第三十章利尿药和脱水药.doc
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第三十章 利尿药和脱水药第一节 利尿药
利尿药是一类直接作用于肾脏,影响尿的生成过程,促进电解质和水的排出,增加尿量,消除水肿的药物。
一、利尿药作用的生理基础
1.肾小球滤过:
2.肾小管、集合管的重吸收和分泌
1)近曲小管:经Na+-K+-ATP酶转运和H+-Na+交换,原尿中65%~70%的Na+被重吸收。
2)髓袢升支粗段:原尿中1/3的Na+被重吸收。Na+-K+-2Cl-同向转运机制,将管腔内Na+、K+、Cl-同转运至细胞内,形成尿稀释,导致肾髓质高渗,皮质低渗。当低渗尿流经髓质中的集合管时,在抗利尿H影响下,水被重吸收,尿浓缩。
3)远曲小管和集合管:5%~10% 的原尿 Na+被重吸收。经Na+-Cl-转运机制,将Na+、Cl-转至细胞内,经H+-Na+交换和K+-Na+交换,重吸收Na+。在抗利尿H作用下,↑水重吸收。
二、常用利尿药
(一)强效利尿药-呋塞米、依他尼酸、布美他尼
【药理作用】
1.利尿作用:抑制髓袢升支粗段的 Na+-K+-2Cl-同向转运,↓氯化钠和水重吸收。作用强、快、短。利尿时 Na+、K+、Cl-、Ca2+、Mg2+排出↑,尿酸排出↓。
2.扩血管作用:扩小血管,↓心脏负荷。
【临床应用】严重水肿
急性肺水肿、脑水肿
预防急性肾功能衰竭
加速毒物排出
【不良反应】水、电解质紊乱
耳毒性
其他
(二)中效利尿药-噻嗪类
【药理作用】
1.利尿作用:作用于远曲小管近端,干扰Na+-Cl-转运系统,↓氯化钠、水重吸收。还有碳酸酐酶抑制作用,↓H+-Na+交换。
2.降压作用:
3.抗利尿作用:
【临床应用】水肿:是轻、中度心源性水肿的首选药物。
降血压:治疗高血压的基础药物之一。
尿崩症
【不良反应】
1.电解质紊乱:低血钠、低血钾、低血氯
2.高尿酸血症:与尿酸竞争同一分泌机制
3.升高血糖:↓胰岛素释放和组织对葡萄糖的利用
4.其他
(三)低效利尿药
氨苯蝶啶
作用于远曲小管和集合管,抑制Na+通道,抑制Na+-K+交换。
螺内酯
结构与醛固酮相似,作用于集合管,竞争性与醛固酮R结合,拮抗醛固酮的作用。
主要用于醛固酮升高的顽固性水肿。
乙酰唑胺
抑制近曲小管碳酸酐酶的活性而抑制HCO3-的重吸收,使尿中的HCO3-、K+和水的排出增多,而产生利尿作用。
主要治疗青光眼。
第二节 脱水药
甘露醇
↑血浆渗透压,使组织间液移向血浆。
治疗脑水肿、青光眼、急性肾衰。
第三十章 利尿药和脱水药第一节 利尿药
利尿药是一类直接作用于肾脏,影响尿的生成过程,促进电解质和水的排出,增加尿量,消除水肿的药物。
一、利尿药作用的生理基础
1.肾小球滤过:
2.肾小管、集合管的重吸收和分泌
1)近曲小管:经Na+-K+-ATP酶转运和H+-Na+交换,原尿中65%~70%的Na+被重吸收。
2)髓袢升支粗段:原尿中1/3的Na+被重吸收。Na+-K+-2Cl-同向转运机制,将管腔内Na+、K+、Cl-同转运至细胞内,形成尿稀释,导致肾髓质高渗,皮质低渗。当低渗尿流经髓质中的集合管时,在抗利尿H影响下,水被重吸收,尿浓缩。
3)远曲小管和集合管:5%~10% 的原尿 Na+被重吸收。经Na+-Cl-转运机制,将Na+、Cl-转至细胞内,经H+-Na+交换和K+-Na+交换,重吸收Na+。在抗利尿H作用下,↑水重吸收。
二、常用利尿药
(一)强效利尿药-呋塞米、依他尼酸、布美他尼
【药理作用】
1.利尿作用:抑制髓袢升支粗段的 Na+-K+-2Cl-同向转运,↓氯化钠和水重吸收。作用强、快、短。利尿时 Na+、K+、Cl-、Ca2+、Mg2+排出↑,尿酸排出↓。
2.扩血管作用:扩小血管,↓心脏负荷。
【临床应用】严重水肿
急性肺水肿、脑水肿
预防急性肾功能衰竭
加速毒物排出
【不良反应】水、电解质紊乱
耳毒性
其他
(二)中效利尿药-噻嗪类
【药理作用】
1.利尿作用:作用于远曲小管近端,干扰Na+-Cl-转运系统,↓氯化钠、水重吸收。还有碳酸酐酶抑制作用,↓H+-Na+交换。
2.降压作用:
3.抗利尿作用:
【临床应用】水肿:是轻、中度心源性水肿的首选药物。
降血压:治疗高血压的基础药物之一。
尿崩症
【不良反应】
1.电解质紊乱:低血钠、低血钾、低血氯
2.高尿酸血症:与尿酸竞争同一分泌机制
3.升高血糖:↓胰岛素释放和组织对葡萄糖的利用
4.其他
(三)低效利尿药
氨苯蝶啶
作用于远曲小管和集合管,抑制Na+通道,抑制Na+-K+交换。
螺内酯
结构与醛固酮相似,作用于集合管,竞争性与醛固酮R结合,拮抗醛固酮的作用。
主要用于醛固酮升高的顽固性水肿。
乙酰唑胺
抑制近曲小管碳酸酐酶的活性而抑制HCO3-的重吸收,使尿中的HCO3-、K+和水的排出增多,而产生利尿作用。
主要治疗青光眼。
第二节 脱水药
甘露醇
↑血浆渗透压,使组织间液移向血浆。
治疗脑水肿、青光眼、急性肾衰。
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