申请豁免后可以吸入方式使用
2—受体激动剂
□毛杉杉
北京奥运会开幕在即，据了解目前已有超过400名运动员，申请到指定实验室(设在首都医科大学附属北京朝阳医院)接受肺功能检测，目的是获取此次奥运会期间使用β2—受体激动剂的资格。
原来，β2—受体激动剂虽然属于《2008兴奋剂目录公告》中赛内和赛外均被禁用的兴奋剂，但世界反兴奋剂机构(WADA)针对运动诱发的哮喘及气道痉挛并不少见(如在铁人三项、马拉松、长跑和游泳等耐力项目中较多发)的现实，给出了例外：当运动员需要以吸入方式使用β2—受体激动剂中的福莫特罗、沙丁胺醇、沙美特罗和特布他林时，可以申请治疗用药豁免。不过，即使被批准豁免，若尿中沙丁胺醇(游离和葡萄糖酸苷的总和)浓度超过1000纳克/毫升时，仍被视为阳性，除非该运动员能证明此不正常结果是由治疗性使用吸入的沙丁胺醇所致。而评判运动员是否患有哮喘或气道痉挛，能否使用吸入型β2—受体激动剂，就取决于指定实验室的肺功能报告。
既然β2—受体激动剂是缓解哮喘、气道痉挛等症状的有效药物，又为何被列为兴奋剂呢？让我们看看这类药物的药理特性：首先，β2—受体激动剂能舒张气道平滑肌，解除或缓解哮喘症状。此类药物较多，根据其作用时间长短，可分为两类——短效类(疗效维持4～6小时)和长效类(维持12小时)。短效药物如沙丁胺醇和特布他林，其松弛气道平滑肌作用强，起效快，是缓解轻、中度急性哮喘症状的首选药物，也可用于运动性哮喘的预防；长效药物有沙美特罗和福莫特罗，其舒张支气管平滑肌的作用可维持12小时以上；福莫特罗因起效迅速，可用于治疗哮喘急性发作。其次，可影响人体代谢。注射或口服β2—受体激动剂，能促进蛋白质合成代谢，从而增加肌肉重量和力量，并减少脂肪合成(促进脂肪分解代谢)。第二条也正是运动员要使用这类药物作为强力物质，以及WADA将其列为兴奋剂的原因。
WADA之所以特别注明β2—受体激动剂可豁免以吸入方式使用，概因局部吸入的剂量难以达到较高水平(相对于口服或注射用药)，所以对代谢的影响不太明显。
“是药三分毒”，长期、单一或过量使用β2—受体激动剂对人体产生的不良反应，主要是兴奋心脏及中枢神经系统引起的，可表现为心悸、血压波动、肌肉和手指震颤、头痛、头晕和失眠，还可能出现低血钾等症状。若长期使用产生了耐药性，反而会加重哮喘发作。, 百拇医药
□毛杉杉
北京奥运会开幕在即，据了解目前已有超过400名运动员，申请到指定实验室(设在首都医科大学附属北京朝阳医院)接受肺功能检测，目的是获取此次奥运会期间使用β2—受体激动剂的资格。
原来，β2—受体激动剂虽然属于《2008兴奋剂目录公告》中赛内和赛外均被禁用的兴奋剂，但世界反兴奋剂机构(WADA)针对运动诱发的哮喘及气道痉挛并不少见(如在铁人三项、马拉松、长跑和游泳等耐力项目中较多发)的现实，给出了例外：当运动员需要以吸入方式使用β2—受体激动剂中的福莫特罗、沙丁胺醇、沙美特罗和特布他林时，可以申请治疗用药豁免。不过，即使被批准豁免，若尿中沙丁胺醇(游离和葡萄糖酸苷的总和)浓度超过1000纳克/毫升时，仍被视为阳性，除非该运动员能证明此不正常结果是由治疗性使用吸入的沙丁胺醇所致。而评判运动员是否患有哮喘或气道痉挛，能否使用吸入型β2—受体激动剂，就取决于指定实验室的肺功能报告。
既然β2—受体激动剂是缓解哮喘、气道痉挛等症状的有效药物，又为何被列为兴奋剂呢？让我们看看这类药物的药理特性：首先，β2—受体激动剂能舒张气道平滑肌，解除或缓解哮喘症状。此类药物较多，根据其作用时间长短，可分为两类——短效类(疗效维持4～6小时)和长效类(维持12小时)。短效药物如沙丁胺醇和特布他林，其松弛气道平滑肌作用强，起效快，是缓解轻、中度急性哮喘症状的首选药物，也可用于运动性哮喘的预防；长效药物有沙美特罗和福莫特罗，其舒张支气管平滑肌的作用可维持12小时以上；福莫特罗因起效迅速，可用于治疗哮喘急性发作。其次，可影响人体代谢。注射或口服β2—受体激动剂，能促进蛋白质合成代谢，从而增加肌肉重量和力量，并减少脂肪合成(促进脂肪分解代谢)。第二条也正是运动员要使用这类药物作为强力物质，以及WADA将其列为兴奋剂的原因。
WADA之所以特别注明β2—受体激动剂可豁免以吸入方式使用，概因局部吸入的剂量难以达到较高水平(相对于口服或注射用药)，所以对代谢的影响不太明显。
“是药三分毒”，长期、单一或过量使用β2—受体激动剂对人体产生的不良反应，主要是兴奋心脏及中枢神经系统引起的，可表现为心悸、血压波动、肌肉和手指震颤、头痛、头晕和失眠，还可能出现低血钾等症状。若长期使用产生了耐药性，反而会加重哮喘发作。, 百拇医药