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参见附件(176kb)。
β-内酰胺类抗生素
β-内酰胺类抗生素是指化学结构中
具有β-内酰胺环的一大类抗生素。
分类:
1、青霉素类
2、头孢菌素类
3、非典型β-内酰胺类抗生素
一、青霉素类抗生素
基本结构:
母核6-氨基青霉烷酸(6-APA)和侧链
组成。
(一)天然青霉素
青霉素(penicillin)是从青霉菌的培
养液中提取的。青霉菌的培养液中至少有
5种青霉素,青霉素G、F、X、K、双氢
F,其中以青霉素G性质稳定、作用较
强、产量亦高,毒性低、价格低廉。
青霉素G
又名苄青霉素,侧链为苄基。
【理化性质】
常用其钠盐或钾盐,其晶粉在室温
中稳定,水溶液不稳定,遇酸、碱、醇、重金属离子、氧化剂及热等均易被破坏,在室温中放置24h,大部分失效,必须
临用前配制。
【体内过程】
1、吸收:不耐酸,口服吸收差,肌注吸
收快完全。
2、分布:血浆蛋白结合率46%-67%。
主要分布在细胞外液,脑脊液含量也较
低,但炎症时透入脑脊液的量可提高,能达有效浓度。
3、排泄:几乎全部以原形经尿排泄。
【抗菌机制】
1、抑制细菌细胞壁粘肽合成酶的活性,阻碍细菌细胞壁粘肽合成,使细菌细胞壁
缺损,菌体膨胀裂解。
细菌细胞壁粘肽合成酶是位于细菌胞
浆膜上的特殊蛋白,称青霉素结合蛋白
(PBPs)是β-内酰胺类抗生素的作用靶
点。
2、触发细菌的自溶酶活性。
从β-内酰胺类的作用机制可理解β-内酰
胺类抗生素的作用特点:
① 为繁殖期杀菌药
② 对G+菌的作用强
③ 对人体毒性小,对真菌无效。
【抗菌谱】较窄
1、G+球菌:葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌
2、G+杆菌:白喉杆菌、炭疽杆菌,G+厌氧
杆菌:破伤风杆菌、产气荚膜杆菌、难辨梭状
芽孢杆菌、丙酸杆菌、真杆菌、乳酸杆菌等
3、G-球菌:脑膜炎双球菌、淋球菌
4、G-杆菌:百日咳杆菌、流感杆菌
5、螺旋体:梅毒、钩端、回归热螺旋体等
6、放线菌
【临床应用】
1、葡萄球菌的感染
2、链球菌感染
3、肺炎球菌引起的大叶性肺炎、脓胸。
4、G+杆菌感染:如白喉、破伤风应与
抗毒素合用以中和外毒素。气性坏疽、炭疽病及其它G+厌氧杆菌的感染。
5、脑膜炎球菌引起的流行性脑脊髓膜炎
6、淋球菌引起的淋病。
7、百日咳杆菌引起的百日咳。
8、螺旋体感染:钩端螺旋体病、梅毒、回归热。
9、放线菌感染:放线菌病。
【不良反应】
1、过敏反应
2、局部刺激症状
3、青霉素脑病
4、赫氏反应
【耐药性】
1、产生灭活酶:水解酶
2、 PBPs的改变
3、胞壁和外膜通透性改变
4、自溶酶缺少
(二)半合成青霉素
1、耐酸青霉素
青霉素V和苯氧乙基青霉素
特点: 耐酸,可口服;不耐酶。
2、耐酶青霉素
苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林
特点:耐酸,可口服,耐酶。
3、广谱青霉素类
氨苄西林、匹氨西林、阿莫西林(羟氨
苄西林)
特点:广谱,对铜绿假单胞菌无效,耐
酸,可口服,不耐酶。
4、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素
羧苄西林、替卡西林、磺苄西林、哌拉
西林、呋苄西林、阿洛西林、和美洛西
林等
特点:广谱,对铜绿假单胞菌有效,不
耐酸,口服无效,不耐酶。
5、主要作用于G-菌的青霉素
美西林、匹美西林、替莫西林
特点:对G+菌的作用差,对G-菌的作用
强。
二、头孢菌素类抗生素
基本结构
