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参见附件(176KB)。
β-内酰胺类抗生素
β-内酰胺类抗生素是指化学结构中
具有β-内酰胺环的一大类抗生素。
分类：
1、青霉素类
2、头孢菌素类
3、非典型β-内酰胺类抗生素
一、青霉素类抗生素
基本结构:
母核6-氨基青霉烷酸(6-APA)和侧链
组成。
(一)天然青霉素
青霉素(penicillin)是从青霉菌的培
养液中提取的。青霉菌的培养液中至少有
5种青霉素，青霉素G、F、X、K、双氢
F，其中以青霉素G性质稳定、作用较
强、产量亦高，毒性低、价格低廉。
青霉素G
又名苄青霉素，侧链为苄基。
【理化性质】
常用其钠盐或钾盐，其晶粉在室温
中稳定，水溶液不稳定，遇酸、碱、醇、重金属离子、氧化剂及热等均易被破坏，在室温中放置24h，大部分失效，必须
临用前配制。
【体内过程】
1、吸收：不耐酸，口服吸收差，肌注吸
收快完全。
2、分布：血浆蛋白结合率46%-67%。
主要分布在细胞外液，脑脊液含量也较
低，但炎症时透入脑脊液的量可提高，能达有效浓度。
3、排泄：几乎全部以原形经尿排泄。
【抗菌机制】
1、抑制细菌细胞壁粘肽合成酶的活性，阻碍细菌细胞壁粘肽合成，使细菌细胞壁
缺损，菌体膨胀裂解。
细菌细胞壁粘肽合成酶是位于细菌胞
浆膜上的特殊蛋白，称青霉素结合蛋白
(PBPs)是β-内酰胺类抗生素的作用靶
点。
2、触发细菌的自溶酶活性。
从β-内酰胺类的作用机制可理解β-内酰
胺类抗生素的作用特点：
① 为繁殖期杀菌药
② 对G+菌的作用强
③ 对人体毒性小，对真菌无效。
【抗菌谱】较窄
1、G+球菌：葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌
2、G+杆菌：白喉杆菌、炭疽杆菌，G+厌氧
杆菌：破伤风杆菌、产气荚膜杆菌、难辨梭状
芽孢杆菌、丙酸杆菌、真杆菌、乳酸杆菌等
3、G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌
4、G-杆菌：百日咳杆菌、流感杆菌
5、螺旋体：梅毒、钩端、回归热螺旋体等
6、放线菌
【临床应用】
1、葡萄球菌的感染
2、链球菌感染
3、肺炎球菌引起的大叶性肺炎、脓胸。
4、G+杆菌感染：如白喉、破伤风应与
抗毒素合用以中和外毒素。气性坏疽、炭疽病及其它G+厌氧杆菌的感染。
5、脑膜炎球菌引起的流行性脑脊髓膜炎
6、淋球菌引起的淋病。
7、百日咳杆菌引起的百日咳。
8、螺旋体感染：钩端螺旋体病、梅毒、回归热。
9、放线菌感染：放线菌病。
【不良反应】
1、过敏反应
2、局部刺激症状
3、青霉素脑病
4、赫氏反应
【耐药性】
1、产生灭活酶：水解酶
2、 PBPs的改变
3、胞壁和外膜通透性改变
4、自溶酶缺少
(二)半合成青霉素
1、耐酸青霉素
青霉素V和苯氧乙基青霉素
特点： 耐酸，可口服；不耐酶。
2、耐酶青霉素
苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林
特点：耐酸，可口服，耐酶。
3、广谱青霉素类
氨苄西林、匹氨西林、阿莫西林(羟氨
苄西林)
特点：广谱，对铜绿假单胞菌无效，耐
酸，可口服，不耐酶。
4、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素
羧苄西林、替卡西林、磺苄西林、哌拉
西林、呋苄西林、阿洛西林、和美洛西
林等
特点：广谱，对铜绿假单胞菌有效，不
耐酸，口服无效，不耐酶。
5、主要作用于G-菌的青霉素
美西林、匹美西林、替莫西林
特点：对G+菌的作用差，对G-菌的作用
