌激素作用有关，也可能通过反馈性抑制腺垂体促性腺激素分泌，从而减少卵巢分泌雌激素。子宫肌瘤应用雄激素治疗，常能抑制肌瘤继续生长，这也可能与其抗雌激素有关。 4.再生障碍性贫血治疗再生障碍性贫血和其它原因引起的贫血，可能使骨髓造血功能得到改善，特别是红细胞生成，但起效很慢。疗程持续5-6个月。停药后部分病例可复发，但恢复治疗仍能得到缓解。 5.虚弱性病症包括手术后或各种长期消耗性慢性疾病，老年性骨质疏松症以及长期或大量应用糖皮质激素的病人，都可用同化激素治疗，纠正负氮平衡，增进食欲，使患者主观感觉改善，加速身体的康复。睾丸酮口服易从胃肠道吸收，但在进入全身循环前几乎完全在肝内代谢。在血浆中主要与性激素结合蛋白(SHBG)结合，还可与血浆中其它蛋白结合，未结合的仅2%。血浆t1/2约10-100min。在肝髒首先氧化代谢成雄烯二酮，再进一步成活性很低的雄酮和本胆烷醇酮，然后以葡萄糖醛酸酯或硫酸酯的形式由尿中排出。另有6%经肝肠循环后以原形由粪中排出。睾丸酮在某些靶组织中可转变成活性更强的二氢睾丸酮和雌激素。其酪类化合物极性低，油剂肌注后吸收缓慢，吸收后水解成睾丸酮起作用。
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药动学：
注意事项：
1.对生殖系统的作用雄激素促进男性生殖器官的形成及第二性征的发育，并维持之。也是正常精子的发生和成熟过程，以及精囊和前列腺分泌功能所必需。大剂量睾丸酮抑制腺垂体分泌促性腺激素，从而抑制精子生成。 青春发育期在雄激素作用下，出现骨骼变粗、肌肉发达、身高增长、皮肤变厚、皮脂腺增生、腋毛与阴毛生长、喉头增大、声带变厚、声音变得低沈和粗厚、呈男子型的体态分布等。较大剂量雄激素也可抑制卵巢分泌雌激素，并有对抗雌激素的作用。 2.同化作用雄激素或同化激素有较强的促进蛋白质合成代谢作用(同化作用)，能使肌肉和体重增加。能促进钙磷在骨组织中沈积，加速骨钙化和骨生长。对蛋白质代谢具有双重作用，即利用氨基酸合成蛋白质增加，同时氨基酸分解和尿素生成减少。同化作用需同时从食物中摄入适量蛋白质，在低氮摄入时不能表现同化作用。 3.兴奋骨髓造血功能骨髓功能低下时，大剂量的雄激素可以刺激骨髓造血功能，特别是通过红细胞生成素(erythropoietin)产生，也可能直接刺激骨髓正铁血红素 (Heme)的合成。 4.其它雄激素促进免疫球蛋白的合成，增强机体的免疫功能和抗感染的能力。雄激素有增强远侧肾小管对水钠的再吸收和保留钙的作用，尚有糖皮质激素的抗炎症作用。NULL
, 百拇医药
临床应用：
女性病人应用雄激素或同化激素后，可引起男性化现象，如多毛、长胡须、声音变粗和音调低沈、痤疮等，一般在停药后症状可逐渐消退。男性患者长期应用二氢睾丸酮激素，药物可能在体内转化为雌激素，又可能抑制促性腺激素的分泌而引起睾丸萎缩和抑制精子生成；由于抑制内源性睾丸酮的产生，可导致阳痿；儿童长期应用雄激素，能严重影响生长发育，如加速骨?闭合作用在停药后尚能持续数月；应用同化激素，可导致肥胖。17位有α-甲基的雄激素对肝髒损害作用较严重，主要乾扰肝内毛细胆管的排泄功能，使胆汁郁积在肝小叶中央毛细胆管内，造成胆汁郁积性肝细胞损害，临床表现为胆汁郁积性肝炎。长期应用雄激素，可能出现肝癌、前列腺癌和肾细胞癌。此外，因其有水钠瀦留作用，可引起水肿。肾病和心衰病人慎用，孕妇前列腺癌者禁用。 睾丸酮皮下埋植：男性性腺功能减退和性腺发育不良：75mg/次，每6周1次。 丙酸睾丸酮肌注：ロ男性性腺功能减退和性腺发育不良：10-25mg/次，2-3次/周；ヮ子宫肌瘤：25-50mg/次，2次/周；ワ功能性子宫出血：25-50mg/次，隔日1次，共3-4次；ヰ绝经后乳腺癌：50-100mg/次，隔日1次；ヱ小儿再生障碍性贫血：1-2mg/kg，隔日1次，, 百拇医药