母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)加侧链
【分类】 四代
第一代:头孢噻吩、头孢唑啉、头孢氨
苄、头孢拉定、头孢沙定等;
第二代:头孢呋辛、头孢孟多、头孢克
洛等;
第三代:头孢噻肟、头孢曲松、头孢他
定、头孢哌酮等;
第四代:头孢匹罗、头孢吡肟、头孢利
定、头孢噻利等。
【不良反应】
1、过敏反应:青霉素过敏者约有5%~
10%,对头孢菌素有交叉过敏反应。
2、肾脏毒性:一代>二代>三代(无毒)
3、头孢孟多、头孢哌酮等可出现双硫仑
样反应,高剂量可出现低凝血酶原血症。
三、非典型β-内酰胺类抗生素
(一)硫霉素类
(二)β-内酰胺酶抑制剂
(三)头霉素类
(四)拉氧头孢类
(五)单环β-内酰胺类抗生素
1.β-内酰胺类抗生素包括( )
A.磺胺类 B.青霉素类
C.头孢菌素类 D.大环内酯类
E.喹诺酮类
2.最易对青霉素产生耐药性的病原体( )
A.肺炎球菌 B.金葡菌
C.炭疽杆菌 D.脑膜炎双球菌
E.破伤风杆菌
3.青霉素G的抗菌机制是( )
A.抗叶酸代谢
B.抑制细菌蛋白质合成
C.抑制核酸合成
D.影响细菌胞浆膜的通透性
E.抑制细菌细胞壁粘肽的合成
4.青霉素G无抗菌作用的是( )
A.链球菌 B.放线菌
C.立克次体 D.梅毒螺旋体
E.破伤风杆菌
5.下列哪种头孢菌素最易引起肾脏损害的是( )
A.头孢哌酮 B.头孢三嗪 C.头孢唑啉
D.头孢孟多 E.头孢呋辛
6.天然青霉素的主要缺点是( )
A.抗菌谱广 B.抗菌谱窄
C.不能口服 D.肾毒性小
E.易被细菌产生的青霉素酶破坏
7.治疗梅毒的首选药是( )
A.庆大霉素 B.四环素 C.青霉素G
D.头孢三嗪 E.氯霉素
8.治疗破伤风的首选药是( )
A.羧苄青霉素 B.庆大霉素 C.四环素
D.青霉素G E.头孢唑啉
9治疗气性坏疽的首选药是( ) ......
β-内酰胺类抗生素
β-内酰胺类抗生素是指化学结构中
具有β-内酰胺环的一大类抗生素。
分类:
1、青霉素类
2、头孢菌素类
3、非典型β-内酰胺类抗生素
一、青霉素类抗生素
基本结构:
母核6-氨基青霉烷酸(6-APA)和侧链
组成。
(一)天然青霉素
青霉素(penicillin)是从青霉菌的培
养液中提取的。青霉菌的培养液中至少有
5种青霉素,青霉素G、F、X、K、双氢
F,其中以青霉素G性质稳定、作用较
强、产量亦高,毒性低、价格低廉。
青霉素G
又名苄青霉素,侧链为苄基。
【理化性质】
常用其钠盐或钾盐,其晶粉在室温
中稳定,水溶液不稳定,遇酸、碱、醇、重金属离子、氧化剂及热等均易被破坏,在室温中放置24h,大部分失效,必须
临用前配制。
【体内过程】
1、吸收:不耐酸,口服吸收差,肌注吸
收快完全。
2、分布:血浆蛋白结合率46%-67%。
主要分布在细胞外液,脑脊液含量也较
低,但炎症时透入脑脊液的量可提高,能达有效浓度。
3、排泄:几乎全部以原形经尿排泄。
【抗菌机制】
1、抑制细菌细胞壁粘肽合成酶的活性,阻碍细菌细胞壁粘肽合成,使细菌细胞壁
缺损,菌体膨胀裂解。
细菌细胞壁粘肽合成酶是位于细菌胞
浆膜上的特殊蛋白,称青霉素结合蛋白
(PBPs)是β-内酰胺类抗生素的作用靶
点。
2、触发细菌的自溶酶活性。
从β-内酰胺类的作用机制可理解β-内酰
胺类抗生素的作用特点:
① 为繁殖期杀菌药
② 对G+菌的作用强
③ 对人体毒性小,对真菌无效。
【抗菌谱】较窄
1、G+球菌:葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌
2、G+杆菌:白喉杆菌、炭疽杆菌,G+厌氧
杆菌:破伤风杆菌、产气荚膜杆菌、难辨梭状
芽孢杆菌、丙酸杆菌、真杆菌、乳酸杆菌等