强。
二、头孢菌素类抗生素
基本结构
母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)加侧链
【分类】四代
第一代：头孢噻吩、头孢唑啉、头孢氨
苄、头孢拉定、头孢沙定等；
第二代：头孢呋辛、头孢孟多、头孢克
洛等；
第三代：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他
定、头孢哌酮等；
第四代：头孢匹罗、头孢吡肟、头孢利
定、头孢噻利等。
【不良反应】
1、过敏反应：青霉素过敏者约有5%～
10%，对头孢菌素有交叉过敏反应。
2、肾脏毒性：一代>二代>三代(无毒)
3、头孢孟多、头孢哌酮等可出现双硫仑
样反应，高剂量可出现低凝血酶原血症。
三、非典型β-内酰胺类抗生素
(一)硫霉素类
(二)β-内酰胺酶抑制剂
(三)头霉素类
(四)拉氧头孢类
(五)单环β-内酰胺类抗生素
1.β-内酰胺类抗生素包括( )
A.磺胺类 B.青霉素类
C.头孢菌素类D.大环内酯类
E.喹诺酮类
2.最易对青霉素产生耐药性的病原体()
A.肺炎球菌 B.金葡菌
C.炭疽杆菌 D.脑膜炎双球菌
E.破伤风杆菌
3.青霉素G的抗菌机制是( )
A.抗叶酸代谢
B.抑制细菌蛋白质合成
C.抑制核酸合成
D.影响细菌胞浆膜的通透性
E.抑制细菌细胞壁粘肽的合成
4.青霉素G无抗菌作用的是()
A.链球菌B.放线菌
C.立克次体 D.梅毒螺旋体
E.破伤风杆菌
5.下列哪种头孢菌素最易引起肾脏损害的是( )
A.头孢哌酮B.头孢三嗪C.头孢唑啉
D.头孢孟多 E.头孢呋辛
6.天然青霉素的主要缺点是()
A.抗菌谱广 B.抗菌谱窄
C.不能口服 D.肾毒性小
E.易被细菌产生的青霉素酶破坏
7.治疗梅毒的首选药是()
A.庆大霉素B.四环素C.青霉素G
D.头孢三嗪E.氯霉素
8.治疗破伤风的首选药是()
A.羧苄青霉素 B.庆大霉素 C.四环素
D.青霉素GE.头孢唑啉
9治疗气性坏疽的首选药是()
A.头孢氨苄 B.强力霉素 C.庆大霉素
D.青霉素G E.利福平
10.治疗炭疽的首选药是()
A.头孢呋辛 B.羧苄青霉素 C.氨苄青霉素
D.强力霉素 E.青霉素G
作业：
青霉素G的抗菌机制、抗菌
谱、临床应用、不良反应。
大环内酯类、林可霉素类
一、大环内酯类抗生素
是一类具有14-16碳内酯环结构
的抗生素。
红霉素(Erythromycin)
是1952年从红链霉菌的培养液中提
取的14元环的抗生素。
红霉素肠溶片硬脂酸红霉素
琥乙红霉素 依托红霉素(无味红霉素)
乳糖酸红霉素
[体内过程]
1、口服不耐酸，口服在小肠上部吸收。
2、体内分布广泛，广泛分布于各种组织及体
液中，可通过胎盘进入胎儿体内，但不易透过
血脑屏障。
3、主要经肝脏代谢，从胆汁排泄形成肝肠循
环，胆汁中分布浓度高。少量经肾脏排泄，半
衰期1.6-1.7小时。
[抗菌谱] 与青霉素G相似而稍广
1、G+菌：强，如金葡菌、链球菌、肺炎球
菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、难辨梭状芽孢杆菌
等；
2、G-菌 ：脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、军团菌、弯曲杆菌
等；
3、除脆弱拟杆菌和梭杆菌属外厌氧菌也有效;
4、某些螺旋体、肺炎支原体、衣原体、立克
次体也有效。
[抗菌机制] 抑菌药
与细菌核蛋白体的50s亚基结合，抑
制转肽作用和mRNA的移位，从而阻碍
细菌的蛋白质合成。
[临床应用]
1、主要用于耐青霉素的轻、中度金葡菌
