大环内酯 .ppt
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参见附件(66KB)。
大 环 内 酯 类 抗 生 素
? 共同药理作用特点： 大环内酯类抗生素是具有12-16碳内酯环共同化学结构的抗菌药。
? 作用于细菌内核糖体蛋白合成，为快速抑菌剂
大 环 内 酯 类 抗 生 素
14元环：红霉素、克拉霉素、罗红
霉素、地红霉素
15元环：阿奇霉素
16元环：交沙霉素、螺旋霉素、乙
酰螺旋霉素、麦迪霉素
大 环 内 酯 类 抗 生 素
? 抗菌谱窄，主要作用于需氧G+球菌、军团菌、支原体、某些厌氧菌
? 不同品种间交叉耐药
? 碱性环境中抗菌活性强，故尿路感染时要碱化尿液
? 口服给药时不耐酸，常采用肠溶片或酯化衍生物
大 环 内 酯 类 抗 生 素
5.在前列腺浓度相对较高
6. 主要经胆汁排泄进入肠循环
7. 不易进入血脑屏障
8. 毒性低，主要为胃肠道反应和肝功能损害
大 环 内 酯 类 抗 生 素
? 细胞内浓度>细胞外浓度，有利于杀灭细胞内繁殖的病原，如军团菌
? 用于治疗免疫功能不全合并隐孢子虫、弓形体、分枝杆菌感染
? 对细菌生物被膜病有抑制作用。与其他抗生素合用，治疗产生生物被膜细菌所致的慢性感染。
? 免疫调节作用，对DPB(弥漫性泛细支气管炎)有特殊疗效
红霉素(EM)于1958年临床应用以来，40年来一直在口服抗生素中有一定位置。
1985年以来相继开发罗红霉素(RTM)、阿奇霉素(AZM)、克拉霉素(CTM)、地红霉素(DTM)、氟红霉素(FTM)等EM的衍生物，这些药物称为新大环内酯类药物。
新大环内酯类抗生素
? 药代动力学改善，半衰期延长
? 组织穿透力增强，口服吸收好
? 减少不良反应，提高病人顺应性
? 近年来年轻患者中衣原体、支原体感染增加，院外感染者常选大环内酯类
新大环内酯类药代动力学与红霉素比较
?药名剂量(mg)峰浓度( mg/l)达峰时间(h) 清除半衰期 (h)
?红霉素5000.3-21.2 1.6
?克拉霉素4002.1 1.7 4.7
?罗红霉素3009.1-10.8 1.6 11.9
?阿奇霉素5000.4-0.45 2.0 41.0
?氟红霉素5001.2-0.45 1-2 8.0
?地红霉素5000.29 4.0 20-50
新大环内酯类抗生素
罗红霉素
* 14元环的半合成大环内酯类抗生素
* 半衰期较长
* 肝硬化患者慎用
新大环内酯类抗生素
阿奇霉素
* 15元环的半合成大环内酯类抗生素
* 对G-菌的抗菌活性明显增强
* 对流感杆菌和淋球菌的抗菌活性达红
霉素的4倍以上
* 对肺炎支原体的作用为大环内酯类抗
生素中最强者
* 半衰期长达35～48小时
* 目前国内肺炎球菌对阿奇霉素耐药严重
新大环内酯类抗生素
克拉霉素
* 14元环的半合成大环内酯类抗生素
* 对G+菌的抗菌活性为大环内酯类抗生素中
作用最强者
* 对军团菌、肺炎衣原体、溶脲脲原体的作用
在大环内酯类中最强
* 不良反应除了胃肠道反应以外，对血管的刺
激作用强
大 环 内 酯 类 抗 生 素
? 共同药理作用特点： 大环内酯类抗生素是具有12-16碳内酯环共同化学结构的抗菌药。
? 作用于细菌内核糖体蛋白合成，为快速抑菌剂
大 环 内 酯 类 抗 生 素
14元环：红霉素、克拉霉素、罗红
霉素、地红霉素
15元环：阿奇霉素
16元环：交沙霉素、螺旋霉素、乙
酰螺旋霉素、麦迪霉素
大 环 内 酯 类 抗 生 素
? 抗菌谱窄，主要作用于需氧G+球菌、军团菌、支原体、某些厌氧菌
? 不同品种间交叉耐药
? 碱性环境中抗菌活性强，故尿路感染时要碱化尿液
? 口服给药时不耐酸，常采用肠溶片或酯化衍生物
大 环 内 酯 类 抗 生 素
5.在前列腺浓度相对较高
6. 主要经胆汁排泄进入肠循环
7. 不易进入血脑屏障
8. 毒性低，主要为胃肠道反应和肝功能损害
大 环 内 酯 类 抗 生 素
? 细胞内浓度>细胞外浓度，有利于杀灭细胞内繁殖的病原，如军团菌
? 用于治疗免疫功能不全合并隐孢子虫、弓形体、分枝杆菌感染
? 对细菌生物被膜病有抑制作用。与其他抗生素合用，治疗产生生物被膜细菌所致的慢性感染。
? 免疫调节作用，对DPB(弥漫性泛细支气管炎)有特殊疗效
红霉素(EM)于1958年临床应用以来，40年来一直在口服抗生素中有一定位置。
1985年以来相继开发罗红霉素(RTM)、阿奇霉素(AZM)、克拉霉素(CTM)、地红霉素(DTM)、氟红霉素(FTM)等EM的衍生物，这些药物称为新大环内酯类药物。
新大环内酯类抗生素
? 药代动力学改善，半衰期延长
? 组织穿透力增强，口服吸收好
? 减少不良反应，提高病人顺应性
? 近年来年轻患者中衣原体、支原体感染增加，院外感染者常选大环内酯类
新大环内酯类药代动力学与红霉素比较
?药名剂量(mg)峰浓度( mg/l)达峰时间(h) 清除半衰期 (h)
?红霉素5000.3-21.2 1.6
?克拉霉素4002.1 1.7 4.7
?罗红霉素3009.1-10.8 1.6 11.9
?阿奇霉素5000.4-0.45 2.0 41.0
?氟红霉素5001.2-0.45 1-2 8.0
?地红霉素5000.29 4.0 20-50
新大环内酯类抗生素
罗红霉素
* 14元环的半合成大环内酯类抗生素
* 半衰期较长
* 肝硬化患者慎用
新大环内酯类抗生素
阿奇霉素
* 15元环的半合成大环内酯类抗生素
* 对G-菌的抗菌活性明显增强
* 对流感杆菌和淋球菌的抗菌活性达红
霉素的4倍以上
* 对肺炎支原体的作用为大环内酯类抗
生素中最强者
* 半衰期长达35～48小时
* 目前国内肺炎球菌对阿奇霉素耐药严重
新大环内酯类抗生素
克拉霉素
* 14元环的半合成大环内酯类抗生素
* 对G+菌的抗菌活性为大环内酯类抗生素中
作用最强者
* 对军团菌、肺炎衣原体、溶脲脲原体的作用
在大环内酯类中最强
* 不良反应除了胃肠道反应以外，对血管的刺
激作用强
附件资料：