3、G-球菌:脑膜炎双球菌、淋球菌
4、G-杆菌:百日咳杆菌、流感杆菌
5、螺旋体:梅毒、钩端、回归热螺旋体等
6、放线菌
【临床应用】
1、葡萄球菌的感染
2、链球菌感染
3、肺炎球菌引起的大叶性肺炎、脓胸。
4、G+杆菌感染:如白喉、破伤风应与
抗毒素合用以中和外毒素。气性坏疽、炭疽病及其它G+厌氧杆菌的感染。
5、脑膜炎球菌引起的流行性脑脊髓膜炎
6、淋球菌引起的淋病。
7、百日咳杆菌引起的百日咳。
8、螺旋体感染:钩端螺旋体病、梅毒、回归热。
9、放线菌感染:放线菌病。
【不良反应】
1、过敏反应
2、局部刺激症状
3、青霉素脑病
4、赫氏反应
【耐药性】
1、产生灭活酶:水解酶
2、 PBPs的改变
3、胞壁和外膜通透性改变
4、自溶酶缺少
(二)半合成青霉素
1、耐酸青霉素
青霉素V和苯氧乙基青霉素
特点: 耐酸,可口服;不耐酶。
2、耐酶青霉素
苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林
特点:耐酸,可口服,耐酶。
3、广谱青霉素类
氨苄西林、匹氨西林、阿莫西林(羟氨
苄西林)
特点:广谱,对铜绿假单胞菌无效,耐
酸,可口服,不耐酶。
4、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素
羧苄西林、替卡西林、磺苄西林、哌拉
西林、呋苄西林、阿洛西林、和美洛西
林等
特点:广谱,对铜绿假单胞菌有效,不
耐酸,口服无效,不耐酶。
5、主要作用于G-菌的青霉素
美西林、匹美西林、替莫西林
特点:对G+菌的作用差,对G-菌的作用
强。
二、头孢菌素类抗生素
基本结构
母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)加侧链
【分类】 四代
第一代:头孢噻吩、头孢唑啉、头孢氨
苄、头孢拉定、头孢沙定等;
第二代:头孢呋辛、头孢孟多、头孢克
洛等;
第三代:头孢噻肟、头孢曲松、头孢他
定、头孢哌酮等;
第四代:头孢匹罗、头孢吡肟、头孢利
定、头孢噻利等。
【不良反应】
1、过敏反应:青霉素过敏者约有5%~
10%,对头孢菌素有交叉过敏反应。
2、肾脏毒性:一代>二代>三代(无毒)
3、头孢孟多、头孢哌酮等可出现双硫仑
样反应,高剂量可出现低凝血酶原血症。
三、非典型β-内酰胺类抗生素
(一)硫霉素类
(二)β-内酰胺酶抑制剂
(三)头霉素类
(四)拉氧头孢类
(五)单环β-内酰胺类抗生素
1.β-内酰胺类抗生素包括( )
A.磺胺类 B.青霉素类
C.头孢菌素类 D.大环内酯类
E.喹诺酮类
2.最易对青霉素产生耐药性的病原体( )
A.肺炎球菌 B.金葡菌
C.炭疽杆菌 D.脑膜炎双球菌
E.破伤风杆菌
3.青霉素G的抗菌机制是( )
A.抗叶酸代谢
B.抑制细菌蛋白质合成
C.抑制核酸合成
D.影响细菌胞浆膜的通透性
E.抑制细菌细胞壁粘肽的合成
4.青霉素G无抗菌作用的是( )
A.链球菌 B.放线菌
C.立克次体 D.梅毒螺旋体
E.破伤风杆菌
5.下列哪种头孢菌素最易引起肾脏损害的是( )
A.头孢哌酮 B.头孢三嗪 C.头孢唑啉
D.头孢孟多 E.头孢呋辛
6.天然青霉素的主要缺点是( )
A.抗菌谱广 B.抗菌谱窄
C.不能口服 D.肾毒性小
E.易被细菌产生的青霉素酶破坏
7.治疗梅毒的首选药是( )
A.庆大霉素 B.四环素 C.青霉素G
D.头孢三嗪 E.氯霉素
8.治疗破伤风的首选药是( )
A.羧苄青霉素 B.庆大霉素 C.四环素
D.青霉素G E.头孢唑啉
9治疗气性坏疽的首选药是( ) ......
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