感染及对青霉素过敏的患者。
2、军团菌病、弯曲杆菌所致败血症或肠
炎、支原体肺炎、沙眼衣原体所致的婴
儿肺炎及结肠炎、白喉带菌者的首选药。
3、代替青霉素治疗炭疽、气性坏疽、放
线菌病、梅毒等。
[不良反应]
1、胃肠道反应
2、静注可发生血栓性静脉炎
3、肝损害
4、伪膜性肠炎
其它大环内酯类
乙酰螺旋霉素吉他霉素
麦迪霉素麦白霉素
交沙霉素 阿奇霉素
罗红霉素 克拉霉素
二、林可霉素类抗生素
林可霉素(洁霉素)
克林霉素(氯林可霉素、 氯洁霉素)
氨基苷类及多肽类抗生素
一、 氨基苷类抗生素
(一)氨基苷类抗生素的共性
[化学结构]
氨基糖分子和非糖部分的苷元
通过氧桥连接而成。
[体内过程]
1、口服不吸收或极少吸收(<1%)。口服后
血药浓度很低，可用于胃肠道消毒。
2、除链霉素外(35%)，血浆蛋白结合率很
小(<35%)。多数分布于细胞外液，不易透过
BBB到达CNS，可通过胎盘屏障。
3、在体内不代谢，约90%以原型经肾小球滤
过排泄，尿药浓度极高，约为血浆峰浓度的
25～100倍。药物在肾皮质内蓄积，内耳外
淋巴液蓄积。
[抗菌机制]静止期杀菌药
1、阻碍细菌蛋白质的合成。
2、通过离子吸附作用附着于细菌体表面
造成胞膜缺损致使胞膜通透性增加，细胞
内钾离子、腺嘌呤核苷酸、酶等重要物质
外漏，从而导致细菌死亡。
[抗菌谱]
1、G-杆菌：强大，大肠杆菌、变形杆
菌属，克雷伯菌属、肠杆菌属、布氏杆
菌、沙门菌、痢疾杆菌等。
2、结核杆菌
3、铜绿假单胞菌
4、耐药金葡菌对其中某些品种亦敏感。
[不良反应]
1、过敏反应
2、耳毒性
①前庭功能损害
②耳蜗神经损害
3、肾毒性
4、神经肌肉阻滞作用
[耐药性]
1、细菌产生钝化酶
2、细菌细胞壁通透性的改变
3、原始靶位结构的改变
二、多肽类抗生素
(一) 多粘菌素类
(二)万古霉素类
(三)替考拉宁
(四)杆菌肽
四环素类及氯霉素类
抗生素
该两类抗生素是广谱抗生素：
对G+菌、G-菌、立克次体、支原
体、衣原体、螺旋体、阿米巴原虫
均有抑制作用。
基本结构：
母核：氢化骈
四苯5、6、7位上取代基
不同
分类：
1、天然四环素类：
四环素 土霉素 地美环素
2、半合成四环素类：
美他环素(甲烯土霉素)
米诺环素(二甲胺四环素)
多西环素(强力霉素)
四环素与土霉素
[体内过程]
1、吸收：口服易吸收但不完全，四环素
较土霉素好。四环素类与金属离子
(Mg2+、Ca2+、Al3+、Fe2+等)形成难溶
解的络合物，吸收减少，含这些离子的
药物、食物如抗酸药、抗贫血药、牛
奶、奶制品可防碍其吸收。
2、分布：分布广泛，容易渗入胸腔、腹腔、乳汁中，能通过胎盘到达胎儿体
内，但不易通过血脑屏障，脑脊液浓度
低，能沉积在骨、牙组织中。
3、代谢、排泄：肝代谢。 大部分以原
型经肾脏排泄，在肝内浓缩，经胆汁分
泌，形成肝肠循环，胆汁中的浓度是血
药浓度的10-20倍，胆汁和尿中的浓度
高。
[抗菌机制]抑制蛋白质合成
1、与细菌和核蛋白体的30s亚基结合，阻止蛋白质合成始动复合物形成。
2、阻止aa-tRNA进入A位，从而阻止肽
链的延伸和细菌蛋白质的合成。
3、使细菌细胞膜通透性增加，胞内核苷
酸及其他重要物质外漏，从而抑制DNA
复制。
[抗菌谱]广谱
1、G+菌：链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌、破
伤风杆菌、炭疽杆菌等。
2、G-菌：脑膜炎球菌、痢疾杆菌、大肠杆
菌、流感杆菌、巴氏杆菌、布氏杆菌等、霍乱
弧菌等。
3、某些厌氧菌。
4、肺炎支原体、衣原体、立克次体、螺旋
体、放线菌。
5、间接抑制阿米巴原虫。......（后略) ......
β-内酰胺类抗生素
β-内酰胺类抗生素是指化学结构中
具有β-内酰胺环的一大类抗生素。
分类：
1、青霉素类
2、头孢菌素类
3、非典型β-内酰胺类抗生素
一、青霉素类抗生素
基本结构:
母核6-氨基青霉烷酸(6-APA)和侧链
组成。
(一)天然青霉素
青霉素(penicillin)是从青霉菌的培
养液中提取的。青霉菌的培养液中至少有
5种青霉素，青霉素G、F、X、K、双氢
F，其中以青霉素G性质稳定、作用较
强、产量亦高，毒性低、价格低廉。
青霉素G
又名苄青霉素，侧链为苄基。
【理化性质】
常用其钠盐或钾盐，其晶粉在室温
中稳定，水溶液不稳定，遇酸、碱、醇、重金属离子、氧化剂及热等均易被破坏，在室温中放置24h，大部分失效，必须
临用前配制。
【体内过程】
1、吸收：不耐酸，口服吸收差，肌注吸
收快完全。
2、分布：血浆蛋白结合率46%-67%。
主要分布在细胞外液，脑脊液含量也较
低，但炎症时透入脑脊液的量可提高，能达有效浓度。
3、排泄：几乎全部以原形经尿排泄。
【抗菌机制】
1、抑制细菌细胞壁粘肽合成酶的活性，阻碍细菌细胞壁粘肽合成，使细菌细胞壁
缺损，菌体膨胀裂解。
细菌细胞壁粘肽合成酶是位于细菌胞
浆膜上的特殊蛋白，称青霉素结合蛋白
(PBPs)是β-内酰胺类抗生素的作用靶
点。
2、触发细菌的自溶酶活性。
从β-内酰胺类的作用机制可理解β-内酰
胺类抗生素的作用特点：
① 为繁殖期杀菌药
② 对G+菌的作用强
③ 对人体毒性小，对真菌无效。
【抗菌谱】较窄
1、G+球菌：葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌
2、G+杆菌：白喉杆菌、炭疽杆菌，G+厌氧
杆菌：破伤风杆菌、产气荚膜杆菌、难辨梭状
芽孢杆菌、丙酸杆菌、真杆菌、乳酸杆菌等
3、G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌
4、G-杆菌：百日咳杆菌、流感杆菌
5、螺旋体：梅毒、钩端、回归热螺旋体等
6、放线菌
【临床应用】
1、葡萄球菌的感染
2、链球菌感染
3、肺炎球菌引起的大叶性肺炎、脓胸。
4、G+杆菌感染：如白喉、破伤风应与
抗毒素合用以中和外毒素。气性坏疽、炭疽病及其它G+厌氧杆菌的感染。
5、脑膜炎球菌引起的流行性脑脊髓膜炎
6、淋球菌引起的淋病。
7、百日咳杆菌引起的百日咳。
8、螺旋体感染：钩端螺旋体病、梅毒、回归热。
9、放线菌感染：放线菌病。
【不良反应】
1、过敏反应
2、局部刺激症状
3、青霉素脑病
4、赫氏反应
【耐药性】
1、产生灭活酶：水解酶
2、 PBPs的改变
3、胞壁和外膜通透性改变
4、自溶酶缺少
(二)半合成青霉素
1、耐酸青霉素
青霉素V和苯氧乙基青霉素
特点： 耐酸，可口服；不耐酶。
2、耐酶青霉素
苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林
特点：耐酸，可口服，耐酶。
3、广谱青霉素类
氨苄西林、匹氨西林、阿莫西林(羟氨
苄西林)
特点：广谱，对铜绿假单胞菌无效，耐
酸，可口服，不耐酶。
4、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素
羧苄西林、替卡西林、磺苄西林、哌拉
西林、呋苄西林、阿洛西林、和美洛西
林等
特点：广谱，对铜绿假单胞菌有效，不
耐酸，口服无效，不耐酶。
5、主要作用于G-菌的青霉素
美西林、匹美西林、替莫西林
特点：对G+菌的作用差，对G-菌的作用
强。
二、头孢菌素类抗生素
基本结构
母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)加侧链
【分类】四代
第一代：头孢噻吩、头孢唑啉、头孢氨
苄、头孢拉定、头孢沙定等；
第二代：头孢呋辛、头孢孟多、头孢克
洛等；
第三代：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他
定、头孢哌酮等；
第四代：头孢匹罗、头孢吡肟、头孢利
定、头孢噻利等。
【不良反应】
1、过敏反应：青霉素过敏者约有5%～
10%，对头孢菌素有交叉过敏反应。
2、肾脏毒性：一代>二代>三代(无毒)
3、头孢孟多、头孢哌酮等可出现双硫仑
样反应，高剂量可出现低凝血酶原血症。
三、非典型β-内酰胺类抗生素
(一)硫霉素类
(二)β-内酰胺酶抑制剂
(三)头霉素类
(四)拉氧头孢类
(五)单环β-内酰胺类抗生素
1.β-内酰胺类抗生素包括( )
A.磺胺类 B.青霉素类
C.头孢菌素类D.大环内酯类
E.喹诺酮类
2.最易对青霉素产生耐药性的病原体()
A.肺炎球菌 B.金葡菌
C.炭疽杆菌 D.脑膜炎双球菌
E.破伤风杆菌
3.青霉素G的抗菌机制是( )
A.抗叶酸代谢
B.抑制细菌蛋白质合成
C.抑制核酸合成
D.影响细菌胞浆膜的通透性
E.抑制细菌细胞壁粘肽的合成
4.青霉素G无抗菌作用的是()
A.链球菌B.放线菌
C.立克次体 D.梅毒螺旋体
E.破伤风杆菌
5.下列哪种头孢菌素最易引起肾脏损害的是( )
A.头孢哌酮B.头孢三嗪C.头孢唑啉
D.头孢孟多 E.头孢呋辛
6.天然青霉素的主要缺点是()
A.抗菌谱广 B.抗菌谱窄
C.不能口服 D.肾毒性小
E.易被细菌产生的青霉素酶破坏
7.治疗梅毒的首选药是()
A.庆大霉素B.四环素C.青霉素G
D.头孢三嗪E.氯霉素
8.治疗破伤风的首选药是()
A.羧苄青霉素 B.庆大霉素 C.四环素
D.青霉素GE.头孢唑啉
9治疗气性坏疽的首选药是()
A.头孢氨苄 B.强力霉素 C.庆大霉素
D.青霉素G E.利福平
10.治疗炭疽的首选药是()
A.头孢呋辛 B.羧苄青霉素 C.氨苄青霉素
D.强力霉素 E.青霉素G
作业：
青霉素G的抗菌机制、抗菌
谱、临床应用、不良反应。
大环内酯类、林可霉素类
一、大环内酯类抗生素
是一类具有14-16碳内酯环结构
的抗生素。
红霉素(Erythromycin)
是1952年从红链霉菌的培养液中提
取的14元环的抗生素。
红霉素肠溶片硬脂酸红霉素
琥乙红霉素 依托红霉素(无味红霉素)
乳糖酸红霉素
[体内过程]
1、口服不耐酸，口服在小肠上部吸收。
2、体内分布广泛，广泛分布于各种组织及体
液中，可通过胎盘进入胎儿体内，但不易透过
血脑屏障。
3、主要经肝脏代谢，从胆汁排泄形成肝肠循
环，胆汁中分布浓度高。少量经肾脏排泄，半
衰期1.6-1.7小时。
[抗菌谱] 与青霉素G相似而稍广
1、G+菌：强，如金葡菌、链球菌、肺炎球
菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、难辨梭状芽孢杆菌
等；
2、G-菌 ：脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、军团菌、弯曲杆菌
等；
3、除脆弱拟杆菌和梭杆菌属外厌氧菌也有效;
4、某些螺旋体、肺炎支原体、衣原体、立克
次体也有效。
[抗菌机制] 抑菌药
与细菌核蛋白体的50s亚基结合，抑
制转肽作用和mRNA的移位，从而阻碍
细菌的蛋白质合成。
[临床应用]
1、主要用于耐青霉素的轻、中度金葡菌
感染及对青霉素过敏的患者。
2、军团菌病、弯曲杆菌所致败血症或肠
炎、支原体肺炎、沙眼衣原体所致的婴
儿肺炎及结肠炎、白喉带菌者的首选药。
3、代替青霉素治疗炭疽、气性坏疽、放
线菌病、梅毒等。
[不良反应]
1、胃肠道反应
2、静注可发生血栓性静脉炎
3、肝损害
4、伪膜性肠炎
其它大环内酯类
乙酰螺旋霉素吉他霉素
麦迪霉素麦白霉素
交沙霉素 阿奇霉素
罗红霉素 克拉霉素
二、林可霉素类抗生素
林可霉素(洁霉素)
克林霉素(氯林可霉素、 氯洁霉素)
氨基苷类及多肽类抗生素
一、 氨基苷类抗生素
(一)氨基苷类抗生素的共性
[化学结构]
氨基糖分子和非糖部分的苷元
通过氧桥连接而成。
[体内过程]
1、口服不吸收或极少吸收(<1%)。口服后
血药浓度很低，可用于胃肠道消毒。
2、除链霉素外(35%)，血浆蛋白结合率很
小(<35%)。多数分布于细胞外液，不易透过
BBB到达CNS，可通过胎盘屏障。
3、在体内不代谢，约90%以原型经肾小球滤
过排泄，尿药浓度极高，约为血浆峰浓度的
25～100倍。药物在肾皮质内蓄积，内耳外
淋巴液蓄积。
[抗菌机制]静止期杀菌药
1、阻碍细菌蛋白质的合成。
2、通过离子吸附作用附着于细菌体表面
造成胞膜缺损致使胞膜通透性增加，细胞
内钾离子、腺嘌呤核苷酸、酶等重要物质
外漏，从而导致细菌死亡。
[抗菌谱]
1、G-杆菌：强大，大肠杆菌、变形杆
菌属，克雷伯菌属、肠杆菌属、布氏杆
菌、沙门菌、痢疾杆菌等。
2、结核杆菌
3、铜绿假单胞菌
4、耐药金葡菌对其中某些品种亦敏感。
[不良反应]
1、过敏反应
2、耳毒性
①前庭功能损害
②耳蜗神经损害
3、肾毒性
4、神经肌肉阻滞作用
[耐药性]
1、细菌产生钝化酶
2、细菌细胞壁通透性的改变
3、原始靶位结构的改变
二、多肽类抗生素
(一) 多粘菌素类
(二)万古霉素类
(三)替考拉宁
(四)杆菌肽
四环素类及氯霉素类
抗生素
该两类抗生素是广谱抗生素：
对G+菌、G-菌、立克次体、支原
体、衣原体、螺旋体、阿米巴原虫
均有抑制作用。
基本结构：
母核：氢化骈
四苯5、6、7位上取代基
不同
分类：
1、天然四环素类：
四环素 土霉素 地美环素
2、半合成四环素类：
美他环素(甲烯土霉素)
米诺环素(二甲胺四环素)
多西环素(强力霉素)
四环素与土霉素
[体内过程]
1、吸收：口服易吸收但不完全，四环素
较土霉素好。四环素类与金属离子
(Mg2+、Ca2+、Al3+、Fe2+等)形成难溶
解的络合物，吸收减少，含这些离子的
药物、食物如抗酸药、抗贫血药、牛
奶、奶制品可防碍其吸收。
2、分布：分布广泛，容易渗入胸腔、腹腔、乳汁中，能通过胎盘到达胎儿体
内，但不易通过血脑屏障，脑脊液浓度
低，能沉积在骨、牙组织中。
3、代谢、排泄：肝代谢。 大部分以原
型经肾脏排泄，在肝内浓缩，经胆汁分
泌，形成肝肠循环，胆汁中的浓度是血
药浓度的10-20倍，胆汁和尿中的浓度
高。
[抗菌机制]抑制蛋白质合成
1、与细菌和核蛋白体的30s亚基结合，阻止蛋白质合成始动复合物形成。
2、阻止aa-tRNA进入A位，从而阻止肽
链的延伸和细菌蛋白质的合成。
3、使细菌细胞膜通透性增加，胞内核苷
酸及其他重要物质外漏，从而抑制DNA
复制。
[抗菌谱]广谱
1、G+菌：链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌、破
伤风杆菌、炭疽杆菌等。
2、G-菌：脑膜炎球菌、痢疾杆菌、大肠杆
菌、流感杆菌、巴氏杆菌、布氏杆菌等、霍乱
弧菌等。
3、某些厌氧菌。
4、肺炎支原体、衣原体、立克次体、螺旋
体、放线菌。
5、间接抑制阿米巴原虫。......（后略) ......
附件资料：
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- 《消失的微生物：滥用抗生素引发的健康危机》【美】马丁·布莱泽, 傅贺- 2016 湖南科学技术出版社.pdf .azw3
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